Amlodipine-Teva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Amlodipine-Teva: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Amlodipin-Teva

ATX kód: C08CA01

Účinná látka: amlodipín (amlodipín)

Výrobca: Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company (Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Ceny v lekárňach: od 81 rubľov.

Kúpiť

Amlodipine-Teva je liek s antihypertenzným a antianginóznym účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: okrúhle, bikonvexné, biele, jedna strana je hladká, druhá má gravírovanie „AB 5“(dávka 5 mg) alebo „AB 10“(dávka 10 mg) (10 ks. V blistroch, v kartóne) balenie 1 alebo 3 blistrov s 5 mg tabletami alebo 1, 2 alebo 3 blistrov s 10 mg tabletami a návod na použitie Amlodipine-Teva).

Zloženie 1 tablety:

aktívna zložka: amlodipín besylát - 6 944 alebo 13 888 mg, čo zodpovedá 5 alebo 10 mg amlodipínu;
pomocné látky: sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amlodipín je derivát dihydropyridínu, blokátor pomalého kalciového kanála druhej generácie (BMCC) s antianginóznymi a hypotenznými účinkami.

Amlodipine-Teva blokuje vápnikové kanály a znižuje transmembránový prechod vápenatých iónov do bunky (do buniek hladkého svalstva ciev vo väčšej miere ako do kardiomyocytov).

Amlodipín má dlhodobý hypotenzný účinok závislý od dávky, ktorý je spôsobený jeho schopnosťou mať priamy vazodilatačný účinok na hladké svalstvo ciev. Užívanie jednej terapeutickej dávky Amlodipine-Teva na hypertenziu poskytuje klinicky významné zníženie krvného tlaku (TK) do 24 hodín (v polohe na chrbte aj v stoji).

Významný pokles krvného tlaku je zaznamenaný po 6 - 10 hodinách, účinok pretrváva až 24 hodín. Amlodipin-Teva zriedka spôsobuje rozvoj ortostatickej hypotenzie.

Antianginózny účinok lieku sa vyvíja v dôsledku expanzie koronárnych a periférnych arteriol a artérií. Pri angíne pectoris sa v dôsledku expanzie periférnych arteriol znižuje celková periférna vaskulárna rezistencia (OPSR), srdcová záťaž a potreba kyslíka v myokarde. Okrem toho klesá závažnosť ischémie myokardu. V dôsledku expanzie koronárnych artérií a arteriol v ischemických a nezmenených oblastiach myokardu sa zvyšuje prívod kyslíka do myokardu (najmä v prípade vazospastickej angíny pectoris), zabraňuje sa spazmu koronárnych artérií vrátane fajčenia. Pri stabilnej angíne pectoris vedie užívanie jednej dennej dávky Amlodipine-Teva k zvýšeniu tolerancie záťaže, predĺženiu času do nástupu ischemickej depresie segmentu ST a ďalšiemu záchvatu anginy pectoris,zníženie potreby nitroglycerínu (alebo iných nitrátov) a frekvencie záchvatov angíny.

U pacientov s angínou pectoris, ako aj u pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému [vrátane koronárnej aterosklerózy (od poškodenia jednej cievy po stenózu troch alebo viacerých artérií), aterosklerózy karotických artérií], ktorí podstúpili infarkt myokardu alebo perkutánnu transluminálnu angioplastiku (PTCA) koronárnych artérií použitie Amlodipine-Teva zabraňuje rozvoju zhrubnutia intimálneho média karotických artérií, znižuje frekvenciu intervencií zameraných na obnovenie koronárneho prietoku krvi a frekvenciu progresie chronického srdcového zlyhania (CHF) alebo rozvoj nestabilnej anginy pectoris, znižuje úmrtnosť na cievnu mozgovú príhodu, infarkt myokardu, transplantáciu koronárnych artérií.

Amlodipín znižuje stupeň hypertrofie myokardu ľavej komory, pričom neznižuje ejekčnú frakciu ľavej komory. Zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Vykazuje slabú natriuretickú aktivitu.

Neprispieva k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie (HR). Neovplyvňuje kontraktilitu a vodivosť myokardu. Nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie pri diabetickej nefropatii. Nemá negatívny vplyv na koncentráciu lipidov v krvnej plazme a metabolizmus, preto sa môže používať u pacientov s dnou, cukrovkou a bronchiálnou astmou.

Amlodipine-Teva nezvyšuje výskyt komplikácií a úmrtnosti u pacientov so závažným CHF (funkčné triedy III a IV podľa NYHA), ktorí dostávajú diuretiká, digoxín a inhibítory ACE (enzým konvertujúci angiotenzín). S ochorením neischemickej etiológie sa však zvyšuje riziko vzniku pľúcneho edému.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa amlodipín absorbuje pomaly z gastrointestinálneho traktu. Súčasný príjem potravy nemá vplyv na rýchlosť a stupeň absorpcie. Liečivo dosahuje svoju maximálnu koncentráciu (C _max) v krvnom sére po 6 až 9 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť je v priemere 64%. Rovnovážne koncentrácie (C _ss) sa pozorujú po 7-8 dňoch pravidelného užívania Amlodipine-Teva. Preniká hematoencefalickou bariérou.

Distribučný objem (V _d) je v priemere 21 l / kg telesnej hmotnosti. To naznačuje, že viac liečiva je v tkanivách ako v krvi. Väčšina liečiva cirkulujúceho v krvi (95%) sa viaže na plazmatické bielkoviny. Amlodipín sa pomaly, ale vysoko metabolizuje v pečeni bez toho, aby mal významný účinok prvého prechodu. V dôsledku biotransformácie sa tvoria metabolity, ktoré nemajú významnú farmakologickú aktivitu.

Vylučuje sa hlavne obličkami - 60% (nezmenené len asi 10%, zvyšok vo forme metabolitov), cez črevá žlčou - 20 - 25%. Celkový klírens amlodipínu je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

Polčas (T _½) po jednej dávke Amlodipine-Teva sa pohybuje od 35 do 50 hodín, pri opakovanom podaní je to asi 45 hodín. U starších pacientov je eliminácia liečiva spomalená (T _½ - 65 hodín), ale tento rozdiel nemá významný klinický význam. T _½ sa pri zlyhaní pečene zvyšuje až na 60 hodín, čo naznačuje zvýšenie akumulácie lieku v tele pri jeho dlhodobom užívaní.

Pri zlyhaní obličiek neboli zistené žiadne významné zmeny vo farmakokinetike amlodipínu. Plazmatická koncentrácia liečiva nekoreluje so stupňom zlyhania obličiek. _Je možné mierne predĺženie T _½.

Amlodipín sa neodstraňuje počas hemodialýzy.

Indikácie pre použitie

Amlodipine-Teva je indikovaný na liečbu arteriálnej hypertenzie, vazospastickej angíny pectoris a stabilnej námahovej anginy pectoris.

Kontraindikácie

Absolútne:

nestabilná angína pectoris (okrem Prinzmetalovej angíny pectoris);
ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak <90 mm Hg);
akútny infarkt myokardu (obdobie 28 dní po záchvate);
obštrukcia výtokového traktu ľavej komory;
klinicky významná aortálna stenóza;
kardiogénny šok;
obdobie laktácie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo na iné deriváty dihydropyridínu.

Tablety Amlodipine-Teva sa majú používať opatrne v nasledujúcich prípadoch (kvôli riziku komplikácií):

starší vek;
tehotenstvo;
zhoršená funkcia obličiek;
dysfunkcia pečene;
arteriálna hypotenzia;
aortálna / mitrálna stenóza;
syndróm chorého sínusu (závažná bradykardia, tachykardia);
ťažké štádiá CHF (III. - IV. funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) neischemickej etiológie;
akútny infarkt myokardu (po prvých 28 dňoch po záchvate).

Amlodipine-Teva, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Amlodipine-Teva sa majú užívať perorálne 1-krát denne, prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody (100 ml).

Liečba sa zvyčajne začína dennou dávkou 5 mg. Ak požadovaný terapeutický účinok chýba do 2 - 4 týždňov, dávka Amlodipine-Teva sa zvýši na 10 mg.

Vedľajšie účinky

Užívanie Amlodipine-Tev môže byť sprevádzané vývojom nasledujúcich vedľajších účinkov (podľa klasifikácie Svetovej zdravotníckej organizácie je frekvencia ich vývoja rozdelená takto: ≥ 10% - veľmi často; od 1% do 10% - často; od 0,1% do 1% - zriedka; od 0,01% do 0,1% - zriedka; <0,01%, vrátane jednotlivých správ - veľmi zriedka):

na strane srdca a krvných ciev: často - pocit búšenia srdca, návaly krvi do kože tváre, periférny edém (chodidlá a členky); zriedka - vaskulitída, nadmerné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia; zriedka - vývoj alebo zhoršenie priebehu CHF; veľmi zriedkavo - bolesť na hrudníku, poruchy srdcového rytmu (vrátane bradykardie, fibrilácie predsiení, ventrikulárnej tachykardie), dýchavičnosť, mdloby, pľúcny edém, infarkt myokardu;
zo strany metabolizmu: veľmi zriedka - hyperglykémia;
z tráviaceho systému: často - bolesť brucha, nevoľnosť; zriedka - smäd, suchosť ústnej sliznice, zvracanie, anorexia; zriedka - zvýšená chuť do jedla, hyperplázia ďasien; veľmi zriedkavo - hyperbilirubinémia, gastritída, pankreatitída, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, žltačka (zvyčajne cholestatická), hepatitída;
z krvotvorného a lymfatického systému: veľmi zriedka - leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura;
z centrálneho nervového systému: často - zvýšená únava, bolesti hlavy (najmä na začiatku liečby), ospalosť, závraty; zriedka - emočná labilita, periférna neuropatia, hypestézia, neobvyklé sny, nespavosť, hyperexcitabilita, parestézia, asténia, celková nevoľnosť, zvýšené potenie, nervozita, úzkosť, tremor, depresia; zriedka - agitácia, kŕče, apatia; veľmi zriedka - migréna, ataxia, amnézia;
z muskuloskeletálneho systému: zriedka - artralgia, myalgia, artróza, svalové kŕče, bolesti chrbta; zriedka - myasthenia gravis;
z dýchacieho systému: zriedka - nádcha, dýchavičnosť; veľmi zriedka - kašeľ;
z mliečnych žliaz, močových a reprodukčných systémov: zriedka - gynekomastia, bolestivé nutkanie na močenie, polakizúria, noktúria, impotencia; veľmi zriedka - polyúria, dyzúria;
zo zmyslov: zriedka - bolesť v očiach, porušenie akomodácie, diplopia, xeroftalmia, zhoršenie zraku, konjunktivitída, zvonenie v ušiach; veľmi zriedka - parosmia;
kožné a alergické reakcie: zriedka - alopécia; zriedka - kožné vyrážky (vrátane erytematóznych a makulopapulárnych vyrážok), svrbenie kože, dermatitída; veľmi zriedka - studený vlhký pot, žihľavka, xerodermia, alopécia, poruchy pigmentácie kože, Quinckeho edém, multiformný erytém;
iné: zriedka - krvácanie z nosa, priberanie na váhe, zimnica, narušenie chuti, chudnutie.

Predávkovanie

Predávkovanie Amlodipine-Tev sa prejavuje nadmerným poklesom krvného tlaku. Možno vznik reflexnej tachykardie a nadmernej periférnej vazodilatácie, ktoré sprevádza riziko pretrvávajúcej a závažnej arteriálnej hypotenzie až šoku a smrti.

V prípade užitia nadmernej dávky Amlodipine-Teva, predovšetkým, najmä ak neuplynuli viac ako 2 hodiny, musíte vypláchnuť žalúdok, vypiť aktívne uhlie, zdvihnúť nohy do vodorovnej polohy.

Hemodialýza je neúčinná. Na obnovenie vaskulárneho tonusu je indikované použitie vazokonstrikčných látok (ak nie sú kontraindikované). Blokáda vápnikových kanálov sa eliminuje intravenóznym podaním glukonátu vápenatého. Je dokázané, že sú prijímané opatrenia na udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému. Je potrebné sledovať výkonnosť srdca a pľúc, objem vylučovaného moču a cirkulujúcu krv.

špeciálne pokyny

Pri akútnom infarkte myokardu je možné predpísať Amlodipine-Teva až po stabilizácii hemodynamických parametrov.

Počas obdobia liečby je indikované dodržiavanie vhodnej stravy, je potrebné kontrolovať telesnú hmotnosť a príjem sodíka. Je tiež potrebné, aby ste starostlivo dodržiavali ústnu hygienu a aby ste boli sledovaní zubným lekárom (aby sa zabránilo krvácaniu, bolestivosti a hyperplázii ďasien).

BMCC nemá abstinenčný syndróm, avšak liečba sa nemá ukončiť náhle, odporúča sa dávka Amlodipinu-Tev postupne znižovať.

Účinnosť a bezpečnosť amlodipínu pri hypertenznej kríze neboli stanovené.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania Amlodipine-Tev sa nezistil žiadny negatívny vplyv na rýchlosť reakcií a schopnosť riadiť zložité mechanizmy (vrátane vehikúl). Avšak vzhľadom na pravdepodobnosť nadmerného zníženia krvného tlaku, výskytu ospalosti, výskytu závratov alebo iných nežiaducich reakcií sa odporúča byť pri vykonávaní potenciálne nebezpečných prác opatrný, najmä v počiatočnej fáze liečby počas obdobia zvyšovania dávky.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa experimentálnych štúdií nemá amlodipín embryotoxické a fetotoxické účinky, nie sú však klinické skúsenosti s používaním tohto lieku u gravidných žien. V tejto súvislosti sa liek Amlodipine-Teva predpisuje iba v prípadoch, keď plánovaný prínos pre ženu preváži možné riziká pre plod.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje naznačujúce uvoľňovanie amlodipínu do materského mlieka, ale bolo spoľahlivo preukázané, že ďalšie BMCC, ktoré sú derivátmi dihydropyridínu, sa vylučujú do materského mlieka. Z tohto dôvodu sa ženám pri predpisovaní lieku Amlodipine-Teva odporúča ukončiť dojčenie.

Použitie v detstve

V detstve a dospievaní (do 18 rokov) sa Amlodipine-Teva nepoužíva z dôvodu nedostatku údajov potvrdzujúcich jeho účinnosť a bezpečnosť.

S poškodenou funkciou obličiek

Amlodipine-Teva sa u pacientov s poškodením funkcie obličiek používa v zvyčajných dávkach. Odporúča sa starostlivé sledovanie stavu.

Pre porušenie funkcie pečene

Amlodipine-Teva sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene. Liečba musí byť sprevádzaná lekárskym dohľadom, pretože je možné zvýšenie _T½ liečiva.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebné meniť dávku Amlodipine-Teva, je však potrebné zabezpečiť dôkladný lekársky dohľad, pretože je možné zníženie klírensu amlodipínu a zvýšenie jeho _T½.

Liekové interakcie

Amlodipine-Teva sa môže bezpečne používať v kombinácii s nasledujúcimi liekmi (je zaznamenaný zvýšený účinok):

ACE inhibítory, tiazidové diuretiká, alfa-blokátory - pri liečbe hypertenzie;
iné antianginózne látky (napríklad nitráty s krátkym alebo dlhodobým účinkom) - pri liečbe stabilnej anginy pectoris.

Amlodipín na rozdiel od iných BMCC nepreukázal liekové interakcie s nesteroidnými protizápalovými liekmi vrátane indometacínu.

Pri súčasnom použití erytromycínu zvyšuje _Cmax amlodipínu o 22%, u starších pacientov - o 50%.

V kombinácii s amlodipínom môžu beta-blokátory zhoršiť priebeh srdcového zlyhania.

Je známe, že niektoré BMCC sú schopné zvýšiť závažnosť negatívneho inotropného účinku antiarytmických liekov, ktoré predlžujú QT interval (napríklad amiodarón, chinidín). V prípade amlodipínu nebol tento účinok zistený, ale nemožno ho úplne vylúčiť.

Antiretrovírusové lieky (ritonavir) zvyšujú plazmatické koncentrácie BMCA vrátane amlodipínu.

Vápnikové prípravky môžu znížiť závažnosť účinku BMCC.

Izoflurán a antipsychotiká zvyšujú hypotenzný účinok derivátov dihydropyridínu.

Amlodipine-Teva je schopný zvýšiť prejavy neurotoxicity u pacientov užívajúcich lítiové prípravky (tremor, ataxia, hnačky, nevoľnosť, vracanie, tinnitus).

Jedna dávka 100 mg sildenafilu nespôsobila u pacientov s arteriálnou hypertenziou zmeny vo farmakokinetike amlodipínu.

Pri opakovanom spoločnom použití amlodipín v dávke 10 mg nespôsobuje klinicky významné zmeny v kinetike atorvastatínu použitého v dávke 80 mg.

Amlodipine-Teva neovplyvňuje farmakokinetiku cyklosporínu, koncentráciu digoxínu v krvnom sére a jeho renálny klírens ani účinok warfarínu (protrombínový čas).

Jedna dávka antacíd obsahujúcich horčík alebo hliník významne neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.

Pri súčasnom použití cimetidínu nedošlo k žiadnym zmenám vo farmakokinetických vlastnostiach Amlodipine-Teva.

Podľa štúdií in vitro amlodipín neovplyvňuje väzbu indometacínu, fenytoínu, digoxínu a warfarínu na plazmatické bielkoviny.

Amlodipín používaný v dennej dávke 10 mg neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu (vrátane alkoholických nápojov).

Súčasné užívanie 10 mg amlodipínu a grapefruitovej šťavy v objeme 240 mg nie je sprevádzané významnými zmenami v kinetike amlodipínu.

Analógy

Analógy Amlodipin-Teva sú: Amlovas, Amlonorm, Amlodipine Cardio, Amlodipharm, Amlorus, Amlotop, Verapamil, Diltiazem, Isoptin SR 240, Kardilopin, Karmagip, Corinfar, Cordaflex, Norvask, Nebilong AM, Omelendurde Cardio XL Felodipín, Fenigidín, Felodip, EsCordi Cor a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Amlodipine-Teva

Podľa recenzií je Amlodipine-Teva účinným nástrojom na udržanie normálnej hladiny krvného tlaku. Liek je potrebné užívať iba raz denne, čo je podľa väčšiny pacientov veľmi výhodné. V balení je 30 tabliet, to znamená len na mesiac liečby, majú malú veľkosť, takže sa ľahko prehĺtajú. Amlodipine-Teva je vhodný na dlhodobé užívanie.

Z vedľajších účinkov sa najčastejšie spomína výskyt edému.

Cena lieku Amlodipine-Teva v lekárňach

V závislosti od reťazca lekární je približná cena lieku Amlodipine-Teva v dávke 5 mg 93-146 rubľov. v balení po 30 tabliet. Môžete si kúpiť balenie tabliet (30 ks) v dávke 10 mg za 148-177 rubľov.