Etylmetylhydroxypyridínsukcinát - Návod Na Použitie, Cena

2025 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2025-06-01 04:39

Etylmetylhydroxypyridín sukcinát

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Etylmetylhydroxypyridín sukcinát

ATX kód: N07XX

Účinná látka: etylmetylhydroxypyridín sukcinát (etylmetylhydroxypyridín sukcinát)

Výrobca: JSC "Binnopharm" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 29.04.2020

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát je antioxidačné liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy etylmetylhydroxypyridínsukcinátu:

• roztok na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: číra bezfarebná alebo slabo sfarbená tekutina (2, 5 alebo 10 ml každá v bezfarebných sklenených ampulkách so zárezom, bielou bodkou a samolepiacou etiketou; v blistri po 5 ampulky, v balení z lepenky 1 alebo 2 balenia a pokyny na lekárske použitie roztoku Pre nemocnice sú 4, 10 alebo 20 balení s príslušným počtom pokynov na lekárske použitie vložené do krabice z vlnitej lepenky);
• filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, obal tablety a jadro v priereze od bieleho po biely so žltkastým odtieňom (10 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 1-5 balení).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie etylmetylhydroxypyridínsukcinátu.

Zloženie pre 1 ml roztoku:

• účinná látka: etylmetylhydroxypyridínsukcinát - 50 mg;
• pomocná zložka: voda na injekciu.

Zloženie pre 1 tabletu:

• účinná látka: etylmetylhydroxypyridínsukcinát - 125 mg;
• pomocné zložky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza (MCC 101), sodná soľ kroskarmelózy, povidón K30, stearan horečnatý;
• film: Opadray II 33G280000 biely (makrogol, oxid titaničitý, hypromelóza, monohydrát laktózy, triacetín).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát patrí do triedy 3-hydroxypyridínov, je inhibítorom procesov voľných radikálov, ochrancom membrány. Pôsobí antihypoxicky a zvyšuje odolnosť tela proti stresu.

Mechanizmus jeho účinku je spôsobený antioxidačnou a membránovo ochrannou účinnosťou. Inhibíciou lipidovej peroxidácie etylmetylhydroxypyridínu potencuje sukcinát aktivitu superoxidoxidázy, zlepšuje pomer lipidov a proteínov, upravuje štruktúru a aktivuje funkciu bunkovej membrány. Simuluje aktivitu enzýmov spojených s membránou (adenylátcykláza, na vápniku nezávislú fosfodiesterázu, acetylcholínesterázu), receptorové komplexy (acetylcholín, benzodiazepín, GABA-benzodiazepín) a zvyšuje ich schopnosť viazať sa na ligandy, čo prispieva k zachovaniu štruktúrnej a funkčnej organizácie biologických látok. a transport neurotransmiterov. Zvyšuje obsah dopamínu v mozgu. Spôsobuje to zvýšenie kompenzačnej aktivácie aeróbnej glykolýzy,zníženie Krebsovho cyklu v stupni inhibície oxidačných procesov počas hypoxie so zvýšením koncentrácie ATP (kyselina adenozíntrifosforečná) a kreatínfosfátu, stimuluje energeticky syntetizujúce funkcie mitochondrií.

Etylmetylhydroxypyridín sukcinát u pacientov s takými patologickými stavmi, ako je cerebrovaskulárna príhoda, hypoxia a ischémia, intoxikácia antipsychotikami, etanolom, zvyšuje odolnosť tela voči negatívnym účinkom rôznych škodlivých faktorov.

Pri kritickom znížení koronárneho prietoku krvi hrá stabilizačnú úlohu v štrukturálnej a funkčnej organizácii bunkových membrán kardiomyocytov, stimuluje aktivitu membránových enzýmov, ako sú adenylátcykláza, acetylcholínesteráza, fosfodiesteráza. Podporuje aktiváciu acetylcholínesterázy a aeróbnu glykolýzu, ktorá sa vyvíja pri akútnej ischémii. Podporuje obnovenie redoxných procesov v mitochondriách v podmienkach hypoxie, zvyšuje syntézu kreatínfosfátu a ATP. V ischemickom myokarde zachováva fyziologické funkcie a integritu morfologických štruktúr, zlepšuje klinické príznaky infarktu myokardu, zvyšuje účinnosť súčasnej liečby a znižuje výskyt arytmií a srdcových arytmií. Normalizuje metabolické procesy v ischemickom myokarde,zvyšuje antianginózny účinok dusičnanov, v prípade akútnej koronárnej nedostatočnosti zmierňuje účinky reperfúzneho syndrómu, zlepšuje reologické parametre krvi.

U pacientov s progresívnou neuropatiou vyvíjajúcou sa v dôsledku chronickej ischémie a hypoxie liek pomáha zachovať vlákna optického nervu a gangliové bunky sietnice, zlepšuje ich funkčnú aktivitu a zvyšuje ostrosť zraku.

Etylmetylhydroxypyridín sukcinát pri akútnej pankreatitíde zmierňuje príznaky syndrómu endogénnej intoxikácie a enzymatickej toxémie.

Zlepšuje prívod krvi do mozgu, zvyšuje metabolizmus, normalizuje mikrocirkuláciu a obnovuje reologické parametre krvi, znižuje agregáciu krvných doštičiek. Stabilizuje bunkové membrány hlavných krvných prvkov (krvné doštičky a erytrocyty) a zabraňuje rozvoju hemolýzy.

Z dôvodu zníženia hladiny celkového cholesterolu a zníženia obsahu lipoproteínov s nízkou hustotou má hypolipidemický účinok.

Farmakokinetika

• absorpcia: etylmetylhydroxypyridínsukcinát sa vstrebáva rýchlo, pri perorálnom podaní je polovičná doba absorpcie 0,08-1 h. Maximálna koncentrácia (C _max) pri i / m podaní látky v dávke 400 - 500 mg sa pohybuje od 2,5 do 4 μg / ml, s orálne podanie dosahuje 50 - 100 ng / ml. T _Cmax (čas potrebný na dosiahnutie C _max) pri intramuskulárnom podaní je 0,3-0,58 hodiny, pri perorálnom podaní - 0,46-0,5 hodiny;
• distribúcia: látka sa rýchlo distribuuje v orgánoch a tkanivách. Pri intramuskulárnom podaní je priemerný retenčný čas v tele 0,7-1,3 hodiny, pri perorálnom podaní - 4,9-5,2 hodiny;
• metabolizmus: etylmetylhydroxypyridínsukcinát sa biotransformuje v pečeni glukuronidáciou. Celkovo je známych 5 jeho metabolitov: prvý, 3-hydroxypyridínfosfát, sa pod vplyvom alkalickej fosfatázy štiepi na 3-hydroxypyridín a kyselinu fosforečnú; druhá - sa tvorí vo veľkom množstve, je farmakologicky aktívna, 1-2 dni po aplikácii lieku sa zistí v moči; tretí - vo veľkom množstve sa vylučuje močom; štvrtý a piaty metabolit sú glukurónové konjugáty;
• vylučovanie: polčas (T _1/2) po perorálnom podaní je 4,7 - 5 hodín. Po intramuskulárnom podaní sa látka rýchlo a takmer úplne vylučuje z krvnej plazmy do 4 hodín. Vylučuje sa močom: za 12 hodín vo forme metabolitov zobrazené až 50%, nezmenené - asi 0,3%. Úroveň vylučovania nezmeneného liečiva a jeho metabolitov močom je charakterizovaná významnou individuálnou variabilitou.

Indikácie pre použitie

Roztok na i / v a i / m podávanie etylmetylhydroxypyridín sukcinátu sa používa ako súčasť komplexnej terapie nasledujúcich stavov a chorôb:

• traumatické poranenie mozgu, následky traumatického poranenia mozgu;
• akútne porušenie cerebrálneho obehu;
• neurocirkulačná (vegetatívno-vaskulárna) dystónia;
• encefalopatia;
• mierne kognitívne poruchy vaskulárneho pôvodu;
• akútny infarkt myokardu (od prvého dňa);
• úzkostné poruchy ako dôsledok neurotických a neurózami podobných patológií;
• primárny glaukóm s otvoreným uhlom (v rôznych štádiách);
• syndróm z odňatia alkoholu s prevahou vegetatívno-vaskulárnych a neurózových porúch (na úľavu);
• akútna otrava neuroleptikami;
• akútne hnisavé zápalové lézie brušnej dutiny vrátane peritonitídy a akútnej nekrotizujúcej pankreatitídy.

Indikácie pre použitie etylmetylhydroxypyridínsukcinátu vo forme filmom obalených tabliet:

• dôsledky akútnych porúch cerebrálneho obehu vrátane obdobia po prechodných ischemických atakoch, profylaktická liečba vo fáze subkompenzácie;
• ľahké traumatické poranenie mozgu, následky traumatického poranenia mozgu;
• neurocirkulačná (vegetatívno-vaskulárna) dystónia;
• encefalopatia rôznej etiológie a patogenézy (posttraumatická, dysmetabolická, dyscirkulatívna, zmiešaná);
• mierne kognitívne poruchy vaskulárneho pôvodu;
• úzkostné poruchy ako dôsledok neurotických a neurózami podobných patológií;
• ischemická choroba srdca (ako súčasť komplexnej liečby);
• syndróm z vysadenia alkoholu s prevahou vegetatívno-vaskulárnych a neurózami podobných porúch (na úľavu), poruchy po vysadení;
• stavy po akútnej otrave neuroleptikami;
• asténia, prevencia rozvoja somatických chorôb pod vplyvom extrémnej záťaže a negatívnych faktorov;
• vplyv extrémnych (stresotvorných) faktorov.

Kontraindikácie

Absolútne:

• akútne zlyhanie pečene / obličiek;
• deti a dospievajúci;
• tehotenstvo;
• dojčenie;
• nedostatok laktázy, intolerancia laktózy (fruktózy), malabsorpcia glukózy-galaktózy - pre tablety;
• individuálna precitlivenosť na hlavné a pomocné zložky v prípravku.

S opatrnosťou sa používajú všetky formy uvoľňovania etylmetylhydroxypyridínsukcinátu, ak sa v minulosti vyskytli alergické ochorenia a reakcie, vrátane sulfitov.

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Dávka, frekvencia použitia a dĺžka liečby sú v každom prípade stanovené individuálne a závisia od indikácií a klinickej situácie.

Roztok na intramuskulárne alebo intravenózne podanie

Roztok etylmetylhydroxypyridínsukcinátu sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne (prúdom alebo kvapkaním).

Pre infúzny spôsob podávania sa roztok dodatočne zriedi v 0,9% roztoku NaCl.

Čas podania: tryskový (pomalý) - 5-7 minút; kvapkanie - 40-60 kvapiek / min.

Maximálna denná dávka je 1 200 mg.

Odporúčané dávkovanie etylmetylhydroxypyridín sukcinátu:

• akútne poruchy cerebrálneho obehu: prvých 10-14 dní - intravenózne kvapkanie 200-500 mg 2-4 krát / deň, potom v / m 200-250 mg 2-3 krát / deň; kurz - 2 týždne;
• traumatické poranenie mozgu, následky traumatického poranenia mozgu: intravenózna infúzia, 200 - 500 mg 2-4-krát / deň; kurz - 10-15 dní;
• discirkulačná encefalopatia vo fáze dekompenzácie: intravenóznym prúdom alebo kvapkaním v dávke 200-500 mg 1-2 krát / deň po dobu 14 dní; potom do 2 týždňov i / m pri 100-250 mg / deň;
• discirkulačná encefalopatia (profylaxia priebehu): intramuskulárne v dávke 200-250 mg dvakrát denne; kurz - 10-14 dní;
• neurocirkulačná dystónia, neurotické stavy a stavy podobné neurózam: intramuskulárne, 50 - 400 mg / deň; kurz - 14 dní;
• mierne kognitívne poškodenie pri úzkostných poruchách a u starších pacientov: intramuskulárne v dávke 100-300 mg / deň; kurz - 14-30 dní;
• akútny infarkt myokardu: na pozadí štandardnej liečby vrátane antikoagulancií a protidoštičkových látok, β-blokátorov, nitrátov, inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE), trombolytík, ako aj symptomatických liekov podľa indikácií, etylmetylhydroxypyridínu in / out / in 14 dní. Prvých 5 dní, aby sa dosiahol maximálny účinok, sa roztok vstrekne do žily, potom sa 9 dní nechá vstreknúť intramuskulárne. IV liečivo sa podáva pomalou kvapkovou infúziou, aby sa zabránilo vedľajším účinkom. Na infúzne podanie sa roztok zriedi v 100-150 ml 0,9% roztoku NaCl alebo 5% roztoku glukózy (dextrózy) a podáva sa 30-90 minút. Ak je to potrebné, je povolené vstrekovanie roztoku pomalým prúdom v trvaní najmenej 5 minút. Injekcie alebo infúzie sa vykonávajú 3x denne, každých 8 hodín. Denná terapeutická dávka je 6 - 9 mg / kg telesnej hmotnosti, jednorazová dávka je 2 - 3 mg / kg, pričom maximálna denná dávka by nemala byť vyššia ako 800 mg, jednorazová dávka je 250 mg;
• primárny glaukóm s otvoreným uhlom v rôznych štádiách (ako súčasť kombinovanej liečby): i / m, 100 - 300 mg / deň, respektíve 1-3-krát / deň; kurz - 14 dní;
• syndróm odvykania od alkoholu: 200-500 mg intravenózne alebo intramuskulárne 2-3-krát denne; kurz - 5-7 dní;
• akútna intoxikácia neuroleptikami: 200 - 500 mg / deň iv; kurz - 7-14 dní;
• akútne hnisavé zápalové lézie brušnej dutiny vrátane peritonitídy a akútnej nekrotizujúcej pankreatitídy (prvý deň v predoperačnom a pooperačnom období sa predpisuje v dávke v závislosti od formy / závažnosti patológie, prevalencie procesu, klinického priebehu ochorenia; zrušené postupne, po dosiahnutí stabilného pozitívneho klinického obrazu -laboratórny účinok): akútna edematózna (intersticiálna) pankreatitída - 200-500 mg 3-krát / deň intravenózne (v 0,9% roztoku NaCl) a intramuskulárne; mierna nekrotizujúca pankreatitída - 100 - 200 mg 3-krát denne intravenózne (v 0,9% roztoku NaCl) a intramuskulárne; nekrotizujúca pankreatitída strednej závažnosti - 200 mg 3x denne IV kvapkanie (v 0,9% roztoku NaCl); ťažká nekrotizujúca pankreatitída - prvý deň, 800 mg, rozdelená na 2 injekcie;potom 200-500 mg 2-krát / deň s postupným znižovaním dennej dávky; mimoriadne závažná nekrotizujúca pankreatitída - začiatočná dávka je 800 mg / deň až do pretrvávajúceho ústupu príznakov pankreatogénneho šoku, so stabilizáciou stavu - 300 - 500 mg 2-krát / deň i.kapanie (v 0,9% roztoku NaCl) s postupným znižovaním dennej dávky …

Filmom obalené tablety

Tablety etylmetylhydroxypyridínsukcinátu sa užívajú perorálne.

Odporúčané dávkovanie: 125-250 mg (1-2 tablety) 3-krát denne. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 800 mg (6 tabliet).

Trvanie liečby je od 2 do 6 týždňov. Trvanie liečby na zmiernenie požitia alkoholu je 5 - 7 dní.

Liečba sa má vysadzovať postupne a dávka sa má znižovať počas 2 - 3 dní.

Počiatočná dávka (125 - 250 mg 1 - 2-krát denne) sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne stabilný terapeutický účinok.

Terapeutický kurz na ischemickú chorobu srdca by mal byť najmenej 1,5-2 mesiace. Na odporúčanie lekára je možné vykonávať opakované kurzy, ktoré je žiaduce vykonávať v jarno-jesenných obdobiach.

Vedľajšie účinky

Pri parenterálnom podaní roztoku etylmetylhydroxypyridínsukcinátu sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie zo systémov a orgánov:

• tráviaci systém: suchosť ústnej sliznice alebo kovová chuť v ústach, nevoľnosť, plynatosť, hnačky;
• nervový systém: porušenie zaspávania, ospalosť;
• dýchací systém: nepríjemné pocity v hrudníku, bolesť v krku, pocit nedostatku vzduchu (spojený spravidla s vysokou rýchlosťou podávania roztoku má krátkodobý charakter);
• kardiovaskulárny systém: krátke zvýšenie krvného tlaku;
• iné: pocit šírenia tepla do celého tela, nepríjemný zápach, alergické reakcie.

Pri užívaní tabliet sa môžu vyvinúť gastrointestinálne poruchy vo forme sucha v ústach, nevoľnosti, hnačky, ako aj ospalosti a alergických reakcií.

Predávkovanie

Vzhľadom na nízku toxicitu etylmetylhydroxypyridínsukcinátu je predávkovanie nepravdepodobné.

Pri intoxikácii je možný vývoj príznakov, ako sú poruchy spánku (nespavosť alebo ospalosť); s intravenóznym podaním - krátkodobé (1,5-2 h) mierne zvýšenie krvného tlaku.

Pacienti spravidla nepotrebujú liečbu, pretože príznaky vymiznú samy do 24 hodín. Pri ťažkej nespavosti sa odporúča, aby sa jedno z hypnotík a anxiolytík podávalo orálne, napríklad oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg alebo diazepam - 5 mg.

Nadmerné zvýšenie krvného tlaku pri parenterálnom podaní roztoku si môže vyžadovať užívanie antihypertenzív a sledovanie krvného tlaku.

špeciálne pokyny

U predisponovaných pacientov, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou a precitlivenosťou na siričitany, sa v niektorých prípadoch môžu vyvinúť závažné alergické reakcie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože použitie etylmetylhydroxypyridínsukcinátu môže spôsobiť nežiaduce reakcie, ako je ospalosť, je dôležité byť počas liečby opatrný, keď riadite vozidlo a venujete sa iným potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V experimentálnych štúdiách sa teratogénne, mutagénne a embryotoxické účinky etylmetylhydroxypyridínsukcinátu neodhalili. Neexistujú prísne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti jeho používania počas tehotenstva a dojčenia.

Je kontraindikované používať etylmetylhydroxypyridín sukcinát na liečbu tehotných a dojčiacich žien kvôli nedostatočným údajom o účinnosti a bezpečnosti jeho používania počas týchto období.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi je použitie etylmetylhydroxypyridínsukcinátu na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov kontraindikované z dôvodu nedostatočných znalostí o jeho účinku na deti a dospievajúcich.

S poškodenou funkciou obličiek

Je kontraindikované predpisovať etylmetylhydroxypyridínsukcinát pacientom s akútnym zlyhaním obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované predpisovať liek pacientom s akútnym zlyhaním pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávkovania.

Liekové interakcie

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát zvyšuje účinok antiepileptík (karbamazepín), benzodiazepínových anxiolytík a antiparkinsoník (levodopa).

Liečivo znižuje toxický účinok etylalkoholu.

Analógy

Analógmi etylmetylhydroxypyridínsukcinátu sú MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Etylmethyl.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C na mieste chránenom pred svetlom. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti: tablety - 2 roky; riešenie - 0,5 roka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na etylmetylhydroxypyridínsukcinát

Pretože na špecializovaných stránkach a fórach nie sú k dispozícii žiadne recenzie o etylmetylhydroxypyridínsukcináte, neexistuje spôsob, ako hodnotiť účinnosť a bezpečnosť tohto lieku.

Cena etylmetylhydroxypyridínsukcinátu v lekárňach

Pretože liek nie je dostupný na predaj, cena etylmetylhydroxypyridínsukcinátu nie je známa.

Náklady na niektoré prípravky obsahujúce podobnú účinnú látku: Mexiprim, filmom obalené tablety, 125 mg, balenie po 60 ks. - 269-326 rubľov; Neurox, roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, 50 mg / ml, balenie po 10 ampulkách po 2 ml - 223-318 rubľov.

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!