Stagemin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Stagemin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Stagemin

ATX kód: B02AA02

Účinná látka: kyselina tranexamová (kyselina tranexamová)

Výrobca: JSC "Novosibkhimfarm" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 328 rubľov.

Kúpiť

Stagemin je liek používaný na liečbu a prevenciu krvácania.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - roztok na intravenózne podanie: číra tekutina, bezfarebná alebo so svetlohnedým odtieňom (v 5 ml ampulkách: 10 ampuliek v papierovej škatuľke; v blistroch po 5 ampuliek, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 10 balení; v blistrové balenia po 10 ampulkách, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 5 balení; každé balenie obsahuje aj návod na použitie Stageminu).

Zloženie: 1 ml roztoku:

účinná látka: kyselina tranexamová - 50 mg;
ďalšia zložka: voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kyselina tranexamová - aktívna zložka Stageminu, je antifibrinolytická látka, kompetitívny inhibítor (pri použití vo vysokých koncentráciách - nekompetitívny) aktivácie plazminogénu a jej transformácie na plazmín.

Má lokálny a systémový hemostatický účinok na krvácanie, ktoré je spojené so zvýšením fibrinolýzy (napríklad u pacientov s menorágiou alebo abnormalitami krvných doštičiek). Na pozadí použitia Stageminu je potlačená tvorba kinínov a iných aktívnych peptidov, ktoré sa podieľajú na reakciách zápalovej a alergickej etiológie.

Má protizápalové, antialergické, protinádorové a protiinfekčné vlastnosti. Počas experimentálnych štúdií sa potvrdila prítomnosť jej vlastnej analgetickej aktivity kyseliny tranexamovej, ako aj zosilňujúci účinok látky vo vzťahu k analgetickej aktivite opioidných analgetík.

Kyselina tranexamová, ktorá sa používa v koncentrácii 1 mg / ml, nezhlukuje krvné doštičky; ak sa používa v koncentrácii do 10 mg / ml krvi, látka nemá vplyv na počet krvných doštičiek, čas zrážania krvi alebo na rôzne faktory zrážania v celej alebo citovanej krvi u zdravého človeka. V tomto prípade liečivo v koncentrácii 1 a 10 mg / ml krvi spôsobuje zvýšenie trombínového času.

Farmakokinetika

Kyselina tranexamová sa vyznačuje relatívne rovnomernou distribúciou v tkanivách, s výnimkou mozgovomiechového moku, kde koncentrácia je 0,1 plazmatickej koncentrácie.

Látka preniká hematoencefalickou a placentárnou bariérou (po podaní 10 mg / kg kyseliny tranexamovej žene môže byť koncentrácia v pupočníkovej krvi dosť vysoká, asi 0,03 mg / ml fetálneho séra). Vylučuje sa do materského mlieka (dosahuje približne 1% plazmatickej koncentrácie u matky). Nachádza sa v semene, kde vedie k zníženiu fibrinolytickej aktivity, zatiaľ čo terapia neovplyvňuje migráciu spermií.

Kyselina tranexamová rýchlo difunduje cez synoviálne membrány a do kĺbovej tekutiny. V kĺbovej tekutine je látka detegovaná v rovnakej koncentrácii ako v krvnom sére. Biologický T _1/2 (polčas) z kĺbovej tekutiny je približne 180 minút. Počiatočné V _d (objem distribúcie) sa pohybuje v rozmedzí od 9 do 12 litrov. Kyselina tranexamová sa viaže na plazmatické bielkoviny (profibrinolyzín) na úrovni menej ako 3%.

V krvi sú asi 3% látky viazané na bielkoviny (plazminogén). Hodnoty celkového renálneho a plazmatického klírensu sú rovnaké a dosahujú 7 l / h.

Čas udržiavania koncentrácie kyseliny tranexamovej, ktorá má antifibrinolytickú aktivitu: v plazme - až 7-8 hodín, v rôznych tkanivách - 17 hodín.

Látka sa mierne metabolizuje. AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) má trojfázovú formu, v terminálnej fáze T _1/2 - 2 hodiny. Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami (hlavnou cestou vylučovania je glomerulárna filtrácia), viac ako 95% dávky sa vylúči v nezmenenej podobe počas prvých 12 hodín po podaní. Po aplikácii 10 mg / kg kyseliny tranexamovej počas 24 hodín sa približne 90% dávky vylúči glomerulárnou filtráciou.

V dôsledku biotransformácie kyseliny tranexamovej sa tvoria dva metabolity: deaminované a N-acetylované deriváty.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek existuje riziko akumulácie látky.

Indikácie pre použitie

Stagemin je predpísaný na liečbu a prevenciu krvácania spôsobeného lokálnou alebo generalizovanou fibrinolýzou u dospelých a detí od 1 roka.

Použitie Stageminu je indikované v nasledujúcich prípadoch:

metrorágia, menorágia a iné krvácanie spôsobené generalizovanou / lokálnou fibrinolýzou; krvácanie po operácii na močovom mechúre a prostate; gastrointestinálne krvácanie (terapia);
krvácanie počas chirurgických zákrokov v ústnej dutine, hltane a nose (tonzilektómia, adenoidektómia, extrakcia zubov); brušné, hrudné a iné veľké chirurgické zákroky (vrátane srdcových chirurgických zákrokov); gynekologické chirurgické zákroky (terapia a prevencia);
krvácanie spojené s užívaním fibrinolytických liekov (terapia);
pôrodnícke a gynekologické krvácanie (terapia).

Kontraindikácie

Absolútne:

riziko vývoja a indikácia v anamnéze trombózy v prípade nemožnosti súčasného užívania antikoagulancií;
aktívne tromboembolické choroby, vrátane hlbokej žilovej trombózy, mozgovej trombózy, pľúcnej embólie;
získané zhoršenie farebného videnia;
subarachnoidálne krvácanie (spojené s rizikom srdcového infarktu a mozgového edému);
hematúria spojená s ochoreniami obličkového parenchýmu, krvácanie z horných močových ciest (spojené s rizikom sekundárnej mechanickej upchatia močových ciest krvnou zrazeninou s výskytom anúrie);
kombinované použitie s liečivami na zrážanie krvi faktormi II, VII, IX a X v kombinácii (protrombínový komplex) alebo s anti-inhibičným koagulačným komplexom;
závažné chronické zlyhanie obličiek u pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie nižšou ako 30 mg / ml / 1,73 m ² (spojené s rizikom kumulácie);
fibrinolýza spojená s konzumáciou koagulopatia [hypokoagulačné štádium DIC syndrómu (syndróm diseminovanej intravaskulárnej koagulácie)];
anamnéza kŕčov;
vek do 1 roka; na liečbu menorágie - až 16 rokov;
prítomnosť precitlivenosti na zložky lieku.

Relatívne (Stagemin je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

vysoké riziko trombózy: tromboembolické príhody v anamnéze alebo tromboembolizmus v rodinnej anamnéze;
kombinované použitie s kombinovanou perorálnou antikoncepciou (kvôli zvýšenému riziku venóznych tromboembolických komplikácií a arteriálnej trombózy);
kombinovaná liečba s antikoagulanciami (skúsenosti s používaním sú obmedzené).

Stagemin, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Stagemin sa podáva intravenózne (prúdom, kvapkaním). Na infúzne podanie musí byť liek zriedený v 0,9% roztoku chloridu sodného.

Odporúčaný dávkovací režim:

generalizovaná fibrinolýza: každých 6-8 hodín, 15 mg / kg rýchlosťou 1 ml / min;
použitie v kardiochirurgii, pri operáciách v mimotelovom obehu: 15 mg / kg Stageminu sa podáva počas navodenia anestézie pred sternotómiou, potom peroperačne v dávke 4,5 mg / kg, z toho 0,6 mg / kg sa vstrekuje do primárneho plniaceho objemu AIC (srdcovo-pľúcny prístroj);
lokálna fibrinolýza: 2–3krát denne, 250–500 mg;
prostatektómia alebo chirurgický zákrok na močovom mechúre: počas chirurgického zákroku sa podáva dávka 1 000 mg, potom sa rovnaká dávka podáva každých 8 hodín počas 3 dní; v budúcnosti, až do vymiznutia hrubej hematúrie, je indikované podávanie liečiva vo forme tabliet;
pôrodnícke a gynekologické krvácanie: každých 6-8 hodín, 15 mg / kg; Stagemin sa používa od okamihu, keď sa objaví krvácanie, až kým sa nezastaví;
krvácanie spôsobené použitím fibrinolytických liekov: každých 6-8 hodín, 10 mg / kg; liek sa užíva od okamihu, keď sa objaví krvácanie, až kým sa nezastaví;
stavy pred extrakciou zuba u pacientov s koagulopatiami: 10 mg / kg, po extrakcii zuba je pacient prevedený na príjem kyseliny tranexamovej vo forme tabliet.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek je potrebná úprava dávky. Pri rýchlosti glomerulárnej filtrácie 60 - 89 ml / min / 1,73 m ^{2 je} jednotlivá dávka 10 mg / kg, liečivo sa podáva dvakrát denne. U pacientov s 30 - 59 ml / min / 1,73 m ^{2 sa} Stagemin užíva v rovnakej jednotlivej dávke jedenkrát denne.

Vedľajšie účinky

Pri používaní Stageminu možno pozorovať nasledujúce vedľajšie reakcie (> 10% - veľmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavo):

systém zrážania krvi: veľmi zriedkavo - tromboembolizmus, trombóza;
nervový systém: zriedka - kŕče; veľmi zriedka - slabosť, závrat, ospalosť;
tráviaci systém: často - pálenie záhy, nevoľnosť, anorexia, vracanie, hnačka;
kardiovaskulárny systém: zriedka - tromboembolické komplikácie, výrazné zníženie krvného tlaku (zvyčajne v dôsledku nadmerne rýchleho intravenózneho podania Stageminu); veľmi zriedka - arteriálna / venózna trombóza s rôznou lokalizáciou; s neznámou frekvenciou - hlboká žilová trombóza dolných končatín, akútny infarkt myokardu, trombóza mozgových tepien, mŕtvica, trombóza krčných tepien, pľúcny tromboembolizmus, oklúzia aortokoronárneho bypassu, trombóza obličkových tepien sprevádzaná výskytom akútneho zlyhania obličiek a kortikálnej nekrózy.
imunitný systém: veľmi zriedka - reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaktického šoku;
orgán zraku: zriedka - vaskulárna trombóza sietnice, zhoršenie zraku vrátane zhoršeného vnímania farieb;
koža a podkožné tkanivá: zriedka - alergické kožné reakcie vrátane alergickej dermatitídy;
alergické reakcie: zriedka - svrbenie, vyrážka, žihľavka.

Predávkovanie

hlavné príznaky: zhoršenie zraku, vyrážka, myoklónia, nevoľnosť, hnačka, vracanie, ortostatická hypotenzia, arteriálny / venózny tromboembolizmus, zmeny duševného stavu;
terapia: pacient musí byť hospitalizovaný. Protilátka nie je známa. Na zvýšenie vylučovania obličkami sa odporúča perorálne alebo parenterálne podanie tekutín vo veľkých množstvách, vykoná sa nútená diuréza a monitoruje sa množstvo vylúčeného moču. Niektorým pacientom sú predpísané antikoagulanciá.

špeciálne pokyny

Pred a počas liečby by mal byť pacient vyšetrený optikom (farebné videnie, zraková ostrosť, fundus).

V zriedkavých prípadoch môže pri hematúrii z horných močových ciest existovať riziko mechanickej anúrie, ktorá je spojená s tvorbou zrazeniny v močovej trubici.

Koncentrácia kyseliny tranexamovej v krvi u pacientov s renálnou insuficienciou sa zvyšuje, v takýchto prípadoch sa odporúča znížiť dávku lieku.

Je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov s diseminovaným syndrómom intravaskulárnej koagulácie, ktorí sa podrobujú liečbe Stageminom.

Za prítomnosti vysokého rizika trombózy sa liek môže používať pod prísnym lekárskym dohľadom iba v prípadoch urgentnej potreby. Pred použitím Stageminu by sa malo vykonať vyšetrenie, ktorého účelom je zistiť rizikové faktory tromboembolických komplikácií.

U pacientov s krvou v dutinách, napríklad v kĺbových dutinách, pleurálnej dutine a močových cestách (vrátane močového mechúra a obličkovej panvičky), môže terapia viesť k tvorbe nerozpustných zrazenín v nich (spojených s extravaskulárnou koaguláciou krvi).), ktoré môžu byť rezistentné na fyziologickú fibrinolýzu.

V prípade nepravidelného menštruačného krvácania sa Stagemin nemá predpisovať, kým sa nezistí príčina dysmenorey. Epizódy, v ktorých je objem menštruačného krvácania nedostatočne znížený počas liečby, si vyžadujú zváženie alternatívnej liečby.

Kombinované použitie Stageminu a antikoagulancií by sa malo vykonávať pod prísnym dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s liečbou porúch zrážania krvi (kvôli chýbajúcim adekvátnym klinickým štúdiám).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Stageminom by sa malo upustiť od vykonávania typov práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií, vrátane vedenia vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva môže byť Stagemin predpísaný iba v nevyhnutných prípadoch.

Dojčenie by sa malo počas liečby dojčiacim ženám prerušiť.

Kyselina tranexamová preniká cez placentárnu bariéru; v pupočníkovej krvi sa látka nachádza v koncentrácii blízkej koncentrácii matky. V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že liek neovplyvňuje embryonálny / neonatálny vývoj potomkov. U tehotných žien sa prísne kontrolované a adekvátne prieskumy neuskutočnili.

Štúdium reprodukčných funkcií na zvieratách vo všetkých prípadoch neumožňuje predvídať reakcie u ľudí, preto sa Stagemin u gravidných žien môže používať iba na indikáciu vitálneho stavu.

Kyselina tranexamová prechádza do materského mlieka a dosahuje približne 1% koncentrácie v krvnej plazme matky. Ak je potrebné použiť Stagemin, je potrebné dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s používaním je liečba Stageminom kontraindikovaná pred dosiahnutím veku 1 roka. Pri liečbe menoragie nie je liek predpísaný pacientom mladším ako 16 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Závažné chronické zlyhanie obličiek (u pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie nižšou ako 30 mg / ml / 1,73 m ²) je kontraindikáciou pre použitie Stageminu.

Liekové interakcie

Farmaceutická inkompatibilita kyseliny tranexamovej sa zaznamenáva pri nasledujúcich liekoch: urokináza, dipyridamol, hypertenzné lieky (norepinefrín), diazepam.

Klinické štúdie o interakcii Stageminu s inými liekmi / látkami sa neuskutočnili.

Možné interakcie:

fibrinolytické lieky: Stagemín je schopný zabrániť rozvoju ich trombolytického účinku;
hemostatické lieky: možno pozorovať aktiváciu tvorby trombov;
prípravky koagulačných faktorov II, VII, IX a X v kombinácii (protrombínový komplex) alebo antiinhibičný koagulačný komplex: zvyšuje sa pravdepodobnosť trombózy;
kombinovaná perorálna antikoncepcia: zvyšuje sa riziko arteriálnej trombózy a venóznych tromboembolických komplikácií (vrátane ischemickej cievnej mozgovej príhody a infarktu myokardu); neexistujú žiadne informácie o tejto zložitej aplikácii.

Roztok kyseliny tranexamovej je kompatibilný s nefrakcionovaným heparínom, väčšinou infúznych roztokov vrátane dextranov, 0,9% roztoku chloridu sodného, Ringerovho roztoku, roztokov aminokyselín, 5% roztoku dextrózy.

Je nemožné miešať kyselinu tranexamovú s krvnými produktmi a roztokmi antibakteriálnych liekov (penicilíny, tetracyklíny).

Analógy

Analógy Stageminu sú Sanksamik, Gemtranix, Trameston, Traksara, kyselina tranexamová, Tranexam, Transamcha, Tranexolon, Troxaminat, Exatsil, Cyclocapron, Cyclohemal atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote 2 - 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Stagemin

Recenzie o lieku Stagemin sú mimoriadne zriedkavé. Droga sa podľa lekárov často používa v ORL praxi - je účinná pri krvácaní z výklenkov mandlí a krvácania z nosa. Mal by sa však používať opatrne pri srdcových chorobách, tromboflebitíde a vaskulárnych ochoreniach.

Podľa odborníka je cena Stagemina veľmi vysoká.