Etylmetylhydroxypyridínsukcinát - Návod Na Použitie, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Etylmetylhydroxypyridín sukcinát

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Etylmetylhydroxypyridín sukcinát

ATX kód: N07XX

Účinná látka: etylmetylhydroxypyridín sukcinát (etylmetylhydroxypyridín sukcinát)

Výrobca: JSC "Binnopharm" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 29.04.2020

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát je antioxidačné liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy etylmetylhydroxypyridínsukcinátu:

roztok na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: číra bezfarebná alebo slabo sfarbená tekutina (2, 5 alebo 10 ml každá v bezfarebných sklenených ampulkách so zárezom, bielou bodkou a samolepiacou etiketou; v blistri po 5 ampulky, v balení z lepenky 1 alebo 2 balenia a pokyny na lekárske použitie roztoku Pre nemocnice sú 4, 10 alebo 20 balení s príslušným počtom pokynov na lekárske použitie vložené do krabice z vlnitej lepenky);
filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, obal tablety a jadro v priereze od bieleho po biely so žltkastým odtieňom (10 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 1–5 balení).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie etylmetylhydroxypyridínsukcinátu.

Zloženie pre 1 ml roztoku:

účinná látka: etylmetylhydroxypyridínsukcinát - 50 mg;
pomocná zložka: voda na injekciu.

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná látka: etylmetylhydroxypyridínsukcinát - 125 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza (MCC 101), sodná soľ kroskarmelózy, povidón K30, stearan horečnatý;
film: Opadray II 33G280000 biely (makrogol, oxid titaničitý, hypromelóza, monohydrát laktózy, triacetín).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát patrí do triedy 3-hydroxypyridínov, je inhibítorom procesov voľných radikálov, ochrancom membrány. Pôsobí antihypoxicky a zvyšuje odolnosť tela proti stresu.

Mechanizmus jeho účinku je spôsobený antioxidačnou a membránovo ochrannou účinnosťou. Inhibíciou lipidovej peroxidácie etylmetylhydroxypyridínu potencuje sukcinát aktivitu superoxidoxidázy, zlepšuje pomer lipidov a proteínov, upravuje štruktúru a aktivuje funkciu bunkovej membrány. Simuluje aktivitu enzýmov spojených s membránou (adenylátcykláza, na vápniku nezávislú fosfodiesterázu, acetylcholínesterázu), receptorové komplexy (acetylcholín, benzodiazepín, GABA-benzodiazepín) a zvyšuje ich schopnosť viazať sa na ligandy, čo prispieva k zachovaniu štruktúrnej a funkčnej organizácie biologických látok. a transport neurotransmiterov. Zvyšuje obsah dopamínu v mozgu. Spôsobuje to zvýšenie kompenzačnej aktivácie aeróbnej glykolýzy,zníženie Krebsovho cyklu v stupni inhibície oxidačných procesov počas hypoxie so zvýšením koncentrácie ATP (kyselina adenozíntrifosforečná) a kreatínfosfátu, stimuluje energeticky syntetizujúce funkcie mitochondrií.

Etylmetylhydroxypyridín sukcinát u pacientov s takými patologickými stavmi, ako je cerebrovaskulárna príhoda, hypoxia a ischémia, intoxikácia antipsychotikami, etanolom, zvyšuje odolnosť tela voči negatívnym účinkom rôznych škodlivých faktorov.

Pri kritickom znížení koronárneho prietoku krvi hrá stabilizačnú úlohu v štrukturálnej a funkčnej organizácii bunkových membrán kardiomyocytov, stimuluje aktivitu membránových enzýmov, ako sú adenylátcykláza, acetylcholínesteráza, fosfodiesteráza. Podporuje aktiváciu acetylcholínesterázy a aeróbnu glykolýzu, ktorá sa vyvíja pri akútnej ischémii. Podporuje obnovenie redoxných procesov v mitochondriách v podmienkach hypoxie, zvyšuje syntézu kreatínfosfátu a ATP. V ischemickom myokarde zachováva fyziologické funkcie a integritu morfologických štruktúr, zlepšuje klinické príznaky infarktu myokardu, zvyšuje účinnosť súčasnej liečby a znižuje výskyt arytmií a srdcových arytmií. Normalizuje metabolické procesy v ischemickom myokarde,zvyšuje antianginózny účinok dusičnanov, v prípade akútnej koronárnej nedostatočnosti zmierňuje účinky reperfúzneho syndrómu, zlepšuje reologické parametre krvi.

U pacientov s progresívnou neuropatiou vyvíjajúcou sa v dôsledku chronickej ischémie a hypoxie liek pomáha zachovať vlákna optického nervu a gangliové bunky sietnice, zlepšuje ich funkčnú aktivitu a zvyšuje ostrosť zraku.

Etylmetylhydroxypyridín sukcinát pri akútnej pankreatitíde zmierňuje príznaky syndrómu endogénnej intoxikácie a enzymatickej toxémie.

Zlepšuje prívod krvi do mozgu, zvyšuje metabolizmus, normalizuje mikrocirkuláciu a obnovuje reologické parametre krvi, znižuje agregáciu krvných doštičiek. Stabilizuje bunkové membrány hlavných krvných prvkov (krvné doštičky a erytrocyty) a zabraňuje rozvoju hemolýzy.

Z dôvodu zníženia hladiny celkového cholesterolu a zníženia obsahu lipoproteínov s nízkou hustotou má hypolipidemický účinok.

Farmakokinetika

absorpcia: etylmetylhydroxypyridínsukcinát sa vstrebáva rýchlo, pri perorálnom podaní je polovičná doba absorpcie 0,08–1 h. Maximálna koncentrácia (C _max) pri i / m podaní látky v dávke 400 - 500 mg sa pohybuje od 2,5 do 4 μg / ml, s orálne podanie dosahuje 50 - 100 ng / ml. T _Cmax (čas potrebný na dosiahnutie C _max) pri intramuskulárnom podaní je 0,3–0,58 hodiny, pri perorálnom podaní - 0,46–0,5 hodiny;
distribúcia: látka sa rýchlo distribuuje v orgánoch a tkanivách. Pri intramuskulárnom podaní je priemerný retenčný čas v tele 0,7–1,3 hodiny, pri perorálnom podaní - 4,9–5,2 hodiny;
metabolizmus: etylmetylhydroxypyridínsukcinát sa biotransformuje v pečeni glukuronidáciou. Celkovo je známych 5 jeho metabolitov: prvý, 3-hydroxypyridínfosfát, sa pod vplyvom alkalickej fosfatázy štiepi na 3-hydroxypyridín a kyselinu fosforečnú; druhá - sa tvorí vo veľkom množstve, je farmakologicky aktívna, 1–2 dni po aplikácii lieku sa zistí v moči; tretí - vo veľkom množstve sa vylučuje močom; štvrtý a piaty metabolit sú glukurónové konjugáty;
vylučovanie: polčas (T _1/2) po perorálnom podaní je 4,7 - 5 hodín. Po intramuskulárnom podaní sa látka rýchlo a takmer úplne vylučuje z krvnej plazmy do 4 hodín. Vylučuje sa močom: za 12 hodín vo forme metabolitov zobrazené až 50%, nezmenené - asi 0,3%. Úroveň vylučovania nezmeneného liečiva a jeho metabolitov močom je charakterizovaná významnou individuálnou variabilitou.

Indikácie pre použitie

Roztok na i / v a i / m podávanie etylmetylhydroxypyridín sukcinátu sa používa ako súčasť komplexnej terapie nasledujúcich stavov a chorôb:

traumatické poranenie mozgu, následky traumatického poranenia mozgu;
akútne porušenie cerebrálneho obehu;
neurocirkulačná (vegetatívno-vaskulárna) dystónia;
encefalopatia;
mierne kognitívne poruchy vaskulárneho pôvodu;
akútny infarkt myokardu (od prvého dňa);
úzkostné poruchy ako dôsledok neurotických a neurózami podobných patológií;
primárny glaukóm s otvoreným uhlom (v rôznych štádiách);
syndróm z odňatia alkoholu s prevahou vegetatívno-vaskulárnych a neurózových porúch (na úľavu);
akútna otrava neuroleptikami;
akútne hnisavé zápalové lézie brušnej dutiny vrátane peritonitídy a akútnej nekrotizujúcej pankreatitídy.

Indikácie pre použitie etylmetylhydroxypyridínsukcinátu vo forme filmom obalených tabliet:

dôsledky akútnych porúch cerebrálneho obehu vrátane obdobia po prechodných ischemických atakoch, profylaktická liečba vo fáze subkompenzácie;
ľahké traumatické poranenie mozgu, následky traumatického poranenia mozgu;
neurocirkulačná (vegetatívno-vaskulárna) dystónia;
encefalopatia rôznej etiológie a patogenézy (posttraumatická, dysmetabolická, dyscirkulatívna, zmiešaná);
mierne kognitívne poruchy vaskulárneho pôvodu;
úzkostné poruchy ako dôsledok neurotických a neurózami podobných patológií;
ischemická choroba srdca (ako súčasť komplexnej liečby);
syndróm z vysadenia alkoholu s prevahou vegetatívno-vaskulárnych a neurózami podobných porúch (na úľavu), poruchy po vysadení;
stavy po akútnej otrave neuroleptikami;
asténia, prevencia rozvoja somatických chorôb pod vplyvom extrémnej záťaže a negatívnych faktorov;
vplyv extrémnych (stresotvorných) faktorov.

Kontraindikácie

Absolútne:

akútne zlyhanie pečene / obličiek;
deti a dospievajúci;
tehotenstvo;
dojčenie;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy (fruktózy), malabsorpcia glukózy-galaktózy - pre tablety;
individuálna precitlivenosť na hlavné a pomocné zložky v prípravku.

S opatrnosťou sa používajú všetky formy uvoľňovania etylmetylhydroxypyridínsukcinátu, ak sa v minulosti vyskytli alergické ochorenia a reakcie, vrátane sulfitov.

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Dávka, frekvencia použitia a dĺžka liečby sú v každom prípade stanovené individuálne a závisia od indikácií a klinickej situácie.

Roztok na intramuskulárne alebo intravenózne podanie

Roztok etylmetylhydroxypyridínsukcinátu sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne (prúdom alebo kvapkaním).

Pre infúzny spôsob podávania sa roztok dodatočne zriedi v 0,9% roztoku NaCl.

Čas podania: tryskový (pomalý) - 5-7 minút; kvapkanie - 40-60 kvapiek / min.

Maximálna denná dávka je 1 200 mg.

Odporúčané dávkovanie etylmetylhydroxypyridín sukcinátu:

akútne poruchy cerebrálneho obehu: prvých 10-14 dní - intravenózne kvapkanie 200-500 mg 2-4 krát / deň, potom v / m 200-250 mg 2-3 krát / deň; kurz - 2 týždne;
traumatické poranenie mozgu, následky traumatického poranenia mozgu: intravenózna infúzia, 200 - 500 mg 2-4-krát / deň; kurz - 10-15 dní;
discirkulačná encefalopatia vo fáze dekompenzácie: intravenóznym prúdom alebo kvapkaním v dávke 200-500 mg 1-2 krát / deň po dobu 14 dní; potom do 2 týždňov i / m pri 100–250 mg / deň;
discirkulačná encefalopatia (profylaxia priebehu): intramuskulárne v dávke 200–250 mg dvakrát denne; kurz - 10-14 dní;
neurocirkulačná dystónia, neurotické stavy a stavy podobné neurózam: intramuskulárne, 50 - 400 mg / deň; kurz - 14 dní;
mierne kognitívne poškodenie pri úzkostných poruchách a u starších pacientov: intramuskulárne v dávke 100–300 mg / deň; kurz - 14-30 dní;
akútny infarkt myokardu: na pozadí štandardnej liečby vrátane antikoagulancií a protidoštičkových látok, β-blokátorov, nitrátov, inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE), trombolytík, ako aj symptomatických liekov podľa indikácií, etylmetylhydroxypyridínu in / out / in 14 dní. Prvých 5 dní, aby sa dosiahol maximálny účinok, sa roztok vstrekne do žily, potom sa 9 dní nechá vstreknúť intramuskulárne. IV liečivo sa podáva pomalou kvapkovou infúziou, aby sa zabránilo vedľajším účinkom. Na infúzne podanie sa roztok zriedi v 100–150 ml 0,9% roztoku NaCl alebo 5% roztoku glukózy (dextrózy) a podáva sa 30–90 minút. Ak je to potrebné, je povolené vstrekovanie roztoku pomalým prúdom v trvaní najmenej 5 minút. Injekcie alebo infúzie sa vykonávajú 3x denne, každých 8 hodín. Denná terapeutická dávka je 6 - 9 mg / kg telesnej hmotnosti, jednorazová dávka je 2 - 3 mg / kg, pričom maximálna denná dávka by nemala byť vyššia ako 800 mg, jednorazová dávka je 250 mg;
primárny glaukóm s otvoreným uhlom v rôznych štádiách (ako súčasť kombinovanej liečby): i / m, 100 - 300 mg / deň, respektíve 1-3-krát / deň; kurz - 14 dní;
syndróm odvykania od alkoholu: 200–500 mg intravenózne alebo intramuskulárne 2–3-krát denne; kurz - 5-7 dní;
akútna intoxikácia neuroleptikami: 200 - 500 mg / deň iv; kurz - 7-14 dní;
akútne hnisavé zápalové lézie brušnej dutiny vrátane peritonitídy a akútnej nekrotizujúcej pankreatitídy (prvý deň v predoperačnom a pooperačnom období sa predpisuje v dávke v závislosti od formy / závažnosti patológie, prevalencie procesu, klinického priebehu ochorenia; zrušené postupne, po dosiahnutí stabilného pozitívneho klinického obrazu -laboratórny účinok): akútna edematózna (intersticiálna) pankreatitída - 200-500 mg 3-krát / deň intravenózne (v 0,9% roztoku NaCl) a intramuskulárne; mierna nekrotizujúca pankreatitída - 100 - 200 mg 3-krát denne intravenózne (v 0,9% roztoku NaCl) a intramuskulárne; nekrotizujúca pankreatitída strednej závažnosti - 200 mg 3x denne IV kvapkanie (v 0,9% roztoku NaCl); ťažká nekrotizujúca pankreatitída - prvý deň, 800 mg, rozdelená na 2 injekcie;potom 200-500 mg 2-krát / deň s postupným znižovaním dennej dávky; mimoriadne závažná nekrotizujúca pankreatitída - začiatočná dávka je 800 mg / deň až do pretrvávajúceho ústupu príznakov pankreatogénneho šoku, so stabilizáciou stavu - 300 - 500 mg 2-krát / deň i.kapanie (v 0,9% roztoku NaCl) s postupným znižovaním dennej dávky …

Filmom obalené tablety

Tablety etylmetylhydroxypyridínsukcinátu sa užívajú perorálne.

Odporúčané dávkovanie: 125–250 mg (1–2 tablety) 3-krát denne. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 800 mg (6 tabliet).

Trvanie liečby je od 2 do 6 týždňov. Trvanie liečby na zmiernenie požitia alkoholu je 5 - 7 dní.

Liečba sa má vysadzovať postupne a dávka sa má znižovať počas 2 - 3 dní.

Počiatočná dávka (125 - 250 mg 1 - 2-krát denne) sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne stabilný terapeutický účinok.

Terapeutický kurz na ischemickú chorobu srdca by mal byť najmenej 1,5–2 mesiace. Na odporúčanie lekára je možné vykonávať opakované kurzy, ktoré je žiaduce vykonávať v jarno-jesenných obdobiach.

Vedľajšie účinky

Pri parenterálnom podaní roztoku etylmetylhydroxypyridínsukcinátu sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie zo systémov a orgánov:

tráviaci systém: suchosť ústnej sliznice alebo kovová chuť v ústach, nevoľnosť, plynatosť, hnačky;
nervový systém: porušenie zaspávania, ospalosť;
dýchací systém: nepríjemné pocity v hrudníku, bolesť v krku, pocit nedostatku vzduchu (spojený spravidla s vysokou rýchlosťou podávania roztoku má krátkodobý charakter);
kardiovaskulárny systém: krátke zvýšenie krvného tlaku;
iné: pocit šírenia tepla do celého tela, nepríjemný zápach, alergické reakcie.

Pri užívaní tabliet sa môžu vyvinúť gastrointestinálne poruchy vo forme sucha v ústach, nevoľnosti, hnačky, ako aj ospalosti a alergických reakcií.

Predávkovanie

Vzhľadom na nízku toxicitu etylmetylhydroxypyridínsukcinátu je predávkovanie nepravdepodobné.

Pri intoxikácii je možný vývoj príznakov, ako sú poruchy spánku (nespavosť alebo ospalosť); s intravenóznym podaním - krátkodobé (1,5–2 h) mierne zvýšenie krvného tlaku.

Pacienti spravidla nepotrebujú liečbu, pretože príznaky vymiznú samy do 24 hodín. Pri ťažkej nespavosti sa odporúča, aby sa jedno z hypnotík a anxiolytík podávalo orálne, napríklad oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg alebo diazepam - 5 mg.

Nadmerné zvýšenie krvného tlaku pri parenterálnom podaní roztoku si môže vyžadovať užívanie antihypertenzív a sledovanie krvného tlaku.

špeciálne pokyny

U predisponovaných pacientov, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou a precitlivenosťou na siričitany, sa v niektorých prípadoch môžu vyvinúť závažné alergické reakcie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože použitie etylmetylhydroxypyridínsukcinátu môže spôsobiť nežiaduce reakcie, ako je ospalosť, je dôležité byť počas liečby opatrný, keď riadite vozidlo a venujete sa iným potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V experimentálnych štúdiách sa teratogénne, mutagénne a embryotoxické účinky etylmetylhydroxypyridínsukcinátu neodhalili. Neexistujú prísne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti jeho používania počas tehotenstva a dojčenia.

Je kontraindikované používať etylmetylhydroxypyridín sukcinát na liečbu tehotných a dojčiacich žien kvôli nedostatočným údajom o účinnosti a bezpečnosti jeho používania počas týchto období.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi je použitie etylmetylhydroxypyridínsukcinátu na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov kontraindikované z dôvodu nedostatočných znalostí o jeho účinku na deti a dospievajúcich.

S poškodenou funkciou obličiek

Je kontraindikované predpisovať etylmetylhydroxypyridínsukcinát pacientom s akútnym zlyhaním obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované predpisovať liek pacientom s akútnym zlyhaním pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávkovania.

Liekové interakcie

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát zvyšuje účinok antiepileptík (karbamazepín), benzodiazepínových anxiolytík a antiparkinsoník (levodopa).

Liečivo znižuje toxický účinok etylalkoholu.

Analógy

Analógmi etylmetylhydroxypyridínsukcinátu sú MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Etylmethyl.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C na mieste chránenom pred svetlom. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti: tablety - 2 roky; riešenie - 0,5 roka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na etylmetylhydroxypyridínsukcinát

Pretože na špecializovaných stránkach a fórach nie sú k dispozícii žiadne recenzie o etylmetylhydroxypyridínsukcináte, neexistuje spôsob, ako hodnotiť účinnosť a bezpečnosť tohto lieku.

Cena etylmetylhydroxypyridínsukcinátu v lekárňach

Pretože liek nie je dostupný na predaj, cena etylmetylhydroxypyridínsukcinátu nie je známa.

Náklady na niektoré prípravky obsahujúce podobnú účinnú látku: Mexiprim, filmom obalené tablety, 125 mg, balenie po 60 ks. - 269–326 rubľov; Neurox, roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, 50 mg / ml, balenie po 10 ampulkách po 2 ml - 223-318 rubľov.