Fenorelaxan
Fenorelaxan: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. V prípade zhoršenej funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Phenorelaxan
ATX kód: N05BX
Účinná zložka: brómdihydrochlórfenylbenzodiazepín (brómdihydrochlorfenylbenzodiazepín)
Výrobca: Moskhimfarmpreparaty ich. ZAP. Semashko (Rusko)
Popis a foto aktualizované: 21.11.2018
Fenorelaxan je anxiolytický liek (sedatívum).
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma fenorelaxanu:
- tablety: ploché valcovité, biele so skosením (10 tabliet v blistri, v papierovej škatuľke 5 blistrov);
- roztok na intramuskulárne (i / m) a intravenózne (i / v) podanie: bezfarebná alebo slabo sfarbená priehľadná tekutina (1 ml roztoku v ampulkách, 5 ampuliek v blistri, v papierovej škatuľke 2 blistre; alebo 10 ampulky v kartónovej škatuli).
Zloženie 1 tablety 0,5 / 1 mg:
- účinná látka: bromodihydrochlórfenylbenzodiazepín (v prepočte na 100% bezvodej látky) - 0,5 / 1 mg;
- pomocné zložky: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, želatína, stearát vápenatý, kyselina stearová.
Zloženie 1 ml roztoku:
- účinná látka: bromodihydrochlórfenylbenzodiazepín - 1 mg;
- pomocné zložky: povidón, glycerín, disiričitan sodný, tween-80, 1 M roztok hydroxidu sodného, voda na injekciu.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Fenorelaxan je benzodiazepínové anxiolytické činidlo. Okrem anxiolytika má antikonvulzívne, sedatívne, hypnotické a tiež centrálne svalové relaxačné účinky. Zvyšuje účinok kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) na prenos nervových impulzov. Vďaka Phenorelaxanu klesá excitabilita subkortikálnych štruktúr mozgu. Má tiež inhibičný účinok na polysynaptické spinálne reflexy.
Anxiolytický účinok sa vysvetľuje účinkom látky na amygdala komplex limbického systému. Prejavuje sa to oslabením úzkosti, znížením emočného stresu, úzkosti a strachu.
Sedatívny účinok fenorelaxanu je spôsobený účinkom na retikulárnu tvorbu mozgového kmeňa, ako aj na nešpecifické jadrá talamu. Vďaka tomu sa zmierňujú príznaky neurotického pôvodu, napríklad úzkosť a strach.
Droga nemá prakticky žiadny vplyv na produktívne príznaky psychotickej genézy.
Hypnotický účinok je spôsobený inhibíciou buniek retikulárnou tvorbou mozgového kmeňa. Liek znižuje vplyv emocionálnych, autonómnych a motorických stimulov, ktoré bránia normálnemu spánku.
Antikonvulzívny účinok je spojený so zvýšenou presynaptickou inhibíciou. Fenorelaxan potláča šírenie konvulzívneho impulzu, ale nezmierňuje excitáciu zamerania.
Centrálny svalový relaxačný účinok sa realizuje inhibíciou polysynaptických spinálnych aferentných inhibičných dráh, ako aj monosynaptických (v menšej miere). Fenorelaxan môže mať navyše priamy inhibičný účinok na motorické nervy a funkciu svalov.
Farmakokinetika
Ak sa užíva orálne, fenorelaxan sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a je široko distribuovaný v tele. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie liečiva je 1–2 hodiny. Metabolizuje sa v pečeni. Polčas je 6-18 hodín. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov.
Indikácie pre použitie
Podľa pokynov sa fenorelaxan odporúča na liečbu neuróz, neurotických, psychopatických a psychopatických, ako aj iných stavov (úzkosť, podráždenosť, nervové napätie, emočná labilita); autonómne dysfunkcie; reaktívne psychózy; senesto-hypochondriálne poruchy vrátane tých, ktoré sú rezistentné voči účinkom iných anxiolytických liekov; poruchy spánku.
Fenorelaxan sa tiež používa: na prevenciu stavov emočného stresu a strachu; ako antikonvulzívum pri časovej a myoklonickej epilepsii; v neurologickej praxi s hyperkinézou, tikmi, svalovou rigiditou a autonómnou labilitou.
Kontraindikácie
Absolútne kontraindikácie:
- glaukóm s uzavretým uhlom (vrátane predispozície);
- kóma;
- šok;
- ťažká depresia;
- akútna otrava narkotickými analgetikami, alkoholom alebo práškami na spanie (s oslabením životných funkcií);
- akútne respiračné zlyhanie;
- ťažká obštrukčná choroba pľúc;
- tehotenstvo (najmä prvý trimester), laktácia;
- vek do 18 rokov (z dôvodu nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti);
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku fenorelaxanu, ako aj na iné benzodiazepíny.
Relatívne kontraindikácie:
- organické choroby mozgu;
- sklon k zneužívaniu psychoaktívnych drog;
- anamnéza drogovej závislosti;
- hyperkinéza;
- spánkové apnoe (vrátane predpokladaného);
- cerebrálne a spinálne ataxie;
- psychóza (riziko paradoxných reakcií);
- poškodenie obličiek a pečene;
- hypoproteinémia;
- starší vek.
Pokyny na použitie fenorelaxanu: metóda a dávkovanie
Tabletky
Tablety fenorelaxanu sa užívajú perorálne. Priemerná denná dávka je 1,5 - 5 mg / deň, rozdelená na 2 - 3 dávky, zvyčajne 0,5 - 1 mg ráno a popoludní a až 2,5 mg v noci.
Odporúčané dávkovanie:
- poruchy spánku: 0,25 - 0,5 mg 20 - 30 minút pred spaním;
- neurotické, psychopatické, podobné neurózam a psychopatické stavy: počiatočná dávka - 0,5 - 1 mg 2 - 3 krát denne, po 2 - 4 dňoch sa dávka zvýši na 4 - 6 mg / deň;
- silné rozrušenie, úzkosť, strach: počiatočná dávka je 3 mg / deň, potom sa rýchlo zvyšuje, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok;
- epilepsia: 2 - 10 mg / deň;
- odobratie alkoholu: 2–5 mg / deň;
- neurologické ochorenia sprevádzané svalovou hypertoniou: 2-3 mg 1-2 krát denne.
Maximálna dávka fenorelaxanu je 10 mg / deň. Odporúčaná doba liečby je 2 týždne, v prípade potreby ju možno predĺžiť na 8 - 9 týždňov.
Po ukončení liečby sa dávka liečiva znižuje postupne.
Roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie
Roztok fenorelaxanu sa vstrekuje intramuskulárne alebo intravenózne prúdom alebo kvapkaním. Priemerná denná dávka je 1,5–5 mg. Maximálna dávka je 10 mg / deň.
Odporúčané dávkovanie:
- strach, úzkosť, psychomotorická agitácia, vegetatívne paroxysmy, psychotické stavy: počiatočná dávka je 0,5 - 1 mg, potom ju možno zvýšiť na 3 - 5 mg / deň, v ťažkých podmienkach - 7 - 9 mg / deň;
- epilepsia: počiatočná dávka - 0,5 mg;
- vysadenie alkoholu: 2,5–5 mg / deň;
- neurologické ochorenia sprevádzané svalovou hypertoniou: 0,5 mg 1-2 krát denne;
- predoperačná príprava: 3-4 ml IV pomaly.
Po dosiahnutí stabilného terapeutického účinku sa odporúča prejsť na tabletovú formu fenorelaxanu. Trvanie liečby je zvyčajne až 2 týždne, ale v prípade potreby sa môže predĺžiť na 3-4 týždne.
Po ukončení liečby sa dávka liečiva znižuje postupne.
Vedľajšie účinky
Tabletky
Možné poškodenie pamäti, koordinácia pohybov, koncentrácia pozornosti, ospalosť, ataxia, svalová slabosť, paradoxné reakcie (výbuchy agresie, strach, psychomotorické vzrušenie, svalové kŕče, samovražedné sklony, halucinácie, poruchy spánku, úzkosť), bolesti hlavy, závraty, suchosť počas ústa, menštruačné nepravidelnosti, nevoľnosť, hnačky, znížené libido, dyzúria, kožné vyrážky. Pri dlhodobom užívaní vo vysokých dávkach existuje riziko závislosti a drogovej závislosti.
Roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie
- nervový systém: ospalosť (na začiatku liečby, najmä u starších pacientov), únava, závraty, poruchy koncentrácie, dezorientácia, ataxia, spomalenie motorických a duševných reakcií, zmätenosť, bolesti hlavy, depresia, eufória, tremor, strata pamäti, zhoršenie nálady., zhoršená koordinácia pohybov, dystonické extrapyramídové reakcie, myasthenia gravis, asténia, dyzartria, paradoxné reakcie;
- orgány krvotvorby: neutropénia, leukopénia, agranulocytóza, anémia, trombocytopénia;
- tráviaci systém: slintanie, sucho v ústach, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, zápcha, hnačky, znížená chuť do jedla;
- pečeň: porucha funkcie pečene, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy;
- urogenitálny systém: retencia alebo inkontinencia moču, porucha funkcie obličiek, zníženie alebo zvýšenie libida, dysmenorea;
- alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie;
- ďalšie: závislosť, drogová závislosť, znižovanie krvného tlaku (TK), zhoršenie zraku (diplopia), strata hmotnosti, tachykardia, abstinenčný syndróm (s náhlym ukončením liečby);
- lokálne reakcie: flebitída, venózna trombóza.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania Fenorelaxanom: dlhotrvajúca zmätenosť, silná ospalosť, zníženie reflexov, predĺžená dyzartria, tremor, nystagmus, dýchavičnosť, dýchavičnosť, bradykardia, znížený krvný tlak, kóma.
Odporúčaná liečba: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, symptomatická liečba zameraná na udržanie krvného tlaku a dýchania, podávanie flumazenilu (v nemocničnom prostredí). Hemodialýza je neúčinná.
Antagonistom svalového relaxančného účinku fenorelaxanu je strychnín dusičnan (1 ml 0,1% roztoku 2-3 krát denne).
špeciálne pokyny
Počas liečby by ste sa mali zdržať pitia alkoholu.
Pacienti, ktorí nikdy neužívali antidepresíva, anxiolytiká alebo alkoholici, zvyčajne potrebujú nižšiu dávku lieku.
Užívanie fenorelaxanu sa má prerušiť v prípade agresie, akútneho stavu vzrušenia, strachu, myšlienok na samovraždu, halucinácií, zvýšeného svalového kŕče, ťažkostí so zaspávaním, povrchného spánku.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Počas obdobia používania fenorelaxanu je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a iných zložitých mechanizmov, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Fenorelaxan má toxický účinok na plod, zvyšuje riziko vrodených chýb, najmä ak sa užíva v prvom trimestri. Počas tehotenstva sa môže používať iba zo zdravotných dôvodov.
Ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie by sa malo prerušiť dojčenie.
Použitie v detstve
Používanie fenorelaxanu v pediatrickej praxi je kontraindikované z dôvodu nedostatku spoľahlivých údajov o bezpečnosti a účinnosti pri liečbe detí a dospievajúcich do 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Pri dlhodobom užívaní fenorelaxanu u pacientov s renálnou insuficienciou je potrebné kontrolovať obraz periférnej krvi.
Ak je poškodená funkcia pečene
Pri dlhodobom používaní lieku u pacientov s hepatálnou insuficienciou je nevyhnutná kontrola pečeňových enzýmov.
Použitie u starších ľudí
Starší pacienti sú Fenorelaxanu predpisovaní s opatrnosťou.
Liekové interakcie
- levodopa (s parkinsonizmom): jeho účinnosť klesá;
- antipsychotiká, antiepileptiká a hypnotiká, centrálne svalové relaxanciá, narkotické analgetiká, etanol: účinok sa vzájomne zvyšuje;
- zidovudín: zvyšuje sa jeho toxicita;
- inhibítory mikrozomálnej oxidácie: zvyšuje sa riziko toxických účinkov;
- induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov: znižujú účinnosť fenorelaxanu;
- imipramín: zvyšuje sa jeho koncentrácia v krvnom sére;
- antihypertenzíva: riziko zníženia krvného tlaku;
- klozapín: zvyšuje pravdepodobnosť zvýšeného útlmu dýchania.
Analógy
Analógmi fenorelaxanu sú Tranquezipam, Phenazepam, Fensitat, Elzepam atď.
Podmienky skladovania
Uchovávajte na suchom mieste mimo dosahu svetla pri teplote 2 až 25 ° C (pre tablety) a 15 až 25 ° C (pre roztok). Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti: tablety - 3 roky; riešenie - 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Phenorelaxan
Recenzie o fenorelaxane v sieti sú málo, hlavne naznačujú nižšiu účinnosť lieku v porovnaní s inými analógmi.
Cena Fenorelaxanu v lekárňach
Odhadovaná cena lieku Phenorelaxan, 1 mg tablety, 50 ks. - 72 rubľov; ampulky 1mg / ml, 10 ks. - 80 s.
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
