Onglisa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Onglisa: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Onglyza

ATX kód: A10BH03

Účinná látka: saxagliptín (saxagliptín)

Výrobca: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 24.10.2018

Ceny v lekárňach: od 1666 rubľov.

Kúpiť

Onglisa je liek s hypoglykemickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma uvoľňovania Ongliza - tablety, filmom obalené: okrúhle, bikonvexné, nápisy sú nanášané modrým farbivom; 2,5 mg každý - od svetlej po bledožltú, na jednej strane nápis „2,5“, na druhej strane - „4214“; 5 mg - ružová, na jednej strane nápis „5“, na druhej strane - „4215“(10 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 3 blistre).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: saxagliptín (vo forme saxagliptín hydrochloridu) - 2,5 alebo 5 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy - 99 mg; mikrokryštalická celulóza - 90 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 10 mg; stearan horečnatý - 1 mg; 1M roztok kyseliny chlorovodíkovej - v dostatočnom množstve;
škrupina: Opadry II biela (polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý - 25%; makrogol - 20,2%; mastenec - 14,8%) - 26 mg; Opadry II žltá (pre 2,5 mg tablety) [polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý - 24,25%; makrogol - 20,2%; mastenec - 14,8%; farbivo žltý oxid železitý (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II ružový (pre 5 mg tablety) [polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý - 24,25%; makrogol - 20,2%; mastenec - 14,8%; červený oxid železitý (E172) - 0,75%] - 7 mg;
atrament: Opacode modrý - (45% šelak v etylalkohole - 55,4%; FD&C Blue # 2 / hlinitý pigment indigokarmínu - 16%; n-butylalkohol - 15%; propylénglykol - 10,5%; izopropylalkohol - 3%; 28% hydroxid amónny - 0,1%) - v dostatočnom množstve.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Saxagliptín je silný selektívny, reverzibilný, kompetitívny inhibítor dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4). Pri cukrovke typu 2 vedie jeho príjem k potlačeniu aktivity enzýmu DPP-4 na 24 hodín. Po požití glukózy vedie inhibícia DPP-4 k 2–3-násobnému zvýšeniu koncentrácie glukózo-dependentného inzulínotropného polypeptidu (GIP) a glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1), k zvýšeniu glukózovo závislej odpovede beta-buniek a k zníženiu koncentrácie glukagónu, čo je príčinou zvýšenia koncentrácie. C-peptid a inzulín.

Zníženie uvoľňovania glukagónu z alfa buniek pankreasu a uvoľňovanie inzulínu beta bunkami pankreasu vedie k zníženiu postprandiálnej a glykémie nalačno.

Na základe placebom kontrolovaných štúdií sa zistilo, že užívanie Onglisy vedie k štatisticky významnému zlepšeniu glukózy v plazme nalačno (FPG), glykozylovaného hemoglobínu (HbA _1c) a postprandiálnej glukózy (PPG) v krvnej plazme v porovnaní s kontrolou.

Pacientom, ktorým sa nepodarilo dosiahnuť cieľovú hladinu glykémie počas užívania saxagliptínu v monoterapii, sa navyše predpisuje metformín, tiazolidíndióny alebo glibenklamid. Pri užívaní 5 mg saxagliptínu bol zaznamenaný pokles HbA _1c po 4 týždňoch, HPN - po 2 týždňoch. Pacienti, ktorí dostávali saxagliptín v kombinácii s metformínom, tiazolidíndiónmi alebo glibenklamidom, zaznamenali podobný pokles výkonnosti.

Počas užívania Onglisy nedochádza k zvýšeniu telesnej hmotnosti. Účinok saxagliptínu na lipidový profil je podobný účinku placeba.

Farmakokinetika

U zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s diabetes mellitus 2. typu sú zaznamenané podobné parametre farmakokinetiky saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu.

Látka sa po perorálnom podaní na prázdny žalúdok rýchlo vstrebáva. K dosiahnutiu _Cmax (maximálna koncentrácia látky) saxagliptínu a hlavného metabolitu v plazme dôjde v priebehu 2 hodín, respektíve 4 hodín. So zvyšujúcou sa dávkou dochádza k proporcionálnemu zvyšovaniu _Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) ako látky, tak jej hlavného metabolitu. Po jednorazovej dávke 5 mg saxagliptínu u zdravých dobrovoľníkov boli priemerné hodnoty C _max saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu v plazme 24 ng / ml a 47 ng / ml, hodnoty AUC 78 ng × h / ml a 214 ng × h / ml.

Priemerné trvanie konečného T _1/2 (polčas) saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu je 2,5 hodiny, respektíve 3,1 hodiny, priemerná hodnota plazmatickej inhibície DPP-4 T _1/2 je 26,9 hodín. 4 v plazme najmenej 24 hodín po užití saxagliptínu je spojená s jeho vysokou afinitou k DPP-4 a dlhodobou väzbou na ňu. Znateľná kumulácia látky a jej hlavného metabolitu počas dlhého cyklu s frekvenciou podávania raz denne sa nepozoruje. Závislosť klírensu saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu od dennej dávky a trvania liečby pri užívaní lieku jedenkrát denne v rozmedzí dávok 2,5 - 400 mg po dobu 14 dní nebola odhalená.

Po perorálnom podaní sa absorbuje najmenej 75% užitej dávky. Príjem potravy významne neovplyvňuje farmakokinetiku saxagliptínu. Potraviny s vysokým obsahom tuku nemajú žiadny vplyv na C _max látky, hodnoty AUC sa však v porovnaní s hladovaním zvyšujú o 27%. Ak sa liek užíva s jedlom, v porovnaní s užívaním nalačno sa čas na dosiahnutie C _max zvyšuje asi o 30 minút. Tieto zmeny nemajú klinický význam.

Saxagliptín a jeho hlavný metabolit sa na bielkoviny séra viažu iba nepatrne. V tejto súvislosti sa dá predpokladať, že so zmenami v zložení bielkovín v krvnom sére, ktoré sa pozorujú pri zlyhaní obličiek alebo pečene, distribúcia saxagliptínu neprejde významnými zmenami.

Látka sa metabolizuje hlavne za účasti izoenzýmov cytochrómu P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). V tomto prípade sa vytvorí hlavný aktívny metabolit, ktorého inhibičný účinok vo vzťahu k DPP-4 je dvakrát slabší ako saxagliptínu.

Saxagliptín sa vylučuje žlčou a močom. Priemerný renálny klírens látky je približne 230 ml / min, priemerná hodnota glomerulárnej filtrácie je približne 120 ml / min. Renálny klírens hlavného metabolitu je porovnateľný s priemernou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie.

Hodnota AUC saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu pri miernej renálnej insuficiencii je 1,2 respektíve 1,7-krát vyššia ako u pacientov s intaktnou funkciou obličiek. Toto zvýšenie hodnôt AUC nie je klinicky významné a úprava dávky sa nemá robiť.

Pri miernom / závažnom zlyhaní obličiek, ako aj u hemodialyzovaných pacientov sú hodnoty AUC látky a jej hlavného metabolitu 2,1 a 4,5-krát vyššie. Z tohto hľadiska by denná dávka pre túto skupinu pacientov nemala presiahnuť 2,5 mg na dávku. Pri poškodení funkcie pečene neboli identifikované klinicky významné zmeny v parametroch farmakokinetiky saxagliptínu, a preto nie je potrebná úprava dávky.

V parametroch farmakokinetiky saxagliptínu u pacientov vo veku 65 - 80 rokov sa nezistili žiadne klinicky významné rozdiely v porovnaní s mladšími pacientmi. Napriek tomu, že u tejto skupiny pacientov nie je potrebná úprava dávky, je potrebné vziať do úvahy vysokú pravdepodobnosť zníženej funkcie obličiek.

Indikácie pre použitie

Onglisa sa predpisuje na liečbu cukrovky typu 2 ako doplnok k cvičeniu a diéte na zlepšenie kontroly glykémie.

Liečivo sa môže podávať nasledovne:

monoterapia;
začatie kombinovanej liečby s metformínom;
okrem monoterapie tiazolidíndiónmi, metformínom a derivátmi sulfonylmočoviny v prípade nedostatočnej glykemickej kontroly počas liečby.

Kontraindikácie

Absolútne:

diabetes mellitus 1. typu;
diabetická ketoacidóza;
vrodená intolerancia galaktózy, zhoršená absorpcia galaktózy a nedostatok glukózy a laktázy;
kombinované použitie s inzulínom;
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia ktorejkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne (Ongliza je predpísaná pod lekárskym dohľadom):

stredne ťažké / ťažké poškodenie funkcie obličiek;
kombinované použitie s derivátmi sulfonylmočoviny;
starší vek.

Návod na použitie Onglizy: metóda a dávkovanie

Ongliza sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčaná dávka je 5 mg v 1 dávke.

Pri kombinovanej liečbe sa Onglisa používa s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny alebo tiazolidíndiónmi.

Na začiatku kombinovanej liečby s metformínom je jeho počiatočná denná dávka 500 mg. V prípade nedostatočnej reakcie sa môže zvýšiť.

Ak ste vynechali dávku Onglizy, mala by sa užiť čo najskôr, ale dvojnásobná dávka sa nemá užiť do 24 hodín.

Denná dávka pre pacientov so stredne ťažkým / ťažkým zlyhaním obličiek (s klírensom kreatinínu ≤ 50 ml / min), ako aj pre pacientov na hemodialýze, je 2,5 mg v 1 dávke. Onglisa sa má užiť po ukončení hemodialýzy. Použitie lieku u pacientov na peritoneálnej dialýze sa neskúmalo. Pred / počas liečby sa odporúča zhodnotiť funkciu obličiek.

Odporúčaná denná dávka Onglyzy v kombinácii s indinavirom, nefazodónom, ketokonazolom, atazanavirom, ritonavirom, klaritromycínom, itrakonazolom, nelfinavirom, sachinavirom, telitromycínom a inými silnými inhibítormi CYP 3A4 / 5 je 2,5 mg v 1 dávke.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie počas monoterapie a pridania Onglisy k liečbe metformínom, glibenklamidom alebo tiazolidíndiónom (> 10% - veľmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01 % - zriedka):

nervový systém: často - bolesť hlavy;
tráviaci systém: často - zvracanie;
infekcie a invázie: často - infekcie močových a horných dýchacích ciest, sínusitída, gastroenteritída.

Reakcie z precitlivenosti sa zaznamenali v 1,5% prípadov. Boli vyhodnotení tak, že nepredstavujú hrozbu pre život a nevyžadovali hospitalizáciu.

V štúdii kombinovaného použitia Onglisy s tiazolidíndiónmi sa pozoroval rozvoj periférneho edému. Boli mierne alebo stredne závažné a nevyžadovali prerušenie liečby. Pri začiatočnej kombinovanej liečbe s metformínom boli často hlásené prípady bolesti hlavy a nazofaryngitídy.

Počas postregistračnej štúdie boli zaznamenané nasledujúce poruchy: reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaxie, angioedému, žihľavky a vyrážky) a akútna pankreatitída.

Predávkovanie

Príznaky intoxikácie pri dlhodobom užívaní Onglizy v dávkach až 80-krát vyšších, ako sú odporúčané, neboli opísané.

V prípade predávkovania je indikovaná symptomatická liečba. Saxagliptín a jeho hlavný metabolit je možné z tela odstrániť hemodialýzou (rýchlosť eliminácie: 23% dávky za 4 hodiny).

špeciálne pokyny

Kombinované použitie s inzulínom, ako aj užívanie Onglyzy ako súčasť trojitej liečby (metformín a tiazolidíndióny alebo metformín a deriváty sulfonylmočoviny) sa neskúmali.

Pred začatím liečby / pravidelne počas liečby u pacientov s funkčným poškodením obličiek sa odporúča zhodnotiť funkciu obličiek.

Pretože v kombinácii s Onglisou môžu deriváty sulfonylmočoviny viesť k rozvoju hypoglykémie, aby sa znížilo riziko vzniku tejto poruchy, odporúča sa znížiť dávku derivátov sulfonylmočoviny.

Ongliza sa nemá predpisovať pacientom s anamnézou závažných reakcií z precitlivenosti pri použití iných inhibítorov DPP-4.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri vedení vozidla by pacienti mali vziať do úvahy, že užívanie Onglisy môže viesť k vzniku závratov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov nie je Ongliza predpísaná pre tehotné a dojčiace ženy, pretože účinok lieku na telo ženy a plod / dieťa nebol študovaný.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov nie je liek predpísaný (účinok Onglisy sa v tejto skupine pacientov neskúmal).

S poškodenou funkciou obličiek

Pri stredne závažnom / závažnom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu <50 ml / min), ako aj u hemodialyzovaných pacientov sa Ongliza predpisuje so zníženou dávkou opatrne.

Použitie u starších ľudí

Liečba starších pacientov si vyžaduje opatrnosť, ktorá je spojená so zvýšeným rizikom poškodenia funkcie obličiek.

Liekové interakcie

Na základe analýzy údajov z klinických štúdií sa dá predpokladať, že riziko klinicky významných interakcií Onglizy s inými liekmi / látkami pri ich kombinovanom použití je zanedbateľné.

Rifampicín, karbamazepín, fenobarbital, dexametazón, fenytoín a ďalšie induktory izoenzýmov CYP 3A4 / 5 znižujú plazmatickú koncentráciu saxagliptínu a zvyšujú koncentráciu jeho hlavného metabolitu.

Analógy

Analógy Onglizy sú: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Onglize

Podľa recenzií je Onglisa účinný liek, ktorý umožňuje účinne kontrolovať hladinu glukózy pri cukrovke 2. typu. Je zaznamenaný vhodný režim dávkovania a zriedkavý vývoj nežiaducich reakcií. Výsledok liečby by sa mal vyhodnotiť najskôr po 2 - 4 týždňoch od prijatia. Nevýhody zvyčajne naznačujú vysoké náklady na liek.