Nebivolol-Teva - Návod Na Použitie, 5 Mg, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nebivolol-Teva

ATX kód: C07AB12

Účinná látka: nebivolol (Nebivolol)

Výrobca: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-09-10

Ceny v lekárňach: od 367 rubľov.

Kúpiť

Nebivolol-Teva je antihypertenzívum, ktoré má antianginálne a antiarytmické účinky.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: bikonvexné, okrúhle, takmer biele alebo biele s čiarou v tvare kríža na jednej zo strán (7 kusov v blistri, v kartónovej škatuli 2 alebo 4 blistre; 10 kusov v blistri, v kartónovej škatuli 3 blistre a návod na použitie Nebivolol-Teva).

1 tableta obsahuje:

• účinná látka: nebivolol hydrochlorid - 5,45 mg, čo zodpovedá 5 mg nebivololu;
• ďalšie zložky: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý, hypromelóza-E15, sodná soľ kroskarmelózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nebivolol-Teva je kardioselektívny β ₁ -adrenergný blokátor s vazodilatačnými vlastnosťami.

Nebivolol je racemát (ekvimolárna zmes) dvoch enantiomérov, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) a RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Vďaka D-nebivololu je liečivo kompetitívnym a vysoko selektívnym blokátorom β ₁ -adrenergných receptorov a vďaka L-nebivololu má mierny vazodilatačný účinok v dôsledku modulácie uvoľňovania vazodilatačného faktora (oxid dusnatý - NO) z vaskulárnych endotelových buniek.

Účinná látka vykazuje hypotenzné, antiarytmické a antianginálne účinky. Poskytuje pokles vysokého krvného tlaku (TK) v pokoji, počas stresu a fyzickej námahy. Nebivolol selektívne a kompetitívne potláča postsynaptické β ₁ adrenergných receptorov, čo vedie k ich neprístupnosti katecholamínov. Antihypertenzný účinok lieku je tiež spôsobený znížením aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS), zatiaľ čo neexistuje priama korelácia so zmenou plazmatickej aktivity renínu.

Stabilný hypotenzný účinok sa pozoruje 7-14 dní (niekedy 28 dní) po začiatku pravidelného užívania Nebivolol-Teva, stabilný účinok sa zaznamená po 30 dňoch. Tento účinok pretrváva pri dlhej liečbe.

Liečba liekom vedie k zlepšeniu systémovej a intrakardiálnej hemodynamiky. Poskytuje zníženie srdcovej frekvencie (HR) v pokoji a počas záťaže, zníženie end-diastolického tlaku v ľavej komore, oslabenie celkového periférneho vaskulárneho odporu (OPSR). Nebivolol-Teva pomáha zlepšovať diastolickú funkciu srdca (znižovať plniaci tlak), zvyšovať ejekčnú frakciu a znižovať hmotnosť myokardu. Znížením potreby kyslíka v srdcovom svale liek znižuje počet a znižuje závažnosť záchvatov angíny, zlepšuje toleranciu záťaže. Antiarytmický účinok nebivololu je spojený s inhibíciou patologického automatizmu srdca (vrátane patologického zamerania) a spomalením atrioventrikulárneho vedenia (AV vedenie).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní tabliet Nebivolol-Teva sa liečivo rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT) bez ohľadu na príjem potravy. Biologická dostupnosť liečiva sa môže pohybovať od 12% pri rýchlom metabolizme (účinok prvého prechodu pečeňou) do 96% pri pomalom metabolizme.

Oba enantioméry v krvnej plazme sa viažu hlavne na albumín. Asociácia L-nebivololu s plazmatickými proteínmi je 97,9%, D-nebivolol - 98,1%.

Účinná látka sa metabolizuje acyklickou a aromatickou hydroxyláciou a čiastočne N-dealkyláciou. Rýchlosť metabolickej transformácie nebivololu aromatickou hydroxyláciou je geneticky daná oxidačným polymorfizmom a je ovplyvnená izoenzýmom CYP2D6. Pri rozsiahlom metabolizme nebivololu bola jeho maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme priemerne 1,48 ng / ml a bola zaznamenaná 1 hodinu po perorálnom podaní dávky Nebivolol-Teva 5 mg. Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) bola 7,76 ng × h / ml. U osôb s esenciálnou hypertenziou sú hodnoty C _maxpo užití 5 mg raz denne pre D- a L-nebivolol a ich hydroxylované metabolity boli 7,3 a 13,1 ng / ml a boli zaznamenané po 2,5 a 2,6 hodinách a hodnoty AUC ₂₄ boli rovnaké 65, respektíve 109 ng × h / ml.

Hydroxy a aminoderiváty tvorené v procese biotransformácie sú konjugované s kyselinou glukurónovou a sú vylučované vo forme O- a N-glukuronidov: obličkami - 38%, črevom - 48%.

U pacientov s rýchlym metabolizmom bol polčas (T _1/2) hydroxymetabolitov 24 hodín, pre enantioméry nebivololu - 10 hodín. U pacientov s pomalým metabolizmom bol tento indikátor hydroxymetabolitov 48 hodín, T _1/2 enantiomérov nebivololu sa pohyboval od 30 do 50 h.

Vylučovanie nezmeneného nebivololu močom je menej ako 0,5% podanej perorálnej dávky.

Farmakokinetické parametre nebivololu nezávisia od pohlavia a veku pacientov.

Indikácie pre použitie

• esenciálna hypertenzia;
• chronické srdcové zlyhanie (CHF) (ako súčasť komplexnej terapie);
• ischemická choroba srdca (CHD) - prevencia záchvatov angíny.

Kontraindikácie

Absolútne:

• kardiogénny šok;
• akútne srdcové zlyhanie;
• CHF v štádiu dekompenzácie;
• Stupeň AV blok II a III (bez umelého kardiostimulátora);
• syndróm chorého sínusu (SSS) vrátane sinoatriálneho bloku (bez kardiostimulátora);
• ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg);
• bradykardia (pred začatím liečby je srdcová frekvencia nižšia ako 60 úderov / min);
• závažné poruchy periférneho obehu (Raynaudov syndróm, prerušovaná klaudikácia);
• závažné porušenie pečene;
• feochromocytóm (bez kombinovaného použitia s α-blokátormi);
• metabolická acidóza;
• anamnéza bronchiálnej astmy a bronchospazmu;
• intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
• depresia;
• myasthenia gravis;
• súčasné použitie s floktafenínom a sultopridom;
• vek do 18 rokov;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (Nebivolol-Teva sa má brať s mimoriadnou opatrnosťou):

• Prinzmetalova angína;
• AV blok I stupňa;
• závažné funkčné poškodenie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) pod 20 ml / min;
• porušenia periférneho obehu (príznaky tejto lézie sa môžu zvýšiť);
• chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD) v dôsledku možného zvýšenia bronchospazmu;
• mierna dysfunkcia pečene;
• hypertyreóza;
• cukrovka;
• psoriáza (zvyšuje sa riziko exacerbácie tejto choroby);
• desenzibilizujúca terapia;
• vek nad 75 rokov.

Nebivolol-Teva, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Nebivolol-Teva tablety sa užívajú perorálne, jedenkrát denne, bez ohľadu na príjem potravy, najlepšie súčasne s dostatkom vody.

Esenciálna hypertenzia, ischemická choroba srdca

Priemerná denná dávka pri užívaní samotného lieku alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami je 2,5–5 mg (½ - 1 tableta). Maximálna denná dávka nemá prekročiť 10 mg (2 tablety).

Keď zrušíte Nebivolol-Teva, odporúča sa pomaly znižovať dávku počas 10 - 14 dní.

Chronické zlyhanie srdca

Liečba CHF liekom sa začína iba na pozadí stabilného stavu za posledných 6 týždňov. Odporúča sa postupne zvyšovať dávku, kým sa nedosiahne individuálna optimálna údržba. Pacienti liečení digoxínom a / alebo diuretikami a / alebo antagonistami receptora angiotenzínu II a / alebo inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) majú dostať predpísanú dávku počas 2 týždňov pred začatím liečby nebivololom.

Na začiatku liečby sa vyžaduje titrácia dávky Nebivololu-Teva podľa nasledujúcej schémy, pričom sa majú udržiavať intervaly 14 dní a zohľadniť tolerancia tejto dávky (s frekvenciou podávania jedenkrát denne): dávka 1,25 mg (¼ tableta) sa môže zvýšiť na 2,5 –5 mg (½ - 1 tableta) a potom až 10 mg (2 tablety). Maximálna odporúčaná dávka je 10 mg jedenkrát denne.

Po použití prvej dávky, ako aj po ďalšom ďalšom zvýšení dávky by mal byť pacient pod lekárskym dohľadom najmenej 2 hodiny. V prípade druhého sa uistite, že klinický stav pacienta zostáva stabilný. V procese úpravy dávky Nebivolol-Teva je potrebné pravidelné sledovanie krvného tlaku, srdcovej frekvencie a možných príznakov zhoršenia CHF. V prípade zosilnenia príznakov srdcového zlyhania alebo intolerancie na antihypertenzívum v titračnej fáze sa odporúča znížiť dávku. Odporúča sa okamžite prestať užívať pilulky na pozadí vývoja závažnej arteriálnej hypotenzie, akútneho pľúcneho edému, symptomatickej bradykardie, kardiogénneho šoku, AV blokády.

Vedľajšie účinky

• kardiovaskulárny systém: zriedka - kardialgia, periférny edém, prerušovaná klaudikácia alebo progresia sprievodnej prerušovanej klaudikácie, srdcové arytmie, ortostatická hypotenzia, zhoršenie CHF, bradykardia, spomalenie vedenia AV, výrazný pokles krvného tlaku, blokáda AV;
• tráviaci systém: často - sucho v ústach, nevoľnosť, zápcha / hnačka; zriedka - plynatosť, zvracanie, dyspepsia;
• nervový systém: často - slabosť, zvýšená únava, závraty, bolesti hlavy, parestézia; zriedka - ospalosť / nespavosť, znížená koncentrácia, nočné mory, depresia; extrémne zriedkavé - mdloby, halucinácie;
• dýchací systém: často - dýchavičnosť; zriedka - nádcha, bronchospazmus;
• zmyslové orgány: zriedka - zhoršené videnie; zriedka suché oči;
• alergické reakcie: zriedka - erytematózna vyrážka, svrbenie; extrémne zriedkavé - angioedém;
• pokožka: extrémne zriedka - hyperhidróza, fotodermatóza, exacerbácia priebehu psoriázy;
• reprodukčný systém: zriedka - erektilná dysfunkcia.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o prípadoch predávkovania Nebivolol-Teva.

Príznaky predávkovania môžu zahŕňať cyanózu, nevoľnosť, vracanie, bronchospazmus, výrazné zníženie krvného tlaku, bradykardiu (vrátane závažnej), AV blokádu, akútne zlyhanie srdca, stratu vedomia, kardiogénny šok, kómu, zástavu srdca.

V tomto stave je predpísaný výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia a nastavená hladina glukózy v krvi. Ak je to potrebné, pacient dostane intenzívnu liečbu v nemocničnom prostredí. Predpísané sú opatrenia na udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému, kontrolu objemu cirkulujúcej krvi (BCC) a výdaju moču, sledovanie výkonu pľúc a srdca.

Účinok β-blokátorov je možné neutralizovať pomalou intravenóznou infúziou dobutamínu v počiatočnej dávke 2,5 μg / min alebo izoprenalínu v počiatočnej dávke 5 μg / min. S rozvojom závažnej bradykardie je intravenózny atropín predpísaný v dávke 0,5–2 mg. Ak tieto opatrenia neprinesú pozitívny výsledok, je možné nainštalovať transvenózny kardiostimulátor. V prípade srdcového zlyhania sa podávajú srdcové glykozidy a diuretiká, pri absencii účinku - dobutamín, dopamín alebo vazodilatanciá.

S bronchospazmu, intravenózna stimulanty beta ₂ sú použité-adrenoceptorov, s ventrikulárna extrasystola - (nemožno použiť triedy IA antiarytmiká), lidokaín.

špeciálne pokyny

Na začiatku kurzu sa odporúča denne sledovať hodnoty krvného tlaku a srdcového rytmu.

Nebivolol-Teva sa môže bezpečne používať na liečbu CHF v kombinácii s ACE inhibítormi, tiazidovými diuretikami, digoxínom alebo antagonistami receptora angiotenzínu II.

Liek neovplyvňuje hladinu glukózy u pacientov s diabetes mellitus, ale môže maskovať niektoré príznaky hypoglykémie (najmä tachykardie) spôsobené užívaním hypoglykemických látok. U pacientov s diabetes mellitus sa hladina glukózy v plazme monitoruje raz za 4–5 mesiacov.

U fajčiarov je účinok β-blokátorov menej výrazný ako u nefajčiarov.

Je potrebné dbať na to, aby ste predpísali Nebivolol-Teva na pozadí zvýšenej funkcie štítnej žľazy, pretože pod jej vplyvom môžu byť maskované príznaky hypertyreózy (tachykardia) a pri náhlom ukončení liečby sa tieto príznaky môžu zhoršiť a viesť k rozvoju tyreotoxickej krízy.

Pacienti používajúci kontaktné šošovky by mali brať do úvahy, že počas liečby betablokátormi možno pozorovať zníženie tvorby slznej tekutiny.

Ak je to potrebné, chirurgické zákroky informujú anesteziológa o liečbe betablokátormi. Recepcia sa ruší najmenej 24 hodín pred začiatkom prípravy na anestéziu.

Ak má pacient zaťaženú alergickú anamnézu, existuje riziko zvýšenej závažnosti reakcie z precitlivenosti a nedostatku účinku pri podaní obvyklých stredných dávok adrenalínu / adrenalínu.

V prítomnosti feochromocytómu sa riziko paradoxnej arteriálnej hypertenzie zvyšuje pri absencii predbežnej účinnej blokády α-adrenergných receptorov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nebivolol-Teva nemá žiadny negatívny vplyv na rýchlosť psychomotorických reakcií. Pretože sa však počas liečby môže vyskytnúť pocit únavy, závraty alebo nadmerné zníženie krvného tlaku, je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidiel a obsluhe iného zložitého zariadenia.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tehotné ženy môžu používať Nebivolol-Teva iba na prísne indikácie, v prípade, že prínos liečby pre matku významne prevyšuje ohrozenie plodu (v dôsledku možného vývoja arteriálnej hypotenzie, bradykardie, hypoglykémie a paralýzy dýchania u novorodencov). Liečba sa má prerušiť 48 - 72 hodín pred pôrodom; ak to nie je možné, musí sa zabezpečiť prísne sledovanie novorodenca počas 48 - 72 hodín po pôrode.

Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní nebivololu do materského mlieka, preto sa neodporúča užívať Nebivolol-Teva počas dojčenia. Ak je počas laktácie použitie lieku nevyhnutné, musí sa dojčenie ukončiť.

Použitie v detstve

U pediatrických pacientov mladších ako 18 rokov je liečba liekom kontraindikovaná.

S poškodenou funkciou obličiek

Nebivolol-Teva sa odporúča používať s mimoriadnou opatrnosťou pri závažnom poškodení funkcie obličiek (CC pod 20 ml / min). Počiatočná denná dávka lieku u pacientov s arteriálnou hypertenziou a ischemickou chorobou srdca za prítomnosti zlyhania obličiek by mala byť 2,5 mg v 1 dávke. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 5 mg denne.

Pri liečbe CHF u pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou dysfunkciou nie je potrebná úprava dávky. Pacientom so závažným poškodením funkcie obličiek sa neodporúča používať Nebivolol-Teva pre nedostatok skúseností s jeho používaním.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade závažných funkčných porúch pečene je liečba liekom kontraindikovaná. U pacientov so stredne závažnou dysfunkciou pečene sa Nebivolol-Teva predpisuje v úvodnej dávke 2,5 mg jedenkrát denne.

Použitie u starších ľudí

Liečba liekom Nebivolol-Teva u osôb starších ako 75 rokov by mala byť vykonávaná s mimoriadnou opatrnosťou vzhľadom na obmedzené skúsenosti s jej používaním u pacientov tejto vekovej skupiny. U pacientov starších ako 65 rokov sa odporúča liek používať na liečbu ischemickej choroby srdca a hypertenzie v počiatočnej dennej dávke 2,5 mg v 1 dávke, pričom maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 5 mg.

Monitorovanie ukazovateľov aktivity obličiek u starších pacientov sa vykonáva 1 krát za 4–5 mesiacov.

Liekové interakcie

• sultoprid: zvyšuje sa riziko komorových arytmií, najmä ako pirueta; táto kombinácia je kontraindikovaná;
• floktafenín: zvyšuje sa nebezpečenstvo výrazného zníženia krvného tlaku alebo šoku; kombinované použitie je kontraindikované;
• amiodarón: môže sa zvýšiť riziko zvýšenia stupňa AV blokády;
• blokátory pomalých vápnikových kanálov (BMCC) vrátane diltiazemu, verapamilu: zaznamenáva sa pokles kontraktilnej funkcie srdca a spomalenie AV vedenia; intravenózne (iv) podávanie diltiazemu / verapamilu počas liečby betablokátormi môže vyvolať ťažkú arteriálnu hypotenziu, AV blokádu a zástavu srdca; tejto kombinácii by sa malo zabrániť;
• lieky na celkovú anestéziu: možno pozorovať potlačenie reflexnej tachykardie a môže sa zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie;
• kyselina acetylsalicylová: pri použití tejto látky ako protidoštičkového prostriedku je povolené kombinované ošetrenie;
• antihypertenzíva (moxonidín, guanfacín klonidín, rilmenidín, metyldopa): zníženie srdcovej aktivity je možné v dôsledku oslabenia sympatickej aktivity (zníženie srdcového výdaja, zníženie srdcovej frekvencie, príznaky vazodilatácie); užívanie klonidínu je možné dokončiť iba niekoľko dní po ukončení užívania Nebivolol-Teva;
• nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), warfarín: nezaznamenali sa žiadne klinicky významné interakcie;
• nitroglycerín, antihypertenzíva, dihydropyridínové série BMCC (felodipín, lacidipín, nitrendipín, amlodipín, nimodipín, nifedipín, nikardipín): zvyšuje sa riziko závažnej arteriálnej hypotenzie; je potrebná osobitná starostlivosť na pozadí kombinácie Nebivolol-Teva s prazosínom;
• antiarytmiká triedy I, amiodarón: môže sa zvýšiť negatívny inotropný účinok a môže sa zvýšiť doba predsieňovej excitácie;
• digoxín: nepozoruje sa žiadny vplyv nebivololu na farmakokinetické parametre tejto látky;
• lieky, ktoré potláčajú spätné vychytávanie serotonínu; prostriedky, v ktorých proces biotransformácie prebieha za účasti izoenzýmu CYP2D6: dochádza k spomaleniu metabolizmu nebivololu;
• ranitidín, hydrochlorotiazid, furosemid, etanol: nezistil sa žiadny vplyv na farmakokinetické vlastnosti nebivololu;
• cimetidín: dochádza k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie nebivololu v krvi; údaje o účinku na farmakologické účinky antihypertenzív nie sú k dispozícii;
• nikardipín: dochádza k miernemu zvýšeniu koncentrácie účinných látok v plazme, tento jav nemá klinický význam;
• inzulín, perorálne hypoglykemické látky: identifikácia symptómov hypoglykémie, napríklad tachykardie, sa stáva zložitejšou vďaka ich maskovaniu;
• sympatomimetiká: farmakologická aktivita nebivololu je inhibovaná;
• tricyklické antidepresíva, barbituráty, deriváty fenotiazínu: je zaznamenaný nárast antihypertenzného účinku Nebivolol-Teva.

Analógy

Analógmi Nebivolol-Teva sú Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Nebivolol-Teva

V mimoriadne zriedkavých recenziách Nebivolol-Teva, ktoré sa nachádzajú na lekárskych webových stránkach, je potrebné poznamenať, že keď sa liek užíva ako liečivo, účinne stabilizuje vysoký krvný tlak a pri použití pri komplexnej liečbe CHF vykazuje dobré výsledky. Neexistujú žiadne sťažnosti na nežiaduce reakcie.

Cena Nebivolol-Teva v lekárňach

Cena Nebivolol-Teva 5 mg môže byť 420-620 rubľov. v balení obsahujúcom 28 tabliet.

Nebivolol-Teva: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Nebivolol-Teva 5 mg tablety 28 ks. 367 r Kúpiť

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!