Diltiazem - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Indikácie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Diltiazem

Diltiazem: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Liekové interakcie
11. 11. Analógy
12. 12. Podmienky skladovania
13. 13. Podmienky výdaja z lekární
14. 14. Recenzie
15. 15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Diltiazem

ATX kód: C08DB01

Účinná látka: diltiazem (diltiazem)

Výrobca: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Alkaloid AD (Macedónska republika), Lannacher Heilmittel (Rakúsko), S. O. Rompharm Company SRL (Rumunsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 62 rubľov.

Kúpiť

Diltiazem je liek s antiarytmickými, hypotenznými a protianginóznymi účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

Diltiazem je dostupný v nasledujúcich liekových formách:

• Tablety (10 ks v blistroch, 3 balenia v kartónovej škatuli);
• Tablety s trvalým uvoľňovaním (30 ks. Vo fľašiach z tmavého skla, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety a 1 tablety s predĺženým uvoľňovaním obsahuje účinnú látku: diltiazem (vo forme hydrochloridu) - 60 alebo 90 mg (v uvedenom poradí).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Diltiazem je benzotiazepínový derivát, ktorý pomaly blokuje vápnikové kanály. Látka znižuje intracelulárnu koncentráciu vápnikových iónov v bunkách, ktoré tvoria hladké svalstvo ciev a kardiomyocytov, podporuje expanziu periférnych a koronárnych artérií a artérií, znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, oslabuje tonus hladkých svalov, zosilňuje prietok krvi obličkami, mozgami a koronárnymi cievami, znižuje frekvenciu …

Antiarytmický účinok liečiva je spojený s inhibíciou transportu ionizovaného vápnika v srdcových tkanivách, čo spôsobuje zvýšenie efektívnej refraktérnej doby a predĺženie času stráveného v atrioventrikulárnom uzle. Tento účinok je klinicky významný u pacientov so syndrómom chorého sínusu a starších pacientov, u ktorých môže blokáda kalciových kanálov potlačiť generovanie impulzov v sínusovom uzle a vyvolať sinoatriálnu blokádu. V rovnakom čase zostáva intraventrikulárne vedenie alebo normálny predsieňový akčný potenciál nezmenený (diltiazem zvyčajne neovplyvňuje normálny sínusový rytmus), avšak so znížením amplitúdy predsieňovej kontrakcie, rýchlosti vedenia a depolarizácie. Niekedy dochádza k zníženiu anterográdnej efektívnej refraktérnej doby v ďalších zväzkoch vedenia obtoku.

Antianginózny účinok je spojený s expanziou periférnych ciev a poklesom systémového krvného tlaku (stav afterload), v dôsledku čoho klesá napätie steny myokardu a jeho potreba prívodu kyslíka. Ak sa diltiazem vstrebáva do tela v koncentráciách, ktoré nevyvolávajú negatívny inotropný účinok, spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva koronárnych ciev a dilatáciu malých aj veľkých tepien.

Antihypertenzný účinok sa prejavuje vo forme zníženia celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie a dilatácie odporových ciev. Stupeň poklesu krvného tlaku je priamo úmerný jeho počiatočnej hodnote (u normotonických pacientov má liek minimálny vplyv na krvný tlak). Po užití diltiazemu klesá krvný tlak v sede aj v ľahu. Užívanie lieku zriedka vedie k reflexnej tachykardii a posturálnej arteriálnej hypotenzii. Pri liečbe diltiazemom zostáva maximálny srdcový rytmus počas cvičenia nezmenený alebo mierne klesá. Počas dlhodobej liečby sa aktivita systému renín-angiotenzín-aldosterón nezvyšuje a nedochádza k hyperkatecholaminémii. Diltiazem poskytuje zníženie renálnych a periférnych účinkov angiotenzínu II a zlepšuje diastolickú relaxáciu myokardu u pacientov s hypertrofickou kardiomyopatiou, ischemickou chorobou srdca, arteriálnou hypertenziou a tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek.

Liečivo sa vyznačuje minimálnym účinkom na hladké svaly gastrointestinálneho traktu. Počas dlhého priebehu liečby (od 8 mesiacov) sa závislosť od diltiazemu nevyvinie. Látka nemení lipidový profil krvi a môže viesť k ústupu hypertrofie ľavej komory u pacientov s arteriálnou hypertenziou.

Hypotenzívny účinok lieku dosiahne maximálnu závažnosť do 2 týždňov.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa diltiazem rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Úplnosť absorpcie dosahuje 90% užitej dávky. Maximálna hladina v krvnej plazme bola zaznamenaná 4–6 hodín po podaní. U jednotlivých pacientov sa hodnoty koncentrácií v krvnej plazme významne líšia.

Diltiazem sa viaže na proteíny krvnej plazmy asi o 70-80%. Jeho distribučný objem v tele je približne 5,3 l / kg telesnej hmotnosti. Látka sa tiež určuje v materskom mlieku.

Diltiazem sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni demetyláciou a deacetyláciou za účasti izoenzýmov CYP3A7, CYP3A5 a CYP3A4. V tomto prípade sa vytvorí farmakologicky aktívny metabolit deacetyldyltiazem, ktorý je obsiahnutý v krvnej plazme v koncentráciách, ktoré sú 5–10-krát nižšie ako zodpovedajúce ukazovatele diltiazemu. Metabolit vykazuje 2–4-krát nižšiu aktivitu ako samotná účinná látka. Diltiazem vykazuje terapeutický účinok pri koncentráciách 20 - 40 ng / ml. Biologická dostupnosť liečiva je 40% a súvisí s účinkom prvého prechodu pečeňou.

Liečivo sa vylučuje z tela cez črevá žlčou (asi 65% prijatej dávky) a v menšej miere močom (35% prijatej dávky). Polčas eliminácie z plazmy sa pohybuje od 3,2 do 6,6 hodín. Pri dlhodobej liečbe zostávajú farmakokinetické parametre diltiazemu nezmenené. Látka nevykazuje tendenciu kumulovať alebo vyvolávať vlastný metabolizmus.

U pacientov s renálnou dysfunkciou a angínou pectoris zostáva farmakokinetika diltiazemu podobná ako u zdravých pacientov. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa pozoruje predĺženie polčasu a zvýšenie biologickej dostupnosti. U starších pacientov môže klírens diltiazemu klesať. Látka sa nevylučuje peritoneálnou dialýzou a hemodialýzou.

Indikácie pre použitie

Indikácie pre diltiazem:

• Arteriálna hypertenzia;
• Útoky na angínu pectoris vrátane Prinzmetalovej angíny (prevencia);
• Supraventrikulárne arytmie vrátane paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie, flutter predsiení a fibrilácia predsiení, extrasystola (prevencia).

Kontraindikácie

• Funkčné poruchy obličiek a pečene;
• Ťažká bradykardia;
• Stupeň AV bloku II-III (okrem pacientov s kardiostimulátorom);
• Kardiogénny šok;
• Syndróm chorého sínusu;
• Fibrilácia predsiení pri Laun-Ganogh-Levinovom a Wolff-Parkinson-Whiteovom syndróme;
• Arteriálna hypotenzia;
• Infarkt myokardu, sprevádzaný preťažením pľúc;
• Chronické srdcové zlyhanie II B-III štádium;
• Hemodynamicky významná aortálna stenóza;
• Akútne zlyhanie srdca
• Tehotenstvo a dojčenie;
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Počas užívania Diltiazemu je podľa indikácií potrebné venovať pozornosť pacientom so sklonom k arteriálnej hypotenzii, deťom (kvôli nedostatku klinických údajov o bezpečnosti a účinnosti lieku v tejto vekovej skupine), starším pacientom, ako aj komorovým tachykardiám s expanziou komplexu ORS, AV blokáda I. stupňa, poruchy intraventrikulárneho vedenia, chronické srdcové zlyhanie, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, zlyhanie pečene a obličiek.

Návod na použitie Diltiazemu: metóda a dávkovanie

Tablety sa majú užívať perorálne, majú sa prehltnúť celé a zapiť tekutinou.

Liek sa užíva 3krát denne na 60 mg alebo 2 krát denne na 90 mg. Optimálna dávka pre Diltiazem je 180 - 360 mg denne. Pod dohľadom lekára v nemocničnom prostredí je možné dennú dávku zvýšiť na 480 mg.

Vedľajšie účinky

Počas liečby sa môžu vyvinúť nasledujúce poruchy:

• Kardiovaskulárny systém: asymptomatické zníženie krvného tlaku; zriedka - arytmia (vrátane fibrilácie a chvenia komôr), angina pectoris, AV blok II-III storočia. až asystólia, bradykardia (menej ako 50 úderov za minútu) alebo tachykardia, zhoršenie alebo rozvoj srdcového zlyhania; pri použití Diltiazemu vo vysokých dávkach - bradykardia, angina pectoris, AV blokáda, zhoršenie chronického srdcového zlyhania, výrazné zníženie krvného tlaku;
• Nervový systém a zmyslové orgány: mdloby, depresia, bolesti hlavy, ospalosť, závraty, asténia, zvýšená únava, poruchy spánku, úzkosť, extrapyramídové poruchy (ťažkosti s prehĺtaním, tvár podobná maske, ataxia, plynulá chôdza, chvenie prstov a rúk, stuhnutosť nôh) alebo ruky); pri použití Diltiazemu vo vysokých dávkach - tremor, parestézia, zhoršenie zraku (prechodná strata videnia);
• Hematopoetický systém: zriedka - agranulocytóza, trombocytopénia;
• Tráviaci systém: zvracanie, zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach, nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, hyperplázia ďasien (bolestivosť, krvácanie, opuch), zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú: asystola, bradykardia, kardiogénny šok, výrazné zníženie krvného tlaku, zmena na kolaps, zlyhanie srdca, poruchy atrioventrikulárneho vedenia. Ako urgentné opatrenie pri užívaní vysokých dávok lieku sa v prípade potreby odporúča výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia a symptomatická liečba.

V prípade atrioventrikulárnej blokády stupňov II a III je predpísané intravenózne podanie atropínu v dávke 0,6–1 mg. Ak telo pacienta reaguje na liečbu neuspokojivým spôsobom, môže sa podať izoprenalín. Ak dôjde k arteriálnej hypotenzii, mali by ste zvýšiť príjem tekutín a predpísať vazokonstrikčné lieky. V prípade srdcového zlyhania sa odporúčajú diuretiká, lieky s pozitívnym inotropným účinkom a symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Pred začatím užívania Diltiazemu, ako aj v prípade vývoja neobvyklých príznakov by ste sa mali poradiť s lekárom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

V súčasnosti nie je dokázané, že užívanie diltiazemu v terapeutických dávkach ovplyvňuje fyzickú a duševnú aktivitu pacienta. U pacientov s vysokou citlivosťou sa (najmä na začiatku liečby) môže vyskytnúť nadmerný pokles krvného tlaku, závraty a dočasné zhoršenie schopnosti viesť vozidlá.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Diltiazem kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien, pretože klinické štúdie potvrdili jeho teratogénny účinok.

Liekové interakcie

Potenciálne nebezpečné sú kombinácie diltiazemu s chinidínom a inými antiarytmikami triedy Ia, betablokátormi, srdcovými glykozidmi (kvôli riziku vzniku nadmernej bradykardie, spomalenia vodivosti AV, zníženia kontraktility myokardu).

Pri súčasnom užívaní Diltiazemu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky:

• Prokaínamid, chinidín a ďalšie lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu: zvýšenie rizika jeho významného predĺženia;
• Tiazidové diuretiká a iné lieky znižujúce krvný tlak, lieky na inhalačnú anestéziu (deriváty uhľovodíkov): zvyšovanie hypotenzného účinku diltiazemu;
• Propranolol: je možné zvýšenie jeho biologickej dostupnosti;
• Diazepam, fenobarbital, rifampicín: zníženie koncentrácie diltiazemu v krvi;
• Cyklosporín, teofylín, karbamazepín, chinidín, kyselina valproová a digoxín: zvýšenie ich koncentrácie v krvi (môže byť potrebné zníženie dávky);
• Cimetidín: zvýšenie koncentrácie diltiazemu v krvi;
• Indometacín a iné nesteroidné protizápalové lieky, estrogény a glukokortikosteroidy, ako aj sympatomimetické lieky: zníženie hypotenzného účinku;
• Lítiové prípravky: je možné zvýšiť neurotoxický účinok diltiazemu (s výskytom zvracania, nevoľnosti, ataxie, hnačiek, chvenia a / alebo hučania v ušiach);
• Celkové anestetiká: zvýšený kardiodepresívny účinok.

Možno súčasné vymenovanie Diltiazemu s dusičnanmi, vrátane predĺžených foriem.

Analógy

Analógy diltiazemu sú: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Diltiazem

Recenzie o diltiazeme potvrdzujú jeho účinnosť pri použití u pacientov s angínou pectoris, ischemickou chorobou srdca, hypertenziou a rôznymi arytmiami. Existujú však negatívne názory na liek spojený s jeho vedľajšími účinkami (napríklad pacienti sa sťažujú na bolesti hlavy).

Cena diltiazemu v lekárňach

Približná cena Diltiazemu vo forme tabliet pre balenie obsahujúce 30 kusov je 63-117 rubľov (dávka 60 mg) alebo 79-135 rubľov (dávka 90 mg). Môžete si kúpiť 90 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním za približne 106-139 rubľov.

Diltiazem: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Diltiazem 60 mg tablety 30 ks. 62 RUB Kúpiť

Diltiazem Lannacher 90 mg filmom obalené tablety s predĺženým účinkom 20 ks. 113 RUB Kúpiť

Diltiazem 90 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 ks. 129 RUB Kúpiť

Diltiazem 60mg tablety 30 ks. 130 RUB Kúpiť

Tablety Diltiazem Lannacher p.p. predĺžený účinok 90mg 20 ks. 143 r Kúpiť

Diltiazem retard 180 mg kapsuly 30 ks. 143 r Kúpiť

Diltiazem tablety s predĺženým účinkom 90mg 30 ks. 146 r Kúpiť

Diltiazem Lannacher 180 mg filmom obalené tablety s predĺženým účinkom 30 ks. 234 r Kúpiť

Diltiazem Retard 180mg kapsuly 30 ks. 251 RUB Kúpiť

Tablety Diltiazem Lannacher p.o. predĺžený účinok 180mg 30 ks. 279 r Kúpiť

Zobraziť všetky ponuky z lekární

Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!