Thiopental

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Thiopental: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Thiopental Sodium

ATX kód: N01AF03

Účinná látka: tiopental sodný (tiopental sodný)

Výrobca: MedPro Inc. (Lotyšsko)

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie Thiopental

Thiopental je liek na neinhalačnú celkovú anestéziu, má výraznú hypnotiku, slabé analgetikum a svalovú relaxáciu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Thiopentalu je prášok (lyofilizát) na prípravu roztoku na intravenózne podanie: žltobiely, hygroskopický, kryštalický (vo fľašiach s 500 alebo 1 000 mg, v papierovej škatuľke s 1, 25 alebo 50 fľašami).

Účinná látka v 1 fľaši lyofilizovaného prášku: tiopental sodný - 500 alebo 1000 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Thiopental je derivát kyseliny tiobarbiturovej, liečivo určené na neinhalačnú celkovú anestéziu ultrakrátkym účinkom, má slabú analgetickú, výraznú hypnotickú aktivitu a mierne relaxuje.

Tiopental pôsobí na telo nasledovne:

potláča excitačný účinok aminokyselín (glutamát, aspartát);
priamo aktivuje receptory GABA a má stimulačný účinok na GABA (vo veľkých dávkach);
spomaľuje čas otvorenia kanálov závislých od GABA na postsynaptickej membráne neurónov v mozgu;
predlžuje čas vstupu chlórových iónov do nervovej bunky;
spôsobuje hyperpolarizáciu membrány;
má antikonvulzívnu aktivitu (zvýšením prahu neuronálnej excitability a blokovaním procesov vedenia a šírenia konvulzívneho impulzu mozgom);
znižuje rýchlosť metabolizmu v mozgu, využitie kyslíka a glukózy v mozgu;
podporuje svalovú relaxáciu (potlačením polysynaptických reflexov a spomalením vedenia impulzu cez interkalárne neuróny miechy);
znižuje intrakraniálny tlak.

O 30–40 s po intravenóznom podaní Thiopentalu nastáva stav spánku, ktorého hĺbka sa môže počas nasledujúcich 40 s zvýšiť. Celková anestézia trvá od 5 do 10 minút. Nasleduje obdobie spánku po liečbe, ktoré trvá od 10 do 30 minút. Užitočná doba celkovej anestézie (doba manipulácie) je od 5 do 8 minút a vyznačuje sa krátkym trvaním (po zavedení jednej dávky môže celková anestézia trvať od 10 do 30 minút) a prebudením s retrográdnou amnéziou a miernou ospalosťou.

V chirurgickom štádiu celkovej anestézie sa pozoruje zmiznutie alebo zníženie reflexov rohovky a šľachy, udržanie normálnej veľkosti alebo mierne zúženie zreničiek, nehybná alebo „plávajúca“poloha očných buliev, uvoľnenie hltanových svalov so stiahnutím jazyka, pokles krvného tlaku a pokles hĺbky dýchania. Po ukončení celkovej anestézie analgetický účinok ustane, keď sa pacient prebudí. Pri opakovanom podávaní sa účinok liečiva predlžuje (dochádza k kumulácii).

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní Thiopental rýchlo preniká do kostrového svalstva, tukového tkaniva, pečene, obličiek a mozgu. Maximálna koncentrácia v tkanivách mozgu sa dosiahne do 30 s, vo svaloch - 15–30 s. Koncentrácia liečiva v tukových zásobách prevyšuje plazmatickú koncentráciu 6–12-krát. Distribučný objem je od 1,7 do 2,5 l / kg, u obéznych pacientov - 7,9 l / kg, u tehotných žien - 4,1 l / kg. Spojenie s plazmatickými proteínmi je 76–86%.

Tiopental vstupuje do orgánov (mozog, pľúca, srdce, pečeň) intenzívnym prietokom krvi, po ktorom sa rýchlo znovu distribuuje do svalového tkaniva. Rovnovážne plazmatické koncentrácie vo svaloch nastávajú 15-30 minút po injekcii. Kvôli zlému prívodu krvi do tukového tkaniva sa po 1,5 - 2,5 hodinách pozoruje rovnováha medzi koncentráciami v plazme a tukovom tkanive.

Tiopental prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. Po intravenóznom podaní sa maximálna koncentrácia liečiva v pupočnej šnúre dosiahne za 2 - 3 minúty. Aj pri vysokých dávkach je koncentrácia tiopentalu v materskom mlieku nízka.

Metabolizmus liečiva sa vyskytuje hlavne v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov. 3 až 5% podanej dávky sa odsíri na pentobarbital, ktorý je tiež anestetikom. Malá časť liečiva je inaktivovaná v mozgu a obličkách. Rýchlosť eliminácie tiopentalu je obmedzená vylúhovaním z tukového tkaniva.

Polčas jednej intravenóznej dávky je od 3 do 8 hodín. Polčas v distribučnej fáze je od 5 do 9 minút, vo fáze vylučovania - od 3 do 8 hodín (môže sa predĺžiť na 10–12 hodín, u obéznych pacientov - až 27, 85 hodín, u tehotných žien - do 26,1 hodiny), u detí - 6,1 hodiny Klírens - od 1,6 do 4,3 ml / kg / min, u tehotných žien - 286 ml / min. Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou. Opätovné zavedenie vedie ku kumulácii (spojenej s akumuláciou v tukovom tkanive).

Indikácie pre použitie

celková anestézia pre krátke chirurgické zákroky;
základná všeobecná a indukčná anestézia (pred použitím svalových relaxancií a analgetík);
syntéza liekov / analýza liekov v psychiatrii;
veľké epileptické záchvaty (na úľavu), status epilepticus;
konvulzívne stavy pozorované počas / po inhalačnej anestézii (na úľavu);
hypoxia mozgu na pozadí umelého obehu, karotická endarterektómia a neurochirurgické operácie na mozgových cievach (s preventívnym účelom).

Kontraindikácie

Absolútne:

akútna intoxikácia spôsobená liekmi na celkovú anestéziu, alkoholom, narkotickými analgetikami a hypnotikami;
porfýria vrátane akútnej prerušovanej (vrátane zaťaženej osobnej alebo rodinnej anamnézy);
astmatický stav;
choroby, ktoré sú kontraindikované pre celkovú anestéziu;
malígna hypertenzia;
šok;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (použitie Thiopentalu vyžaduje opatrnosť pri výskyte nasledujúcich chorôb / stavov):

cukrovka;
porucha funkcie obličiek / pečene;
obezita;
kachexia;
nedostatočnosť nadobličiek;
chronická obštrukčná choroba pľúc;
bronchiálna astma;
myxedém;
ťažká kardiovaskulárna nedostatočnosť;
hypovolémia;
závažné porušenia kontraktilnej funkcie myokardu;
arteriálna hypotenzia;
choroby kardiovaskulárneho systému;
zrútiť sa;
myasthenia gravis;
nadmerná premedikácia;
svalová dystrofia;
myotónia;
zápalové ochorenia nosohltanu;
sepsa;
anémia;
horúčkovité stavy;
detstvo;
tehotenstvo a dojčenie (použitie Thiopentalu je možné v prípadoch, keď je plánovaný prínos vyšší ako možné poškodenie; ženám počas laktácie po užití lieku sa odporúča zdržať sa dojčenia 24 hodín).

Návod na použitie Thiopentalu: metóda a dávkovanie

Thiopental je určený výhradne na intravenózne podanie.

Aby sa zabránilo prudkému poklesu krvného tlaku a výskytu kolapsu, odporúča sa vstreknúť roztok pomaly.

Dávkovací režim sa vyberá individuálne, berúc do úvahy hmotnosť pacienta a prítomnosť sprievodných ochorení. Pred zavedením lieku Thiopental sa vykonáva premedikácia metacínom alebo atropínom.

Priemerná dávka pre dospelého v celkovej anestézii je 200 - 400 mg (50 - 100 mg v intervaloch 30 - 40 sekúnd alebo jednorazové podanie v dávke 3 - 5 mg / kg telesnej hmotnosti). Na posúdenie individuálnej citlivosti by sa pred podaním hlavnej dávky Thiopentalu mala podať skúšobná dávka 25–75 mg, po ktorej nasleduje 1 minúta sledovanie stavu pacienta. Na udržanie anestézie sa vstrekne 50–100 mg roztoku. Pri krátkodobých operáciách je priemerná dávka 400 - 800 mg.

Z dôvodu rizika kumulácie by sa nemala prekročiť maximálna dávka 1 000 mg.

Použitie Thiopentalu na iné indikácie:

zmiernenie záchvatov: 75–125 mg počas 10 minút;
Sekundárne kŕče na pozadí zavedenia lokálnych anestetík: 125–250 mg;
analýza narkózy / liečiva: 100 mg počas 1 minúty. Pacient by mal pomaly odpočítavať, počnúc stovkou, zavedenie sa zastaví, keď začne zaspávať. Pacienti by mali spať a byť schopní odpovedať na otázky.

Pre deti sa pri celkovej anestézii podáva injekcia roztoku v dávke 3 - 5 mg / kg telesnej hmotnosti (počas 3 - 5 minút) s telesnou hmotnosťou 30 - 50 kg - 4 - 5 mg / kg. Udržiavacia dávka je 25 - 50 mg.

Pred vykonaním inhalačnej anestézie bez predchádzajúcej premedikácie sa Thiopental používa v nasledujúcich dávkach:

novorodenci: 3-4 mg / kg;
1–12 mesiacov: 5–8 mg / kg;
1–12 rokov: 5–6 mg / kg.

V prípade poškodenia funkcie obličiek s klírensom kreatinínu do 10 ml / min sa dávka zníži o 25%.

Thiopental sa používa vo forme 2,5–5% roztoku vo vode na injekciu, ktorý sa pripravuje bezprostredne pred podaním. Pripravené riešenia musia byť absolútne transparentné. Ak sa použijú roztoky s koncentráciou do 2%, môže sa vyvinúť hemolýza (pri rýchlom podaní).

Vedľajšie účinky

kardiovaskulárny systém: zníženie krvného tlaku, arytmia, tachykardia, kolaps (s rýchlym podaním roztoku);
nervový systém: zášklby svalov, bolesti hlavy, epileptické záchvaty, závraty, letargia, anterográdna amnézia, ataxia, ospalosť v pooperačnom období, úzkosť (najmä pri bolestiach v pooperačnom období), zvýšený tonus nervu vagus; zriedka - paralýza radiálneho nervu, pooperačná delirická psychóza (vo forme úzkosti, bolesti chrbta, úzkosti, halucinácií, zmätenosti, agitácie, syndrómu nepokojných nôh);
tráviaci systém: škytavka, hypersalivácia, nevoľnosť, bolesti brucha (v pooperačnom období); zriedka - zvracanie;
dýchací systém: kašeľ, nadmerné vylučovanie bronchiálneho hlienu, kýchanie, laryngospazmus, bronchospazmus, hypoventilácia pľúc, apnoe a útlak dýchacieho centra (ak sa podávajú príliš rýchlo);
lokálne reakcie: pri intravenóznom podaní - bolestivosť v mieste vpichu, tromboflebitída (so zavedením vysokých koncentrácií), vaskulárny spazmus a trombóza v mieste vpichu, nekróza, podráždenie tkaniva v mieste vpichu (vo forme hyperémie a olupovania kože);
alergické reakcie: kožné vyrážky, sčervenanie kože, svrbenie; zriedka - anafylaktický šok, hemolytická anémia so zhoršenou funkciou obličiek (vo forme bolesti žalúdka, nôh, krížovej oblasti, nevoľnosti, zvracania, straty chuti do jedla, neobvyklej slabosti, horúčky, bledosti kože).

Predávkovanie

V prípade predávkovania Thiopentalom sa pozorujú nasledujúce príznaky:

hyperreaktivita, kŕče, depresia centrálneho nervového systému, laryngospazmus, respiračná depresia až apnoe, tachykardia, výrazný pokles krvného tlaku, poruchy vody a elektrolytov, postanestetické delírium. Pri použití veľmi veľkých dávok je možné vyvinúť pľúcny edém, obehový kolaps, zástavu srdca.

Protilátkou je bemegrid. Odporúčané ošetrenie:

zástava dýchania - 100% kyslík, umelá ventilácia pľúc;
laryngospazmus - 100% kyslík pod tlakom, svalové relaxanciá;
kolaps s výrazným poklesom krvného tlaku - zavedenie liekov s pozitívnym inotropným účinkom a / alebo vazopresorických liekov, roztokov substituujúcich plazmu;
kŕče - intravenózne podanie fenytoínu alebo diazepamu, ak sú neúčinné - svalové relaxanciá a umelá ventilácia.

Nútená diuréza, peritoneálna alebo hemodialýza zvyšujú vylučovanie tiopentalu.

špeciálne pokyny

Thiopental majú používať iba anestéziológovia-resuscitátori na špecializovanom oddelení, ak sú potrebné prostriedky na udržanie srdcovej činnosti, zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest a zabezpečenie mechanickej ventilácie. Malo by sa vziať do úvahy, že na dosiahnutie a udržanie celkovej anestézie požadovaného trvania a hĺbky je potrebné brať do úvahy individuálnu citlivosť pacienta na pôsobenie lieku.

Premedikáciu je možné uskutočniť ktorýmkoľvek z bežných spôsobov, okrem derivátov fenotiazínu.

Pri zápalových ochoreniach horných dýchacích ciest je potrebné zabezpečiť priechodnosť horných dýchacích ciest až po tracheálnu intubáciu.

Dávka Thiopentalu sa znižuje v nasledujúcich prípadoch:

kombinované použitie s digoxínom, diuretikami;
premedikácia morfínom;
predchádzajúce podávanie diazepamu, atropínu.

U obéznych pacientov, ako aj u pacientov, ktorí už podstúpili celkovú anestéziu za posledných 36 hodín, môže byť na dosiahnutie požadovanej hĺbky anestézie postačujúce použitie nižších dávok.

Pri dlhodobej anestézii, keď je hypnotický účinok spôsobený Thiopentalom podporený intravenóznym použitím inhalačných anestetík / dlhodobo pôsobiacich anestetík, sa neodporúča prekročiť dávku 1 000 mg (vzhľadom na existujúcu pravdepodobnosť kumulatívneho účinku).

Na včasné zistenie príznakov respiračnej depresie, hemolýzy, zníženia krvného tlaku u detí do 18 rokov pomocou intravenóznej injekcie je potrebné starostlivo sledovať stav.

Kombinované použitie so svalovými relaxanciami je možné za predpokladu, že sa vykonáva umelá ventilácia pľúc.

V prípade silnej závislosti od alkoholu a drog je ťažké dosiahnuť celkovú anestéziu pri izolovanom použití Thiopentalu, preto môže byť potrebné použitie ďalších látok na celkovú anestéziu.

Neúmyselná intraarteriálna injekcia lieku môže viesť k okamžitému vazospazmu sprevádzanému zhoršenou cirkuláciou distálne od miesta vpichu (môže sa vyvinúť trombóza hlavnej cievy, po ktorej bude nasledovať gangréna a nekróza). Prvé príznaky tejto poruchy: sťažnosti na pocit pálenia, ktorý sa šíri pozdĺž tepny (u pacientov pri vedomí), prechodné blanšírovanie, tmavá farba kože / škvrnitá cyanóza (u pacientov v celkovej anestézii). Terapeutické opatrenia: zastavenie podávania Thiopentalu, intraarteriálna injekcia roztoku heparínu do miesta lézie, nasledovaná antikoagulačnou liečbou; zavedenie roztoku glukokortikosteroidov s následnou systémovou terapiou;vykonávanie sympatikovej blokády alebo blokády brachiálneho plexu (intraarteriálna injekcia prokaínu).

Pri subkutánnom podaní dochádza k chemickému podráždeniu tkanív, ktoré je spojené s vysokou hodnotou pH roztoku (10–11), pre rýchlu resorpciu infiltrátu sa vstrekne lokálne anestetikum a zahreje sa (na aktiváciu miestnej cirkulácie). Podkožný opuch je známkou extravazácie.

Po ambulantnom použití lieku Thiopental môže pacient ísť von iba s sprevádzajúcou osobou; počas 24 hodín musíte byť opatrní pri vedení vozidla a pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných druhov práce.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vymenovanie Thiopentalu počas tehotenstva je možné iba po dôkladnom vyhodnotení možných prínosov pre matku a potenciálneho poškodenia plodu. Pri používaní lieku počas laktácie po dávke je potrebné prestať dojčiť na 24 hodín.

Použitie v detstve

V detstve sa tiopental používa ako prostriedok na základnú anestéziu, hlavne so zvýšenou nervovou excitabilitou.

S poškodenou funkciou obličiek

Je zakázané používať liek na organické ochorenie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Podľa pokynov je použitie Thiopentalu zakázané pri organických ochoreniach pečene.

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití Thiopentalu s určitými liekmi / látkami sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

glukokortikosteroidy, hormonálna antikoncepcia, nepriame antikoagulanciá, griseofulvín, fenylbutazón, fenazón, fenytoín: pokles ich aktivity;
metotrexát: zvýšenie jeho toxicity;
bemegrid: vývoj antagonizmu;
lieky, ktoré prispievajú k objaveniu sa hypotermie: zvýšenie ich účinku;
etanol, trankvilizéry, neuroleptiká, antihistaminiká a iné lieky, ktoré inhibujú funkciu centrálneho nervového systému: vzájomné zvýšenie účinku;
kyselina valproová, inhibítory monoaminooxidázy: zosilnenie a predĺženie účinku;
diuretiká, lieky s antihypertenzným účinkom: zvýšený antihypertenzný účinok;
lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu (probenecid), H ₁ -histaminoblokatov: zosilnenie účinku Thiopentalu;
diazoxid: zvyšuje pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku;
ketamín: zvýšenie pravdepodobnosti zníženia krvného tlaku a potlačenia dýchania;
síran horečnatý (parenterálne podanie): zvýšený inhibičný účinok na centrálny nervový systém;
opioidné analgetiká: zníženie závažnosti analgetického účinku Thiopentalu;
roztoky s nízkym pH, oxidačné činidlá: chemická nekompatibilita;
antibiotiká (benzylpenicilín, amikacín, cefalosporíny), narkotické analgetiká (kodeín, morfín), atropín, fenotiazín, epinefrín, efedrín, svalové relaxanciá (suxametónium, tubokurarín), trankvilizéry, dipyridamol, kyselina chloropromocinová, kyselina nekorozívna (nemôžete miešať lieky v jednej striekačke);
analeptiká, aminofylín, niektoré antidepresíva: oslabenie účinku Thiopentalu;
diazoxid: možné zníženie krvného tlaku.

Analógy

Analógom tiopentalu je tiopental sodný.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané pre nemocnice.

Recenzie na Thiopental

Recenzie spoločnosti Thiopental naznačujú, že pri správnom dávkovaní a pri dodržaní pokynov použitie lieku nespôsobuje vývoj pooperačných komplikácií.