Acyclovir-AKOS

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Acyclovir-AKOS: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Aciklovir-AKOS

ATX kód: J05AB01

Účinná látka: aciklovir (aciklovir)

Výrobca: Sintez JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 25.10.2018

Ceny v lekárňach: od 33 rubľov.

Kúpiť

Acyclovir-AKOS je antivírusové (antiherpetické) liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa uvoľňuje v nasledujúcich formách:

tablety: ploché valcové, s ryhou a skosením, biele (10 ks v obrysovom komôrkovom balení, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 3 balenia; 20 ks v sklenených nádobách, v kartónovej škatuli 1 plechovka);
masť na vonkajšie použitie: biela alebo biela so žltým odtieňom (po 5 g v hliníkových tubách, 1 tuba v kartónovej škatuli).

1 tableta Acyclovir-AKOS obsahuje:

účinná látka: acyklovir - 200 mg;
ďalšie zložky: zemiakový škrob, mastenec, stearát horečnatý.

1 g masti Acyclovir-AKOS obsahuje:

účinná látka: acyklovir - 50 mg;
ďalšie zložky: 1,2-propylénglykol, lipokomp (lipidová zložka vtáčieho tuku) alebo kurací olej, polyetylénoxid-400, emulgátor č. 1, nipazol, nipagín, čistená voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyklovir je antivírusové (antiherpetické) činidlo, ktoré je syntetickým analógom purínového nukleozidu a má schopnosť potlačiť in vitro a in vivo replikáciu vírusov Herpes simplex typu 1 a 2, vírusu Epstein-Barr, vírusu Varicella zoster a cytomegalovírusu.

Acyclovir-AKOS vykazuje vysokú aktivitu proti vírusom Herpes simplex typu 1 a 2; vírus, ktorý vzrušuje herpes zoster a ovčie kiahne - varicella zoster (Varicella Zoster); Vírus Epstein-Barr [typy vírusov sú usporiadané vzostupne podľa hodnoty minimálnej inhibičnej koncentrácie (MIC) účinnej látky]. Má tiež mierny účinok na cytomegalovírus.

V infikovaných bunkách, vrátane enzýmu tymidínkinázy syntetizovaného vírusmi, dochádza k fosforylácii a transformácii acykloviru na acyklovirmonofosfát. Následne sa pôsobením acyklovirguanylátcyklázy monofosfát prevádza na difosfát a vplyvom niekoľkých bunkových enzýmov na trifosfát. Liečivo sa vyznačuje vysokou selektivitou pôsobenia na vírusy a nízkou toxicitou vo vzťahu k ľuďom, a to kvôli skutočnosti, že acyklovir nepatrí k substrátom pre tymidínkinázu neinfikovaných buniek, a preto je nízko toxický pre bunky cicavcov.

Acyklovir trifosfát blokuje replikáciu (syntézu) vírusovej DNA pomocou nasledujúcich mechanizmov:

Konkurenčne nahrádza deoxyguanozíntrifosfát v procese syntézy DNA.
Umiestnením do syntetizovaného reťazca DNA ho ukončuje.
Potláča aktivitu vírusovej DNA polymerázy.

V dôsledku účinku acykloviru sa vírus prestáva množiť v tele. Špecifickosť a vysoká selektivita účinku lieku sú tiež spôsobené jeho prevažujúcou akumuláciou v bunkách postihnutých vírusmi. Na pozadí herpetickej infekcie liek zabraňuje vzniku nových prvkov vyrážky, znižuje riziko viscerálnych komplikácií a kožného šírenia, urýchľuje tvorbu kôr a zmierňuje bolesť v akútnom štádiu herpes zoster. Liek má imunostimulačný účinok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa acyklovir čiastočne vstrebáva v čreve. Vďaka nízkej lipofilite je po požití 200 mg liečiva absorpcia v priemere 20% (od 15 do 30%), ale vytvárajú sa koncentrácie závislé od dávky, ktoré sú potrebné na účinnú liečbu vírusových lézií. Príjem potravy nemá žiadny významný vplyv na absorpciu acykloviru. So zvyšovaním dávky klesá biologická dostupnosť liečiva.

Pri perorálnom použití 5-krát denne, 200 mg, je maximálna koncentrácia (Cmax) látky 0,0007 mg / ml, minimálna (Cmin) 0,0004 mg / ml, čas na dosiahnutie Cmax je 1,5–2 hodiny. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka - 9–33%.

Účinná látka prechádza cez hematoencefalickú bariéru, dobre preniká aj do tkanív a orgánov, ako sú pečeň, pľúca, obličky, mozog, slzná tekutina, komorová voda, črevá, slezina, svaly, sliznice a pošvové výlučky, maternica, materské mlieko, sperma, obsah herpetických vezikúl. Hladina koncentrácie acykloviru v mozgovomiechovom moku sa rovná 50% hladiny v krvi. Acyclovir-AKOS prestupuje placentou a v malom množstve sa vylučuje do materského mlieka. Po predpísaní dennej dávky 1 000 mg rozdelenej do 5 dávok sa acyklovir zistí v materskom mlieku v koncentráciách zodpovedajúcich 0,6 - 4,1% jeho plazmatických koncentrácií (s materským mliekom môže látka vstúpiť do tela dieťaťa v dávke nižšej ako 0,3 mg. / kg / deň).

Metabolická premena nastáva v pečeni za tvorby metabolitu 9-karboxymetoxymetylguanínu. Liečivo sa vylučuje obličkami tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou. Pri perorálnom podaní sa asi 62–91% dávky vylúči v nezmenenej podobe a asi 14% vo forme metabolitu. Menej ako 2% sa vylučuje tráviacim traktom; stopové množstvá sa zistia vo vydychovanom vzduchu.

Ak sa uskutočňuje jedna hemodialýza počas 6 hodín, plazmatická koncentrácia acykloviru klesá približne o 60%; pri peritoneálnej dialýze nie je významná zmena klírensu acykloviru. Polčas (T _½), keď sa liek užíva perorálne, je 3,3 hodiny u dospelých a 2,6 hodiny u detí a dospievajúcich od 1 roka do 18 rokov. S vekom rýchlosť vylučovania klesá, ale súčasne sa mierne zvyšuje T _1/2 účinnej látky.

V prípade závažného chronického zlyhania obličiek T _1/2 nepresahuje 20 hodín. U dospelých pacientov s renálnou insuficienciou T _1/2 závisí od klírensu kreatinínu (CC): s hodnotou CC 15-50 ml / min je to 3,5 hodiny, s 50-80 ml / min - 3 hodiny, s 80 ml / min - 2,5 hodiny. U pacientov s anúriou T _1/2 liečiva - 19,5 hodiny, počas hemodialýzy - 5,7 hodiny, na pozadí konštantnej ambulantnej peritoneálnej dialýzy - 14-18 hodín.

V prípade kombinovaného použitia acykloviru a zidovudínu u pacientov infikovaných HIV zostávajú farmakokinetické parametre oboch liekov prakticky nezmenené.

Keď sa masť aplikuje na neporušenú pokožku, dochádza k minimálnej absorpcii na postihnutú pokožku - mierne. Pri vonkajšej aplikácii nie je účinná látka detegovaná v krvi a moči.

Indikácie pre použitie

Tabletky

Acyclovir-AKOS sa odporúča na liečbu a prevenciu infekcií spôsobených vírusmi Herpes simplex typu 1 a 2, ako aj Varicella zoster:

genitálny herpes (primárny a opakujúci sa);
herpes simplex kože a slizníc (primárny a opakujúci sa);
ovčie kiahne (prvý deň po objavení sa typickej vyrážky);
herpes zoster (pásový opar).

Liek je tiež indikovaný na použitie u pacientov s ťažkou imunodeficienciou (vrátane pacientov infikovaných HIV v kombinácii s imunosupresívami počas obdobia po transplantácii na pozadí chemoterapie).

Masť

Masť Acyclovir-AKOS sa odporúča používať pri nasledujúcich ochoreniach:

pokožka z herpes simplex;
labiálny herpes;
genitálny herpes (jednoduchý a opakujúci sa);
šindle;
ovčie kiahne.

Kontraindikácie

Absolútne:

vek do 3 rokov (pre tablety);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne (používajte Acyclovir-AKOS s mimoriadnou opatrnosťou):

zlyhanie obličiek;
dehydratácia;
tehotenstvo a obdobie kojenia.

Pokyny na použitie Acyclovir-AKOS: metóda a dávkovanie

Tabletky

Tablety Acyclovir-AKOS sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, s pohárom vody.

Deti staršie ako 3 roky užívajú antivírusové látky v rovnakej dávke ako dospelí.

Odporúčaný dávkovací režim Acyclovir-AKOS, v závislosti od indikácií:

herpes simplex na koži a slizniciach, genitálny opar (na terapeutické účely): dospelým sa predpisuje 1 tableta (200 mg) v 4-hodinových intervaloch po celý deň a v 8-hodinových intervaloch v noci 5-krát denne, po dobu 5 dní - s herpes simplex kože a slizníc a 10 dní - s genitálnym oparom; v prípade potreby sa môže priebeh liečby zvýšiť; pre pacientov s imunodeficienciou je liek predpísaný v jednej dávke 2 tablety (400 mg), kurz je 10 dní alebo viac; je potrebné začať liečbu, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia;
infekcie spôsobené Herpes simplex I alebo II, a to aj u pacientov s imunodeficienciou (aby sa zabránilo relapsom): liečba liekom by sa mala začať, keď sa objavia prvé prvky vyrážky alebo už v prodromálnom období; vymenujte 1 tabletu 4 krát denne v intervaloch 6 hodín; s normálnym imunitným stavom, aby sa zabránilo herpes simplex na koži a slizniciach, je dovolené užívať 2 tablety dvakrát denne v intervaloch 12 hodín; s ťažkou imunodeficienciou (v prípade zhoršenej absorpcie z čreva alebo po transplantácii kostnej drene) užívajte 2 tablety 5-krát denne;
recidivujúci genitálny herpes: s mierou recidívy menej ako 6-krát ročne je predpísaný prerušovaný priebeh terapie - 1 tableta 5-krát denne počas 5 dní; s mierou recidívy viac ako 6 krát ročne sa vykonáva dlhodobá supresívna terapia - 1 tableta 3-5 krát denne alebo 2 tablety 2 krát denne, kurz - až 1 rok; trvanie preventívnej liečby sa stanovuje s prihliadnutím na trvanie obdobia, v ktorom hrozí infekcia;
herpes zoster (pásový opar), na terapeutické účely: 4 tablety v 4-hodinových intervaloch po celý deň a v 8-hodinových intervaloch v noci, 5-krát denne po dobu 7-10 dní: maximálna prípustná jednotlivá dávka by nemala byť vyššia 4 tablety (800 mg);
ovčie kiahne (na terapeutické účely): deti staršie ako 6 rokov a dospelí užívajú 4 tablety 4-krát denne; deti vo veku 3–6 rokov - 2 tablety s rovnakou frekvenciou podávania; presnejšie je dávka stanovená na rýchlosť 20 mg / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 4 tablety (800 mg) 4-krát denne; priebeh terapie je 5 dní.

Pacienti užívajúci vysoké perorálne dávky Acyclovir-AKOS majú dostávať dostatočný príjem tekutín.

V prípade funkčných porúch obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu a dávok v závislosti od typu infekcie a hodnoty CC. Na liečbu ochorenia vyvolaného Herpes simplex s CC pod 10 ml / min sú odporúčané denné dávky 2 tablety - 1 tableta dvakrát denne v intervaloch najmenej 12 hodín. Na liečbu infekcií spôsobených Varicella zoster, ako aj počas udržiavacej liečby u pacientov s ťažkou imunodeficienciou s CC 10 - 25 ml / min sa liek užíva v dennej dávke 12 tabliet (2 400 mg) rozdelených do 3 dávok po 4 tablety (800 mg) v intervaloch 8 hodín. Ak je QC nižšia ako 10 ml / min, dávka sa zníži na 8 tabliet (1 600 mg) denne - 2-krát, 4 tablety v intervaloch 12 hodín.

Masť

Masť Acyclovir-AKOS sa nanáša zvonka, nanáša sa na postihnutý povrch vatovým tampónom alebo dôkladne umytými rukami 5-krát denne (po 4 hodinách). Liečba sa vykonáva, kým sa na herpetických vezikulách nevytvorí kôra alebo kým nedôjde k ich úplnému vyliečeniu. Kurz je 5-10 dní.

Vedľajšie účinky

Systémové vedľajšie účinky pri používaní Acyclovir-AKOS:

nervový systém: bolesť hlavy; zriedka - zmätenosť, závraty, ospalosť, halucinácie, kŕče, parestézia, kóma. Tieto neurologické poruchy sú reverzibilné a zvyčajne sa pozorujú u pacientov s renálnou insuficienciou, ktorí užívajú liek v dávkach presahujúcich odporúčané dávky;
hematopoetický systém: extrémne zriedka - leukopénia, anémia, trombocytopénia;
tráviaci systém: bolesti brucha, nevoľnosť, hnačky, vracanie; zriedka - reverzibilné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov a hladiny bilirubínu;
močový systém: zriedka - zvýšenie hladiny kreatinínu a močoviny v krvi; extrémne zriedkavé - akútne zlyhanie obličiek;
alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka, fotocitlivosť; zriedka - angioedém, dýchavičnosť, anafylaxia;
ďalšie: lymfadenopatia, horúčka, periférne opuchy, nepokoj, poruchy videnia, únava, myalgia; zriedka - alopécia.

U pacientov užívajúcich antiretrovírusové lieky nevedie pridanie Acyclovir-AKOS k významnému zvýšeniu toxických účinkov.

Ak sa liek používa zvonka, môže v mieste aplikácie spôsobiť začervenanie, svrbenie, olupovanie, pálenie alebo mravčenie. V zriedkavých prípadoch sa v dôsledku použitia masti môže vyvinúť alergická dermatitída.

Predávkovanie

Na pozadí perorálneho podania acykloviru v dávke 20 g nedošlo k rozvoju špecifických príznakov predávkovania.

špeciálne pokyny

V priebehu liečby je potrebné monitorovať funkciu obličiek (na stanovenie obsahu kreatinínu a močoviny v krvi).

Pretože Acyclovir-AKOS nechráni pred sexuálnym prenosom oparu, počas liečby sa treba zdržať pohlavného styku, a to aj pri absencii klinických prejavov ochorenia.

U pacientov s imunodeficienciou na pozadí viacerých opakovaných cyklov alebo dlhodobej liečby je možné vytvárať vírusové kmene rezistentné voči pôsobeniu acykloviru.

Z dôvodu možného lokálneho zápalu sa masť Acyclovir-AKOS nemá nanášať na sliznice očí, úst, genitálií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Neexistujú prísne kontrolované a adekvátne klinické štúdie o bezpečnosti acykloviru počas tehotenstva. Výsledkom je, že počas tohto obdobia je použitie lieku povolené iba vtedy, ak očakávaný účinok liečby prevyšuje možné riziko pre zdravie plodu.

Kvôli nevýznamnému prenikaniu lieku do materského mlieka, ženy, ktoré dojčia, je Acyclovir-AKOS predpísaný iba na krátky čas, ak je to nevyhnutne potrebné. Dojčenie počas užívania lieku by malo pokračovať s mimoriadnou opatrnosťou pod prísnym dohľadom lekára.

Použitie v detstve

U detí do 3 rokov je užívanie tabletiek kontraindikované. Pri liečbe detí starších ako 3 roky sa odporúča dodržiavať dávkovací režim pre dospelých.

S poškodenou funkciou obličiek

Podľa pokynov sa má Acyclovir-AKOS používať s opatrnosťou v prípade zlyhania obličiek.

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití Acyclovir-AKOS s imunostimulantmi sa pozoruje zvýšenie účinku.

Kombinácia lieku s inými nefrotoxickými liekmi môže zvýšiť riziko nefrotoxických účinkov.

Ak sa acyklovir používa externe s inými liečivými látkami / liekmi, neboli zistené žiadne interakcie.

Analógy

Analógy acykloviru-Akos sú: Acyklovir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, acyklovir Belupo, Vivorax, acyklovir-Ferein, acyklovir, Gervirax, acyklovir-Akrikhin, Herperax, acyklovir forte, Acyclostad, Provirsan.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom, mimo dosahu detí, tablety pri teplotách pod 25 ° C, masť - od 8 do 15 ° C.

Čas použiteľnosti tabliet je 3 roky, masť je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Acyclovir-AKOS

Podľa väčšiny recenzií je Acyclovir-AKOS účinný a cenovo dostupný liek používaný na liečbu a prevenciu oparu. Droga vykazuje dobrý výsledok pri užívaní tabliet aj pri použití masti, ale zvlášť výrazný a rýchly účinok sa podľa mnohých pacientov dosiahne kombináciou.

V niektorých recenziách však pacienti poukazujú aj na krátkodobý účinok lieku a potrebu dlhého priebehu liečby (hlavne pri mastiach), ktorý môže byť návykový. Medzi nevýhody Acyclovir-AKOS patrí možný vývoj vedľajších reakcií a potreba ich použitia v prísne stanovených hodinách.