Pramipexol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Pramipexol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Pramipexole

ATX kód: N04BC05

Účinná látka: pramipexol (pramipexol)

Výrobca: Synthon Hispania (Španielsko), Synthon (Holandsko), Pharmzashchita NPC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 171 rubľov.

Kúpiť

Pramipexol je liek s antiparkinsonickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma pramipexolu - tablety: takmer biele alebo biele; 0,25 a 0,5 mg - ploché, podlhovasté, na jednej strane existuje veľké riziko, na druhej strane - gravírovanie „P9AL 0,18“alebo „P9AL 0,35“; 1 alebo 1,5 mg - okrúhly bikonvexný tvar, na oboch stranách rizika, na jednej strane s gravírovaním „P9AL 0,7“alebo „P9AL 1,1“(v papierovej škatuľke 3 blistre so 7 alebo 10 tabletami).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: monohydrát dihydrochloridu pramipexolu - 0,25; 0,5; 1 alebo 1,5 mg (pramipexol - 0,18; 0,35; 0,7 alebo 1,1 mg);
pomocné zložky (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): stearan horečnatý - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; predželatínovaný škrob - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; koloidný oxid kremičitý - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; manitol - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; povidón (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pramipexol je agonista dopamínových receptorov. Má vysokú špecifickosť a selektivitu. Viaže na D ₂ -dopamine receptorov, najvýraznejší afinita sa prejavuje pre D ₃ -dopamine receptorov.

Použitie lieku pomáha znižovať deficit motorickej aktivity pri Parkinsonovej chorobe, ktorý je spôsobený stimuláciou dopamínových receptorov v striate.

Hlavné vlastnosti pramipexolu:

inhibícia syntézy, uvoľňovania a metabolizmu dopamínu;
zabezpečenie ochrany dopaminergných neurónov pred degeneráciou, ktorá sa vyskytuje ako odpoveď na neurotoxicitu alebo ischémiu metamfetamínu;
zníženie sekrécie prolaktínu (je závislé od dávky).

Farmakokinetika

Absorpcia pramipexolu je rýchla a nastáva úplne. Príjem potravy spomaľuje rýchlosť absorpcie (neovplyvňuje celkový objem).

Absolútna biologická dostupnosť - viac ako 90%, _Cmax (maximálna koncentrácia látky) v krvnej plazme sa dosiahne za 60 - 180 minút.

Látka je charakterizovaná lineárnou kinetikou a relatívne malou variabilitou v koncentrácii medzi jednotlivými pacientmi.

Podstupuje biologickú transformáciu a viaže sa na plazmatické bielkoviny vo veľmi malom rozsahu (menej ako 20%), distribučný objem je 400 litrov.

Je mierne metabolizovaný. Väčšina dávky (asi 90%) sa vylučuje obličkami (nezmenené - 80%), menej ako 2% sa vylučuje črevami. Celkový klírens pramipexolu je približne 500 ml / min, renálny klírens je 400 ml / min. T _1/2 (polčas) sa pohybuje od 8 hodín (u mladých pacientov) do 12 hodín (u starších pacientov).

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Pramipexol predpísaný na symptomatickú liečbu nasledujúcich chorôb / stavov:

idiopatická Parkinsonova choroba u dospelých (v monoterapii alebo v kombinácii s levodopou) v neskorom štádiu ochorenia so oslabením účinkov levodopy alebo ich nestabilitou a objavením sa fluktuácií terapeutického účinku (fluktuácie konečnej dávky alebo „zapnutia“);
idiopatický syndróm nepokojných nôh.

Kontraindikácie

Absolútne:

vek do 18 rokov;
obdobie laktácie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (pramipexol je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

zlyhanie obličiek;
arteriálna hypotenzia;
psychotické poruchy;
zhoršenie zraku;
choroby kardiovaskulárneho systému v ťažkom priebehu;
tehotenstvo.

Pokyny na použitie pramipexolu: spôsob a dávkovanie

Pramipexol sa užíva perorálne s malým množstvom vody, bez ohľadu na jedlo.

Denná dávka sa má rozdeliť na tri rovnaké časti.

V prvom týždni liečby je jednorazová dávka 0,125 mg. Kým sa nedosiahne najlepší terapeutický účinok, dávka sa zvyšuje na 0,25 mg (druhý týždeň používania) a 0,5 mg (od 15 do 21 dní liečby).

V budúcnosti, ak je to potrebné, raz týždenne sa denná dávka zvýši o 0,75 mg. Maximálna denná dávka je 4,5 mg.

Je potrebné mať na pamäti, že pri užití dávky nad 1,5 mg denne sa výskyt ospalosti zvyšuje.

Pri udržiavacej liečbe by dávka mala byť v rozmedzí 0,375–4,5 mg denne. V skorých aj neskorých štádiách Parkinsonovej choroby je Pramipexol účinný už od dennej dávky 1,5 mg. Zmena dávky závisí od reakcie pacienta na liečbu a výskytu nežiaducich reakcií. Zároveň je možné, že u niektorých pacientov môže mať dávka viac ako 1,5 mg denne ďalší terapeutický účinok, najmä v neskorom štádiu ochorenia.

Pramipexol sa má vysadzovať postupne - 0,75 mg denne až do úplného vysadenia, pretože náhle ukončenie liečby môže viesť k vzniku neuroleptického malígneho syndrómu.

Dávka lieku počas počiatočnej liečby u pacientov s renálnou insuficienciou sa určuje pomocou CC (klírens kreatinínu):

20 - 50 ml / min: 2 krát denne, 0,125 mg;
menej ako 20 ml / min: 1krát denne, 0,125 mg.

Ak sa funkcia obličiek počas udržiavacej liečby zníži, potom sa denná dávka pramipexolu zníži o rovnaké percento, o ktoré sa zníži CC. Pri CC 20 - 50 ml / min sa denná dávka môže rozdeliť na dve dávky, pri CC menej ako 20 ml / min sa liek užíva raz denne.

Keď sa vedie kombinovaná liečba, pretože sa zvyšuje dávka pramipexolu, dávka levodopy sa má upraviť, aby sa zabránilo nadmernej stimulácii dopamínom.

Odporúčaná začiatočná dávka na symptomatickú liečbu idiopatického syndrómu nepokojných nôh je 0,125 mg jedenkrát denne pred spaním počas 2 - 3 hodín. Ak je potrebné predpísať ďalšiu symptomatickú liečbu, dávka Pramipexolu sa môže zvýšiť až na maximum 0,75 mg (každé 4 - 7 dní na 0,25; 0,5, respektíve 0,75 mg).

Terapeutický účinok by sa mal vyhodnotiť po 3 mesiacoch užívania lieku. Postupné vysadzovanie liečby nie je potrebné. Nie je však možné vylúčiť možnosť opätovného výskytu príznakov. V klinických štúdiách sa po náhlom vysadení pramipexolu iba v 10% prípadov vyskytli príznaky zhoršenia príznakov a po akejkoľvek dávke môže dôjsť k porušeniu.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie sa zvyčajne objavia na začiatku liečby, pri dlhodobom užívaní lieku vymiznú.

Závažnosť porúch a frekvencia ich vývoja sú reverzibilné a závisia od dávky.

Očakávané vedľajšie účinky môžu súvisieť s použitými dávkami a farmakodynamickým profilom lieku. Patria sem nevoľnosť, vracanie, hyperkinéza, halucinácie, agitácia a ortostatická hypotenzia. U niektorých pacientov možno na začiatku liečby pozorovať pokles krvného tlaku, najmä ak je dávka titrovaná príliš rýchlo.

Pri Parkinsonovej chorobe môže prudké zníženie dávky / vysadenie pramipexolu viesť k rozvoju neuroleptického malígneho syndrómu. Ak sa užívala súčasne s levodopou, zaznamenala sa dyskinéza ako nežiaduca reakcia.

Výskyt nežiaducich reakcií (> 10% - veľmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01%, vrátane jednotlivých správ - veľmi zriedkavo).

Parkinsonova choroba:

invázie a infekcie: zriedka - zápal pľúc a iné infekcie horných / dolných dýchacích ciest;
endokrinný systém: zriedka - porušenie vylučovania antidiuretického hormónu;
nervový systém: veľmi často - závrat, dyskinéza, ospalosť; zriedka - amnézia, hyperkinéza, náhle zaspanie, mdloby;
tráviaci systém: veľmi často - nevoľnosť; často - zvracanie, zápcha;
kardiovaskulárny systém: často - zníženie krvného tlaku; zriedka - srdcové zlyhanie;
dýchací systém: zriedka - škytavka, dýchavičnosť;
psychika: často - halucinácie, amnézia, abnormálne sny, porucha správania (príznaky kompulzívnych / impulzívnych akcií), zmätenosť, nespavosť; zriedka - nutkavé prejedanie, patologické nakupovanie (obsedantná túžba nakupovať), hypersexualita, paranoja, patologická túžba po hazardných hrách, delírium, zhoršené libido, úzkosť;
podkožie a pokožka: zriedka - svrbenie, vyrážka;
orgán zraku: často - zhoršenie zraku vrátane diplopie, znížená jasnosť vnímania / ostrosť zraku;
všeobecné poruchy: často - periférny edém, únava;
porušenia, ktoré boli zaznamenané počas špeciálnych štúdií: často - pokles telesnej hmotnosti, pokles chuti do jedla; zriedka - zvýšenie telesnej hmotnosti.

Idiopatický syndróm nepokojných nôh:

psychika: často - nespavosť, abnormálne sny; zriedka - poruchy správania (príznaky kompulzívnych / impulzívnych akcií), patologická túžba po hazardných hrách, delírium, zmätenosť, hyperfágia, hypersexualita, halucinácie, poruchy libida, úzkosť, paranoja;
infekcie a nákazy: zriedka - zápal pľúc a iné infekcie horných / dolných dýchacích ciest;
endokrinný systém: zriedka - porušenie vylučovania antidiuretického hormónu;
nervový systém: často - závrat, ospalosť, bolesť hlavy, únava; zriedka - náhle zaspanie, dyskinéza, amnézia, hyperkinéza, mdloby;
tráviaci systém: veľmi často - nevoľnosť; často - zvracanie, zápcha;
kardiovaskulárny systém: zriedka - zníženie krvného tlaku; zriedka - srdcové zlyhanie;
dýchací systém: zriedka - dýchavičnosť, čkanie;
pokožka a podkožné tkanivo: zriedka - svrbenie, vyrážka a ďalšie príznaky precitlivenosti;
orgán zraku: zriedka - poruchy videnia vrátane diplopie, znížená jasnosť vnímania / ostrosť zraku;
všeobecné poruchy: často - únava; zriedka - periférny edém;
porušenia, ktoré boli zaznamenané počas špeciálnych štúdií: zriedka - pokles / nárast telesnej hmotnosti, pokles chuti do jedla.

Predávkovanie

Očakávané príznaky predávkovania (typické pre farmakodynamický profil liekov súvisiacich s agonistami dopamínových receptorov): nepokoj, nevoľnosť, vracanie, halucinácie, hyperkinéza, znížený krvný tlak.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Účinnosť hemodialýzy nebola stanovená.

V prípade predávkovania je indikovaná symptomatická liečba, ktorá zahŕňa výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia a sledovanie EKG. Môže byť predpísaný 0,9% roztok chloridu sodného intravenózne a ak sa objavia príznaky stimulácie centrálneho nervového systému, antipsychotiká.

špeciálne pokyny

Z dôvodu pravdepodobnosti ortostatickej hypotenzie sa odporúča sledovať krvný tlak, najmä na začiatku užívania.

Počas liečby musia pacienti a ich opatrovatelia brať do úvahy možnosť vzniku halucinácií (hlavne vizuálnych) a zmätenosti.

Pri kombinovanej liečbe s levodopou v neskorých štádiách Parkinsonovej choroby sa v počiatočnom štádiu výberu dávky môže objaviť dyskinéza (dávka levodopy by sa mala znížiť).

Počas užívania Pramipexolu boli zaznamenané prípady náhleho zaspania v aktívnom dni, zatiaľ čo sa nevyvinula ospalosť. Pri každodenných činnostiach bolo zriedka zaznamenané zaspávanie, niekedy bez akýchkoľvek predošlých znakov. Terapia môže byť sprevádzaná ospalosťou, niekedy nadmerne prejavenou.

V prípade poškodenia zraku sa odporúča pravidelné oftalmologické vyšetrenie.

Ak dôjde k rozvoju prípadov patologickej vášne, hypersexuality a zvýšeného libida, môže byť potrebné znížiť dávku Pramipexolu alebo ho úplne zrušiť.

Pacientom s psychotickými poruchami by sa mal liek predpisovať po predbežnom zhodnotení pomeru prínosov a rizík.

Pri použití pramipexolu sa môže zvýšiť riziko primárneho srdcového zlyhania.

Existujú dôkazy, že stav pacientov sa počas liečby syndrómu nepokojných nôh zhoršuje (skorší výskyt príznakov večer alebo dokonca cez deň, zvýšená závažnosť a rozšírenie do horných končatín).

V prípadoch závažných kardiovaskulárnych patológií si vymenovanie Pramipexolu vyžaduje osobitnú starostlivosť. Odporúča sa sledovanie krvného tlaku.

Počas užívania Pramipexolu dochádza k zníženiu sekrécie prolaktínu, zvýšeniu aktivity kreatínfosfokinázy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia užívania Pramipexolu sa odporúča odmietnuť viesť vozidlá, čo súvisí s pravdepodobnosťou nežiaducich reakcií vrátane ospalosti a halucinácií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: terapia by sa mala uskutočňovať pod lekárskym dohľadom a iba v prípadoch krajnej nevyhnutnosti, keď prínos liečby pre matku významne preváži riziko pre plod;
obdobie laktácie: Pramipexol je kontraindikovaný.

Použitie v detstve

Liečba pramipexolom u pacientov mladších ako 18 rokov je kontraindikovaná.

S poškodenou funkciou obličiek

Pramipexol na pozadí zlyhania obličiek sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Možné interakcie:

levodopa: odporúča sa znížiť jeho dávku a dávka ďalších antiparkinsoník by sa mala udržiavať na konštantnej úrovni, keď sa zvyšuje dávka pramipexolu;
antipsychotiká: možný antagonistický účinok; kombináciám sa odporúča vyhnúť sa;
lieky so sedatívnym účinkom, alkohol: je možný aditívny účinok; kombinácia vyžaduje opatrnosť;
inhibítory / konkurenti aktívnej renálnej cesty vylučovania: renálny klírens pramipexolu klesá; počas obdobia kombinovaného užívania sa má monitorovať výskyt príznakov nadmernej stimulácie dopamínom, dávka pramipexolu sa má znížiť;
blokátory dopamínových receptorov: metoklopramid, deriváty butyrofenónu, fenotiazín, tioxantén: účinnosť liečby je znížená.

Analógy

Analógmi pramipexolu sú Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C na mieste chránenom pred svetlom. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Pramipexole

Podľa recenzií je Pramipexol účinným liekom používaným v monoterapii aj ako súčasť komplexnej liečby. Je potrebné poznamenať, že s Parkinsonovou chorobou sa rýchlosť jej progresie spomaľuje. Tiež je predpísaná terapia na úpravu nevyjadrených depresívnych symptómov.

Z nedostatkov poukazujú na vývoj vedľajších reakcií, ktoré sa prejavujú vo forme závratov, miernej úzkosti, dyspepsie, plynatosti, xerostómie a v niektorých prípadoch aj hnačiek.