Retarpen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Retarpen: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Retarpen

ATX kód: J01CE08

Účinná látka: benzatín benzylpenicilín (benzatín benzylpenicilín)

Výrobca: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Rakúsko)

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Prášok na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie s predĺženým účinkom Retarpen

Retarpen je antibiotikum zo skupiny penicilínov typu G s predĺženým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - prášok na prípravu suspenzie na intramuskulárne podávanie s predĺženým účinkom (1,2 milióna IU - ~ 1,14 g každá v injekčných liekovkách z bezfarebného skla s objemom 5 ml, 1 injekčná liekovka v kartónovej škatuli, 100 injekčných liekoviek v kartónovej škatuli (pre nemocnice); 2, 4 milióny IU - ~ 2,27 g každá v injekčných liekovkách z bezfarebného skla s objemom 15 ml, 1 injekčná liekovka v kartónovej škatuli, 50 injekčných liekoviek v kartónovej škatuli (pre nemocnice). Každé balenie / škatuľa obsahuje aj návod na použitie Retarpenu).

Liečivo je benzatín benzylpenicilín v 1 fľaši - 1,2 milióna medzinárodných jednotiek (IU) (1,0256 g) alebo 2,4 milióna IU (2,0513 g).

Pomocné látky: láka, simetikón, tlmivý roztok citrátu sodného, povidón.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Benzatín benzylpenicilín - účinná látka v Retarpene, je β-laktámové antibiotikum typu G zo skupiny penicilínov, s výrazným predĺženým účinkom. Vykazuje baktericídnu aktivitu proti citlivým mikroorganizmom inhibíciou syntézy mukopeptidov bunkovej steny.

Mikroorganizmy, vo vzťahu ku ktorým sa prejavuje aktivita benzatín benzylpenicilínu: grampozitívne pôvodcovia syfilisu a chĺpkov (Treponema spp.); hlavné pôvodcovia akútnej šarlachu, tonzilitídy, reumatickej horúčky (kmene Staphylococcus spp. tvoriace penicilinázu; Streptococcus spp. vrátane pyogénnych a pneumokokových streptokokov).

Odolné voči pôsobeniu benzatín benzylpenicilínu: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp. benzylpenicilín penicilináza.

Získaná rezistencia na Retarpen je rozšírená u nasledujúcich mikroorganizmov: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii benzatínu sa benzylpenicilín hydrolyzuje veľmi pomaly s uvoľňovaním benzylpenicilínu.

Maximálna koncentrácia (Cmax) v krvnom sére dosahuje u detí 24 hodín neskôr, u dospelých 48 hodín po injekcii. Dlhý polčas rozpadu (T _1/2) zaisťuje dlhodobo stabilnú prítomnosť Retarpenu v krvi. 2 týždne po injekcii Retarpenu 2,4 milióna IU je jeho hladina v sére 0,12 μg / ml. 3 týždne po injekcii 1,2 milióna IU v 89–97,4% prípadov je koncentrácia 0,06 μg / ml (1 IU = 0,6 μg). V kvapaline je difúzia liečiva úplná, v tkanivách je veľmi slabá. Látka sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy o 40-60%.

Liečivo sa mierne metabolizuje. Vylučuje sa hlavne obličkami v nezmenenej podobe. Do ôsmich dní sa uvoľní až 33% podanej dávky.

Benzatín benzylpenicilín počas laktácie preniká do materského mlieka, v nízkych dávkach prekonáva placentárnu bariéru.

Farmakokinetické vlastnosti u osobitných skupín pacientov:

Pacienti s diabetes mellitus: s intramuskulárnou injekciou je možné spomaliť absorpciu lieku;
Novorodenci a predčasne narodené deti: v dôsledku funkčnej nezrelosti obličiek / pečene _je možné zvýšenie T _1/2;
Starší pacienti: je pravdepodobné zníženie rýchlosti vylučovania lieku z tela.

Indikácie pre použitie

Liečba infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na benzatín benzylpenicilín, ak je to potrebné, ich dlhodobé vystavenie:

Šarlach;
Akútna tonzilitída;
Pinta;
Otočí sa;
Syfilis.

Prevencia infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:

Relapsy erysipela;
Opakované záchvaty po akútnej reumatickej horúčke.

Kontraindikácie

Obdobie laktácie;
Precitlivenosť na zložky Retarpenu alebo iných betalaktámových antibiotík (cefalosporíny alebo penicilíny).

Opatrne:

Porucha funkcie obličiek a / alebo pečene;
Cukrovka;
Dermatomykóza;
Pseudomembranózna kolitída;
Sklon k alergickým reakciám (alergické vyrážky, bronchiálna astma);
Tehotenstvo

Retarpen, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Retarpen je určený na intramuskulárne podanie. Z prášku sa pripraví suspenzia, na ktorú sa do injekčnej liekovky vstrekuje voda na injekciu: v dávke 1,2 milióna IU - 3 ml, v dávke 2,4 milióna IU - 5 ml, a potom dôkladne premiešajte rolovaním fľaše medzi dlaňami ruky, aby sa zabránilo nadmernému množeniu. pena.

Roztok sa vstrekuje hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu svalu gluteus maximus. Aby sa vylúčil vniknutie ihly, a tým aj liečiva do cievy, musí sa aspirácia vykonať bezprostredne pred podaním. V prípade aspirácie krvi alebo prejavu silnej bolesti sa má podávanie Retarpenu prerušiť.

Odporúčané dávky pre akútnu tonzilitídu, šarlach, vybočenie a pinty:

Dospelí a dospievajúci - 1,2 milióna IU jedenkrát;
Deti s hmotnosťou 30 kg alebo viac - 1,2 milióna IU jedenkrát;
Deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 30 kg - 600 000 IU jedenkrát.

Odporúčané dávky pre primárny a sekundárny syfilis:

Dospelí a dospievajúci - 2,4 milióna IU;
Deti s hmotnosťou nad 30 kg - 600 tisíc - 2,4 milióna IU.

Spravidla stačí jediné podanie Retarpenu. V prípade obnovenia klinických a / alebo laboratórnych prejavov choroby sa uskutoční druhý kurz.

V neskorých štádiách syfilisu vrátane latentnej séropozitívnej formy sa dospelým a dospievajúcim predpisuje 1 injekcia v množstve 2,4 milióna IU raz týždenne počas 3 týždňov.

Pri vrodenom syfilise (bez známok postihnutia centrálneho nervového systému) je predpísaných 50 000 IU na každý kilogram telesnej hmotnosti raz týždenne počas 3 týždňov.

Na prevenciu akútnej reumatickej horúčky, erysipel a post-streptokokovej glomerulonefritídy sa Retarpen predpisuje v nasledujúcich dávkach:

Dospelí a dospievajúci - 1,2 milióna IU raz za 3-4 týždne;
Deti s hmotnosťou 30 kg alebo viac - 1,2 milióna IU raz za 3-4 týždne;
Deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 30 kg - 600 000 IU 1krát za 3-4 týždne.

Odporúčané trvanie liečby:

Pri absencii srdcových chorôb - najmenej 5 rokov alebo do 21 rokov;
S prechodným ochorením srdca - najmenej 10 rokov alebo do veku 21 rokov;
S pretrvávajúcim ochorením srdca - najmenej 10 rokov alebo do veku 40 rokov. V niektorých prípadoch môže byť indikovaná celoživotná preventívna liečba.

Trvanie profylaxie je stanovené individuálne.

Špeciálne pokyny:

U pacientov s renálnou insuficienciou sa dávka Retarpenu počíta s prihliadnutím na funkciu obličiek: s klírensom kreatinínu (CC)> 10 ml / minútu - 75% zvyčajnej dávky, s CC <10 ml / minútu - 20 - 50% (v niektorých prípadoch môže byť potrebné rozdeliť jednu dávku). dávky pre niekoľko injekcií);
Starší pacienti by mali pred predpísaním Retarpenu zhodnotiť stav funkcie obličiek a podľa výsledkov upraviť dávku, ak je to potrebné;
Pri zlyhaní pečene sa môže zmeniť metabolizmus a vylučovanie penicilínov, čo je potrebné vziať do úvahy pri výbere dávky.

Vedľajšie účinky

Zmeny laboratórnych parametrov: často (> 1/100, <1/10) - pozitívna priama Coombsova reakcia, skreslenie výsledkov elektroforézy proteínov krvnej plazmy, zvýšenie obsahu 17-ketosteroidov v moči (pomocou Zimmermannovej reakcie), falošné pozitívne reakcie na stanovenie aminokyselín v moči (pri použití ninhydrínovej metódy), falošne pozitívne reakcie na urobilinogén, falošne pozitívne reakcie na stanovenie glukózy v moči (pri použití neenzymatických metód), falošne pozitívne reakcie na stanovenie bielkovín v moči pri použití biuretovej metódy, Folin-Chocalteuovej metódy alebo zrážacej techniky (pri použití kyseliny trichlóroctovej, sulfosalicylovej));
Ďalšie účinky imunoalergickej povahy: akútna intersticiálna nefritída, mierne prechodné zvýšenie aktivity sérových transamináz;
Poruchy zažívacieho systému: často - nevoľnosť, hnačka, vracanie; zriedka (> 1/1000, <1/100) - glositída, stomatitída; neznáma frekvencia - pseudomembranózna kolitída;
Infekcie a parazitárne infekcie: často - kandidóza;
Poruchy nervového systému: zriedka (> 1/10 000, <1/1000) - neuropatia;
Poruchy imunitného systému: zriedkavo - alergické reakcie (horúčka, žihľavka, bolesti kĺbov, angioedém, exfoliatívna dermatitída, anafylaktický šok s rozvojom kolapsu, multiformný erytém, anafylaktoidné reakcie (purpura, astmatický záchvat, príznaky z gastrointestinálneho traktu)); veľmi zriedka - toxická epidermálna nekrolýza, malígny exsudatívny erytém; neznáma frekvencia - sérová choroba, Jarisch-Herxheimerova reakcia; v prítomnosti sprievodnej dermatomykózy - para-alergické reakcie;
Poruchy krvi a lymfatického systému: veľmi zriedkavo (<1/10 000) - hemolytická anémia, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza;
Poruchy obličiek a močových ciest: zriedka - intersticiálna nefritída, nefropatia;
Poruchy pečene a žlčových ciest: neznáma frekvencia - cholestáza, hepatitída;
Poruchy kože a podkožného tkaniva: neznáma frekvencia - pemfigoid;
Celkové poruchy a reakcie v mieste vpichu: frekvencia neznáma - lokálne reakcie (bolesť a infiltrácia v mieste vpichu), Nicolauov syndróm (akútna lieková embólia z kožných ciev), Hoynov syndróm (akútny psychotický syndróm penicilínu); pri dlhodobej terapii - superinfekcii.

Predávkovanie

V dôsledku predávkovania (použitím vysokých dávok) β-laktámových antibiotík, vrátane benzatín benzylpenicilínu, najmä u pacientov so zlyhaním obličiek, sa môže vyvinúť encefalopatia, ktorej hlavnými príznakmi sú poruchy hybnosti, porucha vedomia a kŕče.

Odporúča sa symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Pred predpísaním Retarpenu by sa mala starostlivo zhromaždiť anamnéza pacienta pre možnú precitlivenosť na penicilíny a / alebo iné betalaktámové antibiotiká.

Vzhľadom na riziko vzniku závažných alergických, niekedy až smrteľných reakcií, je potrebné pacientov upozorniť na potrebu prerušiť liečbu Retarpenom a okamžite vyhľadať lekára, ak sa u nich objavia príznaky alergie.

V 5-10% prípadov môžu alergické reakcie na penicilín prechádzať s alergickými reakciami na cefalosporíny, a preto sú penicilíny kontraindikované u pacientov s anamnézou alergie na cefalosporíny.

Pacienti s alergickými kožnými vyrážkami a bronchiálnou astmou majú zvýšené riziko vzniku reakcií z precitlivenosti, preto by mali byť po podaní injekcie pod lekárskym dohľadom najmenej 30 minút. V prípade alergickej reakcie sa má Retarpen vysadiť a v prípade potreby sa má vykonať symptomatická a / alebo protišoková terapia.

Pri liečbe syfilisu sa môže vyvinúť Jarisch-Herxheimerova reakcia (zimnica, horúčka, iné miestne a všeobecné príznaky), na ktorú je potrebné pacientov upozorniť.

U pacientov s diabetes mellitus je možné spomaliť absorpciu liečiva do systémového obehu.

Retarpen sa nemá podávať intravenózne, subkutánne, endolumbálne, do telesnej dutiny a do tkanív so zníženou perfúziou.

Ak sa roztok náhodou dostane pod kožu, môže sa vytvoriť bolestivá hrčka. Aplikácia ľadu na miesto vpichu môže znížiť bolesť.

Náhodná intravaskulárna injekcia môže spôsobiť prechodné pocity úzkosti a poškodenia zraku. Tieto príznaky zvyčajne ustúpia do hodiny. Ak sú príznaky závažné, môže byť potrebná sedácia.

Pri náhodnom intraarteriálnom podaní Retarpenu, najmä u detí, sa môžu vyskytnúť závažné komplikácie, ako je nekróza tkaniva (gangréna) a arteriálna trombóza. Ich počiatočnými prejavmi sú bledé škvrny na koži gluteálnej oblasti. V dôsledku vysokého tlaku v mieste vpichu je možná retrográdna injekcia liečiva do spoločnej iliakálnej artérie, miechových artérií alebo aorty.

Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať funkciu obličiek a obraz periférnej krvi.

Aby sa zabránilo poškodeniu sedacieho nervu, periférna oblasť vonkajšieho horného kvadrantu sedacieho svalu sa na podanie Retarpenu deťom a dospievajúcim používa iba vo výnimočných prípadoch (napríklad pri rozsiahlych popáleninách).

Po injekcii sa neodporúča trenie zadku.

V prípade podozrenia na syfilis sa má pred vymenovaním Retarpenu vykonať mikroskopia tmavého poľa a potom do 4 mesiacov sérologické štúdie. Pri vrodenom syfilise je tiež potrebné vyšetrenie mozgovomiechového moku (CSF). Ak nie je možné vylúčiť zapojenie centrálneho nervového systému do procesu (neurosyfilis), mali by sa použiť iné penicilínové prípravky, ktoré lepšie prenikajú do mozgovomiechového moku.

Ak sa počas liečby vyskytne pretrvávajúca silná hnačka, je potrebné podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu (môže sa prejaviť ako vodnatá stolica s hlienom / krvou, tenezmus, difúzna spastická bolesť brucha, horúčka). Pretože tento stav môže byť život ohrozujúci, je potrebné okamžite prerušiť podávanie Retarpenu a predpísať vhodnú liečbu zohľadňujúcu citlivosť identifikovaného patogénu. Nepoužívajte lieky, ktoré tlmia peristaltiku čriev.

Pacienti, ktorí dodržiavajú diétu s obsahom hypersalínu, by mali brať do úvahy obsah sodíka v lieku: v dávke 1,2 milióna IU - 11 mg (0,48 mmol), v dávke 2,4 milióna IU - 22 mg (0,96 mmol).

Kvôli riziku plesňových infekcií počas liečby je vhodné súčasne užívať vitamíny skupiny B a vitamín C. Ak máte podozrenie na rozvoj plesňovej infekcie, je potrebné použiť protiplesňové liečivo (napríklad levorin alebo nystatín).

Pri použití Retarpenu v nedostatočnej dávke, s príliš skorým ukončením liečby, ako aj pri dlhodobej liečbe sa môžu objaviť rezistentné kmene patogénov.

V zriedkavých prípadoch sa môže povidón, jeden z pomocných látok Retarpenu, hromadiť v retikuloendoteliálnom systéme, v dôsledku čoho sa môžu vyvinúť granulómy, z ktorých sa v budúcnosti môžu vytvoriť nádory.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidla a vykonávaní potenciálne nebezpečných druhov práce.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Benzatín benzylpenicilín prechádza placentárnou bariérou. Napriek tomu, že v pokusoch na zvieratách neboli zistené žiadne priame / nepriame nepriaznivé účinky na plod, Retarpen sa môže používať počas gravidity iba vtedy, ak plánovaný prínos pre matku významne prevyšuje potenciálne riziko pre plod.

Retarpen sa neodporúča používať na liečbu syfilisu u tehotných žien.

Liek prechádza do materského mlieka v malom množstve. Nie sú k dispozícii žiadne údaje naznačujúce nežiaduce reakcie u detí, ktorých matky dostávali Retarpen počas dojčenia. Pretože nie je vylúčená možnosť negatívneho účinku lieku na črevnú mikroflóru dieťaťa, počas používania Retarpenu sa odporúča prerušiť dojčenie. Dojčenie je možné obnoviť 24 hodín po jeho zrušení.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi sa Retarpen používa bez vekových obmedzení, striktne podľa indikácií v súlade s dávkovacím režimom.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou sa dávka Retarpenu počíta v závislosti od stupňa poškodenia funkcie obličiek (indikátor CC):

CC> 60 ml / min - úprava dávky nie je nutná;
CC 10-60 ml / min - 75% vypočítanej dávky;
CC <10 ml / min (závažné zlyhanie obličiek) - 20 - 50% odhadovanej dávky, bude možno potrebné rozdeliť ju do niekoľkých injekcií.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom zlyhaní pečene je možné spomaliť metabolizmus a vylučovanie penicilínov.

Použitie u starších ľudí

Pred začatím liečby Retarpenom u starších pacientov je potrebné zhodnotiť funkciu obličiek. Ak je to potrebné, vykoná sa úprava dávky zodpovedajúca stavu.

Liekové interakcie

Retarpen sa nemá používať súbežne s bakteriostatickými antibiotikami (napr. Chloramfenikol, makrolidy, tetracyklíny, linkozamidy). Kombinácia s inými antibiotikami je možná iba v prípadoch, keď sa očakáva synergický alebo prinajmenšom aditívny účinok pri použití kombinácie liekov.

Nevstrekujte benzatín benzylpenicilín do tej istej injekčnej striekačky s inými liekmi.

Retarpen sa má opatrne používať súčasne s nesteroidnými protizápalovými liekmi (salicyláty, fenylbutazón, indometacín), probenecidom a alopurinolom, pretože možná konkurenčná inhibícia vylučovania liekov z tela.

Retarpen zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií, preto je potrebné pri použití tejto kombinácie starostlivo sledovať INR (medzinárodný normalizovaný pomer).

Digoxín zvyšuje riziko vzniku bradykardie.

Benzatín benzylpenicilín znižuje vylučovanie metotrexátu, v dôsledku čoho sa môže zvýšiť jeho toxicita.

Analógy

Analógmi retarpenu sú: ampicilín, amosín, ospamox, bitsilín-1, benzicilín-1, ospen, extensilín.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Roztok pripravený z prášku sa môže uchovávať v chladničke najviac 24 hodín.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Retarpen

Benzatín benzylpenicilín je zahrnutý v zozname životne dôležitých a základných liekov (vitálne a základné lieky). Pretože ide o veľmi silné antibiotikum, pacienti odporúčajú používať liek výlučne podľa pokynov a pod dohľadom špecialistov. Vo väčšine recenzií lieku Retarpen ho pacienti charakterizujú ako účinný prostriedok, ktorý prakticky nespôsobuje negatívne reakcie tela. Jedna recenzia popisuje anafylaktický šok po injekcii, ale nie je špecifikovaná jeho príčina. Zároveň sa liek vyrovnal s úlohou, bola vyliečená infekcia Pseudomonas aeruginosa.

Podľa lekárov je Retarpen štandardným liekom na liečbu syfilisu, spravidla sa ukazuje ako efektívny a umožňuje vám obnoviť zdravie pacienta vo väčšine prípadov bez vedľajších účinkov. Injekcie retarpenu sú dosť bolestivé, preto pri vykonávaní manipulácií a pri správnej príprave roztoku by ste sa mali obrátiť na lekárske inštitúcie.