Diltiazem
Diltiazem: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Liekové interakcie
- 11. Analógy
- 12. Podmienky skladovania
- 13. Podmienky výdaja z lekární
- 14. Recenzie
- 15. Cena v lekárňach
Latinský názov: Diltiazem
ATX kód: C08DB01
Účinná látka: diltiazem (diltiazem)
Výrobca: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Alkaloid AD (Macedónska republika), Lannacher Heilmittel (Rakúsko), S. O. Rompharm Company SRL (Rumunsko)
Popis a aktualizácia fotografií: 16. 8. 2019
Ceny v lekárňach: od 62 rubľov.
Kúpiť
Diltiazem je liek s antiarytmickými, hypotenznými a protianginóznymi účinkami.
Uvoľnenie formy a zloženia
Diltiazem je dostupný v nasledujúcich liekových formách:
- Tablety (10 ks v blistroch, 3 balenia v kartónovej škatuli);
- Tablety s trvalým uvoľňovaním (30 ks. Vo fľašiach z tmavého skla, 1 fľaša v kartónovej škatuli).
Zloženie 1 tablety a 1 tablety s predĺženým uvoľňovaním obsahuje účinnú látku: diltiazem (vo forme hydrochloridu) - 60 alebo 90 mg (v uvedenom poradí).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Diltiazem je benzotiazepínový derivát, ktorý pomaly blokuje vápnikové kanály. Látka znižuje intracelulárnu koncentráciu vápnikových iónov v bunkách, ktoré tvoria hladké svalstvo ciev a kardiomyocytov, podporuje expanziu periférnych a koronárnych artérií a artérií, znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, oslabuje tonus hladkých svalov, zosilňuje prietok krvi obličkami, mozgami a koronárnymi cievami, znižuje frekvenciu …
Antiarytmický účinok liečiva je spojený s inhibíciou transportu ionizovaného vápnika v srdcových tkanivách, čo spôsobuje zvýšenie efektívnej refraktérnej doby a predĺženie času stráveného v atrioventrikulárnom uzle. Tento účinok je klinicky významný u pacientov so syndrómom chorého sínusu a starších pacientov, u ktorých môže blokáda kalciových kanálov potlačiť generovanie impulzov v sínusovom uzle a vyvolať sinoatriálnu blokádu. V rovnakom čase zostáva intraventrikulárne vedenie alebo normálny predsieňový akčný potenciál nezmenený (diltiazem zvyčajne neovplyvňuje normálny sínusový rytmus), avšak so znížením amplitúdy predsieňovej kontrakcie, rýchlosti vedenia a depolarizácie. Niekedy dochádza k zníženiu anterográdnej efektívnej refraktérnej doby v ďalších zväzkoch vedenia obtoku.
Antianginózny účinok je spojený s expanziou periférnych ciev a poklesom systémového krvného tlaku (stav afterload), v dôsledku čoho klesá napätie steny myokardu a jeho potreba prívodu kyslíka. Ak sa diltiazem vstrebáva do tela v koncentráciách, ktoré nevyvolávajú negatívny inotropný účinok, spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva koronárnych ciev a dilatáciu malých aj veľkých tepien.
Antihypertenzný účinok sa prejavuje vo forme zníženia celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie a dilatácie odporových ciev. Stupeň poklesu krvného tlaku je priamo úmerný jeho počiatočnej hodnote (u normotonických pacientov má liek minimálny vplyv na krvný tlak). Po užití diltiazemu klesá krvný tlak v sede aj v ľahu. Užívanie lieku zriedka vedie k reflexnej tachykardii a posturálnej arteriálnej hypotenzii. Pri liečbe diltiazemom zostáva maximálny srdcový rytmus počas cvičenia nezmenený alebo mierne klesá. Počas dlhodobej liečby sa aktivita systému renín-angiotenzín-aldosterón nezvyšuje a nedochádza k hyperkatecholaminémii. Diltiazem poskytuje zníženie renálnych a periférnych účinkov angiotenzínu II a zlepšuje diastolickú relaxáciu myokardu u pacientov s hypertrofickou kardiomyopatiou, ischemickou chorobou srdca, arteriálnou hypertenziou a tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek.
Liečivo sa vyznačuje minimálnym účinkom na hladké svaly gastrointestinálneho traktu. Počas dlhého priebehu liečby (od 8 mesiacov) sa závislosť od diltiazemu nevyvinie. Látka nemení lipidový profil krvi a môže viesť k ústupu hypertrofie ľavej komory u pacientov s arteriálnou hypertenziou.
Hypotenzívny účinok lieku dosiahne maximálnu závažnosť do 2 týždňov.
Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa diltiazem rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Úplnosť absorpcie dosahuje 90% užitej dávky. Maximálna hladina v krvnej plazme bola zaznamenaná 4–6 hodín po podaní. U jednotlivých pacientov sa hodnoty koncentrácií v krvnej plazme významne líšia.
Diltiazem sa viaže na proteíny krvnej plazmy asi o 70-80%. Jeho distribučný objem v tele je približne 5,3 l / kg telesnej hmotnosti. Látka sa tiež určuje v materskom mlieku.
Diltiazem sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni demetyláciou a deacetyláciou za účasti izoenzýmov CYP3A7, CYP3A5 a CYP3A4. V tomto prípade sa vytvorí farmakologicky aktívny metabolit deacetyldyltiazem, ktorý je obsiahnutý v krvnej plazme v koncentráciách, ktoré sú 5–10-krát nižšie ako zodpovedajúce ukazovatele diltiazemu. Metabolit vykazuje 2–4-krát nižšiu aktivitu ako samotná účinná látka. Diltiazem vykazuje terapeutický účinok pri koncentráciách 20 - 40 ng / ml. Biologická dostupnosť liečiva je 40% a súvisí s účinkom prvého prechodu pečeňou.
Liečivo sa vylučuje z tela cez črevá žlčou (asi 65% prijatej dávky) a v menšej miere močom (35% prijatej dávky). Polčas eliminácie z plazmy sa pohybuje od 3,2 do 6,6 hodín. Pri dlhodobej liečbe zostávajú farmakokinetické parametre diltiazemu nezmenené. Látka nevykazuje tendenciu kumulovať alebo vyvolávať vlastný metabolizmus.
U pacientov s renálnou dysfunkciou a angínou pectoris zostáva farmakokinetika diltiazemu podobná ako u zdravých pacientov. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa pozoruje predĺženie polčasu a zvýšenie biologickej dostupnosti. U starších pacientov môže klírens diltiazemu klesať. Látka sa nevylučuje peritoneálnou dialýzou a hemodialýzou.
Indikácie pre použitie
Indikácie pre diltiazem:
- Arteriálna hypertenzia;
- Útoky na angínu pectoris vrátane Prinzmetalovej angíny (prevencia);
- Supraventrikulárne arytmie vrátane paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie, flutter predsiení a fibrilácia predsiení, extrasystola (prevencia).
Kontraindikácie
- Funkčné poruchy obličiek a pečene;
- Ťažká bradykardia;
- Stupeň AV bloku II-III (okrem pacientov s kardiostimulátorom);
- Kardiogénny šok;
- Syndróm chorého sínusu;
- Fibrilácia predsiení pri Laun-Ganogh-Levinovom a Wolff-Parkinson-Whiteovom syndróme;
- Arteriálna hypotenzia;
- Infarkt myokardu, sprevádzaný preťažením pľúc;
- Chronické srdcové zlyhanie II B-III štádium;
- Hemodynamicky významná aortálna stenóza;
- Akútne zlyhanie srdca
- Tehotenstvo a dojčenie;
- Precitlivenosť na zložky lieku.
Počas užívania Diltiazemu je podľa indikácií potrebné venovať pozornosť pacientom so sklonom k arteriálnej hypotenzii, deťom (kvôli nedostatku klinických údajov o bezpečnosti a účinnosti lieku v tejto vekovej skupine), starším pacientom, ako aj komorovým tachykardiám s expanziou komplexu ORS, AV blokáda I. stupňa, poruchy intraventrikulárneho vedenia, chronické srdcové zlyhanie, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, zlyhanie pečene a obličiek.
Návod na použitie Diltiazemu: metóda a dávkovanie
Tablety sa majú užívať perorálne, majú sa prehltnúť celé a zapiť tekutinou.
Liek sa užíva 3krát denne na 60 mg alebo 2 krát denne na 90 mg. Optimálna dávka pre Diltiazem je 180 - 360 mg denne. Pod dohľadom lekára v nemocničnom prostredí je možné dennú dávku zvýšiť na 480 mg.
Vedľajšie účinky
Počas liečby sa môžu vyvinúť nasledujúce poruchy:
- Kardiovaskulárny systém: asymptomatické zníženie krvného tlaku; zriedka - arytmia (vrátane fibrilácie a chvenia komôr), angina pectoris, AV blok II-III storočia. až asystólia, bradykardia (menej ako 50 úderov za minútu) alebo tachykardia, zhoršenie alebo rozvoj srdcového zlyhania; pri použití Diltiazemu vo vysokých dávkach - bradykardia, angina pectoris, AV blokáda, zhoršenie chronického srdcového zlyhania, výrazné zníženie krvného tlaku;
- Nervový systém a zmyslové orgány: mdloby, depresia, bolesti hlavy, ospalosť, závraty, asténia, zvýšená únava, poruchy spánku, úzkosť, extrapyramídové poruchy (ťažkosti s prehĺtaním, tvár podobná maske, ataxia, plynulá chôdza, chvenie prstov a rúk, stuhnutosť nôh) alebo ruky); pri použití Diltiazemu vo vysokých dávkach - tremor, parestézia, zhoršenie zraku (prechodná strata videnia);
- Hematopoetický systém: zriedka - agranulocytóza, trombocytopénia;
- Tráviaci systém: zvracanie, zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach, nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, hyperplázia ďasien (bolestivosť, krvácanie, opuch), zvýšená aktivita pečeňových transamináz.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania sú: asystola, bradykardia, kardiogénny šok, výrazné zníženie krvného tlaku, zmena na kolaps, zlyhanie srdca, poruchy atrioventrikulárneho vedenia. Ako urgentné opatrenie pri užívaní vysokých dávok lieku sa v prípade potreby odporúča výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia a symptomatická liečba.
V prípade atrioventrikulárnej blokády stupňov II a III je predpísané intravenózne podanie atropínu v dávke 0,6–1 mg. Ak telo pacienta reaguje na liečbu neuspokojivým spôsobom, môže sa podať izoprenalín. Ak dôjde k arteriálnej hypotenzii, mali by ste zvýšiť príjem tekutín a predpísať vazokonstrikčné lieky. V prípade srdcového zlyhania sa odporúčajú diuretiká, lieky s pozitívnym inotropným účinkom a symptomatická liečba.
špeciálne pokyny
Pred začatím užívania Diltiazemu, ako aj v prípade vývoja neobvyklých príznakov by ste sa mali poradiť s lekárom.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
V súčasnosti nie je dokázané, že užívanie diltiazemu v terapeutických dávkach ovplyvňuje fyzickú a duševnú aktivitu pacienta. U pacientov s vysokou citlivosťou sa (najmä na začiatku liečby) môže vyskytnúť nadmerný pokles krvného tlaku, závraty a dočasné zhoršenie schopnosti viesť vozidlá.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Podľa pokynov je Diltiazem kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien, pretože klinické štúdie potvrdili jeho teratogénny účinok.
Liekové interakcie
Potenciálne nebezpečné sú kombinácie diltiazemu s chinidínom a inými antiarytmikami triedy Ia, betablokátormi, srdcovými glykozidmi (kvôli riziku vzniku nadmernej bradykardie, spomalenia vodivosti AV, zníženia kontraktility myokardu).
Pri súčasnom užívaní Diltiazemu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky:
- Prokaínamid, chinidín a ďalšie lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu: zvýšenie rizika jeho významného predĺženia;
- Tiazidové diuretiká a iné lieky znižujúce krvný tlak, lieky na inhalačnú anestéziu (deriváty uhľovodíkov): zvyšovanie hypotenzného účinku diltiazemu;
- Propranolol: je možné zvýšenie jeho biologickej dostupnosti;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicín: zníženie koncentrácie diltiazemu v krvi;
- Cyklosporín, teofylín, karbamazepín, chinidín, kyselina valproová a digoxín: zvýšenie ich koncentrácie v krvi (môže byť potrebné zníženie dávky);
- Cimetidín: zvýšenie koncentrácie diltiazemu v krvi;
- Indometacín a iné nesteroidné protizápalové lieky, estrogény a glukokortikosteroidy, ako aj sympatomimetické lieky: zníženie hypotenzného účinku;
- Lítiové prípravky: je možné zvýšiť neurotoxický účinok diltiazemu (s výskytom zvracania, nevoľnosti, ataxie, hnačiek, chvenia a / alebo hučania v ušiach);
- Celkové anestetiká: zvýšený kardiodepresívny účinok.
Možno súčasné vymenovanie Diltiazemu s dusičnanmi, vrátane predĺžených foriem.
Analógy
Analógy diltiazemu sú: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Podmienky skladovania
Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Diltiazem
Recenzie o diltiazeme potvrdzujú jeho účinnosť pri použití u pacientov s angínou pectoris, ischemickou chorobou srdca, hypertenziou a rôznymi arytmiami. Existujú však negatívne názory na liek spojený s jeho vedľajšími účinkami (napríklad pacienti sa sťažujú na bolesti hlavy).
Cena diltiazemu v lekárňach
Približná cena Diltiazemu vo forme tabliet pre balenie obsahujúce 30 kusov je 63-117 rubľov (dávka 60 mg) alebo 79-135 rubľov (dávka 90 mg). Môžete si kúpiť 90 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním za približne 106-139 rubľov.
Diltiazem: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Diltiazem 60 mg tablety 30 ks. 62 RUB Kúpiť |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg filmom obalené tablety s predĺženým účinkom 20 ks. 113 RUB Kúpiť |
|
Diltiazem 90 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 ks. 129 RUB Kúpiť |
|
Diltiazem 60mg tablety 30 ks. 130 RUB Kúpiť |
|
Tablety Diltiazem Lannacher p.p. predĺžený účinok 90mg 20 ks. 143 r Kúpiť |
|
Diltiazem retard 180 mg kapsuly 30 ks. 143 r Kúpiť |
|
Diltiazem tablety s predĺženým účinkom 90mg 30 ks. 146 r Kúpiť |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg filmom obalené tablety s predĺženým účinkom 30 ks. 234 r Kúpiť |
|
Diltiazem Retard 180mg kapsuly 30 ks. 251 RUB Kúpiť |
|
Tablety Diltiazem Lannacher p.o. predĺžený účinok 180mg 30 ks. 279 r Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
