Amlodipine-Biocom

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Amlodipine-Biocom: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Amlodipine-Biocom

ATX kód: C08CA01

Účinná látka: amlodipín (amlodipín)

Výrobca: CJSC "Biocom" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Ceny v lekárňach: od 34 rubľov.

Kúpiť

Amlodipine-Biocom je blokátor pomalého kalciového kanála (BMCC).

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: ploché valcovité, biele alebo biele so žltkastým odtieňom, so skosením (v blistrových obrysových baleniach po 10 a 12 ks., V papierovej škatuľke 1, 2, 3, 4, 5, 6 alebo 9 balení a návod na použitie. použitie Amlodipine-Biocom).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: amlodipín (vo forme besylátu) - 5 alebo 10 mg;
pomocné zložky: sodná soľ kroskarmelózy (primelóza), zemiakový škrob, monohydrát laktózy (mliečny cukor), stearan horečnatý, predželatínovaný škrob.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amlodipín je derivát dihydropyridínu, BMCC generácie II. Má hypotenzívne a protianginózne účinky. Vďaka spojeniu s S6 segmentom III a IV domén alfa ₁ -podjednotky vápnikového kanála typu L liečivo blokuje vápnikové kanály a redukuje transmembránový prechod Ca ²⁺ do bunky (na bunky hladkého svalstva ciev vo väčšej miere ako na kardiomyocyty).

Mechanizmus antihypertenzného účinku je spôsobený schopnosťou amlodipínu mať priamy relaxačný účinok na hladké svalstvo ciev.

Amlodipine-Biocom rozširuje koronárne a periférne tepny a arterioly v myokarde (v nezmenenej aj v ischemickej zóne), znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu (OPSS), potrebu kyslíka v krvi a následné zaťaženie, čím znižuje ischémiu myokardu.

Pri vazospastickej angíne (Prinzmetalova angína) sa zvyšuje prísun kyslíka do myokardu. U fajčiarov zabraňuje rozvoju koronárnych kŕčov. U pacientov s angínou pectoris užívanie jednej dennej dávky predlžuje čas záťaže, oneskoruje vývoj depresie segmentu ST (o 1 mm) počas záťaže, znižuje frekvenciu záchvatov angíny pectoris a oneskoruje vývoj ďalšieho záchvatu a znižuje potrebu nitroglycerínu.

Amlodipin-Biocom sa vyznačuje dlhodobým hypotenzívnym účinkom závislým od dávky. U pacientov s arteriálnou hypertenziou poskytuje denná dávka klinicky významné zníženie krvného tlaku (TK) do 24 hodín (v polohe na chrbte aj v stoji).

Pri angíne pectoris a ochoreniach kardiovaskulárneho systému (vrátane koronárnej aterosklerózy s poškodením jednej cievy a až stenózy troch alebo viacerých artérií, aterosklerózy karotických artérií) u pacientov, ktorí podstúpili perkutánnu transluminálnu angioplastiku alebo infarkt myokardu, zabraňuje amlodipín mediálnemu zhrubnutiu intimy. krčné tepny. Znižuje tiež frekvenciu hospitalizácií pre progresiu chronického srdcového zlyhania (CHF) a nestabilnej anginy pectoris, znižuje počet intervencií zameraných na obnovenie prietoku krvi do srdcových ciev, úmrtnosť na bypass koronárnych artérií, transluminálnu angioplastiku, mŕtvicu a infarkt myokardu.

Vo funkčnej triede CHF III-IV podľa NYHA (klasifikácia New York Heart Association) Amlodipine-Biocom nezvyšuje riziko komplikácií a úmrtnosti počas liečby inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE), diuretikami, digoxínom. Pri neischemickej etiológii triedy CHF III-IV zvyšuje liek riziko vzniku pľúcneho edému.

Použitie lieku pomáha znižovať stupeň hypertrofie myokardu ľavej komory.

Amlodipín neznižuje toleranciu záťaže. Nespôsobuje prudké zníženie krvného tlaku, ejekčnú frakciu ľavej komory, reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie. Neovplyvňuje vodivosť a kontraktilitu myokardu. Nemá nepriaznivý vplyv na metabolizmus a plazmatické lipidy. U pacientov s diabetickou nefropatiou nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie.

Amlodipine-Biocom zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie, inhibuje agregáciu krvných doštičiek a má slabý natriuretický účinok.

Po užití lieku sa účinok vyvíja v priebehu 2-4 hodín a trvá 24 hodín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa amlodipín absorbuje pomaly a dobre (~ 90%), stupeň a rýchlosť absorpcie nezávisia od príjmu potravy. Biologická dostupnosť je približne 60-65%. S _maximom (maximálna koncentrácia v krvi) je zaznamenaná 6-12 hodín po podaní. Pri pravidelnom príjme sa _Css (rovnovážna koncentrácia v krvi) vyvíja za 7-8 dní. Plazmatické bielkoviny sa viažu na 90–97%. V _d (objem distribúcie) je rovná 21 l / kg. Liek prechádza cez hematoencefalickú bariéru a do materského mlieka.

Asi 90% podanej dávky amlodipínu sa metabolizuje v pečeni, v dôsledku čoho sa tvoria neaktívne metabolity. Liečivo je charakterizované účinkom prvého prechodu pečeňou. Celkový klírens je 500 ml / min.

T _½ (polčas) - v priemere 35 hodín, s arteriálnou hypertenziou - 48 hodín, u starších ľudí - 65 hodín, u pacientov s hepatálnou insuficienciou - 60 hodín. Podobné zmeny v T _½ sa pozorujú u pacientov so závažným CHF. Pri funkčnom poškodení obličiek sa trvanie T _½ nemení.

Hemodialýza neodstraňuje liečivo z tela.

Amlodipín sa vylučuje močom (10% - nezmenený, 60% - vo forme metabolitov), žlčou a stolicou (20 - 25% vo forme metabolitov).

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia - ako monopreparát alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami;
vazospastická angina pectoris a stabilná námahová angína - ako monopreparát alebo spolu s inými antianginóznymi látkami.

Kontraindikácie

Absolútne:

klinicky významná aortálna stenóza;
nestabilná angína pectoris (s výnimkou Prinzmetalovej angíny pectoris);
ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak <90 mm Hg);
vek do 18 rokov;
obdobie laktácie;
tehotenstvo (pokiaľ prínos pre matku nepreváži poškodenie plodu);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo na iné deriváty dihydropyridínu.

Relatívne (tablety Amlodipine-Biocom sa používajú opatrne):

arteriálna hypotenzia;
CHF (III - IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) neischemickej etiológie;
mitrálna stenóza;
aortálna stenóza;
syndróm chorého sínusu;
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
akútny infarkt myokardu a obdobie 1 mesiaca po ňom;
zlyhanie pečene;
starší vek.

Amlodipine-Biocom, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Amlodipine-Biocom sa užívajú perorálne: prehltnú sa celé a zapijú sa dostatočným množstvom vody. Denná dávka sa má užiť v jednej dávke.

Počiatočná odporúčaná dávka je 5 mg, v prípade potreby sa zvýši na 10 mg.

Ak sa liek používa ako súčasť kombinovanej liečby (spolu s betablokátormi, tiazidovými diuretikami, ACE inhibítormi), nie je potrebná úprava dávky.

Môže byť potrebné zníženie dávky Amlodipine-Biocom u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene, pacientov nízkeho vzrastu a osôb s nízkou telesnou hmotnosťou.

Vedľajšie účinky

Užívanie Amlodipine-Biocomu môžu sprevádzať nasledujúce vedľajšie účinky (podľa frekvencie vývoja sú klasifikované nasledovne:> 1/10 - veľmi často, od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000 - zriedka, <1 / 10 000 vrátane jednotlivých správ - veľmi zriedkavé):

na strane kardiovaskulárneho systému: často - nával krvi na pokožku tváre, periférny edém (chodidlá a členky), búšenie srdca; zriedka - nadmerné zníženie krvného tlaku; veľmi zriedkavo - bolesť na hrudníku, ortostatická hypotenzia, mdloby, vaskulitída, dýchavičnosť, poruchy srdcového rytmu (vrátane bradykardie, ventrikulárnej tachykardie, fibrilácie predsiení), vývoj alebo zhoršenie CHF, infarkt myokardu;
zo strany krvotvorných orgánov: veľmi zriedka - trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia;
z tráviaceho systému: často - bolesť brucha, nevoľnosť; zriedka - smäd, suchosť sliznice ústnej dutiny, dyspepsia, plynatosť, hnačky alebo zápcha, anorexia, vracanie; zriedka - zvýšená chuť do jedla, hyperplázia ďasien; veľmi zriedkavo - gastritída, pankreatitída, žltačka (spôsobená cholestázou), zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia, hepatitída;
z centrálneho nervového systému: často - zvýšená únava, závrat, ospalosť, bolesť hlavy; zriedka - neobvyklé sny, nespavosť, periférna neuropatia, parestézia, hypestézia, celková nevoľnosť, asténia, úzkosť, zvýšená excitabilita, labilita nálady, tremor, depresia; veľmi zriedka - zvýšené potenie, ataxia, apatia, amnézia, agitácia, migréna;
z dýchacieho systému: zriedka - nádcha, dýchavičnosť; veľmi zriedka - kašeľ;
z urogenitálneho systému: zriedka - noktúria, bolestivé alebo časté močenie, impotencia; veľmi zriedka - polyúria, dyzúria;
z muskuloskeletálneho systému: zriedka - bolesti chrbta, artralgia, myalgia, artróza, svalové kŕče; zriedka - myasthenia gravis;
na časti kože: zriedka - dermatitída; veľmi zriedka - studený pot, xerodermia, alopécia, poruchy pigmentácie kože;
alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka (vrátane žihľavky, erytematóznej a makulopapulárnej vyrážky), multiformný erytém, angioedém;
iné: zriedka - bolesť očí, diplopia, konjunktivitída, zhoršené ubytovanie, xeroftalmia, zvonenie v ušiach, krvácanie z nosa, zimnica, gynekomastia; veľmi zriedka - hyperglykémia, parosmia.

Predávkovanie

Ak sa užije príliš vysoká dávka lieku Amlodipine-Biocom, zaznamená sa nadmerné zníženie krvného tlaku, je možný rozvoj reflexnej tachykardie a nadmerná periférna vazodilatácia (riziko pretrvávajúcej a závažnej arteriálnej hypotenzie, až po šok a smrť).

Najskôr je indikovaný výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia, najmä v prípadoch, keď od predávkovania neuplynuli viac ako 2 hodiny. Pacient by mal byť položený na vodorovný povrch a dolné končatiny by mali byť zdvihnuté. Je potrebné zabezpečiť udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému, ako aj kontrolu výdaja moču, objemu cirkulujúcej krvi, výkonu srdca a pľúc. Na obnovenie cievneho tonusu sú predpísané vazokonstriktory (ak neexistujú žiadne kontraindikácie pre ich použitie), aby sa eliminovali účinky blokády kalciových kanálov - intravenózne podanie glukonátu vápenatého. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby liekom je potrebné dodržiavať diétu predpísanú lekárom, kontrolovať telesnú hmotnosť a príjem sodíka.

V prípade hypertenznej krízy nebola účinnosť a bezpečnosť Amlodipine-Biocom stanovená.

Liek môže spôsobiť bolestivosť, krvácanie a hyperpláziu ďasien, preto by počas liečby mala byť starostlivo udržiavaná a sledovaná zubná hygiena počas liečby.

BMCC nespôsobujú abstinenčné príznaky. Nemali by ste však liečbu náhle ukončiť, musíte dávku postupne znižovať.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Amlodipine-Biocom nemá nepriaznivý vplyv na rýchlosť reakcií a schopnosť koncentrácie. Pri výraznom poklese krvného tlaku sa však môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie (závraty, ospalosť atď.), Preto je potrebné pri vedení vozidla a pri práci so zložitými mechanizmami postupovať opatrne, najmä na začiatku liečby a počas obdobia zvyšovania dávky.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva nebola stanovená bezpečnosť lieku Amlodipine-Biocom, preto môže byť liek predpísaný, iba ak prínos pre matku prevýši riziko pre plod.

Deriváty dihydropyridínu prechádzajú do materského mlieka, preto je potrebné laktáciu prerušiť, ak je liečba liekom klinicky opodstatnená.

Použitie v detstve

Deťom a dospievajúcim do 18 rokov nie je predpísaný Amlodipine-Biocom, pretože neexistujú údaje o jeho bezpečnosti a účinnosti u pediatrických pacientov.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebné znižovať dávku Amlodipine-Biocomu, malo by sa však vziať do úvahy zvýšenie jeho _T½.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodenou funkciou pečene zvyčajne nemusia upravovať dávku Amlodipine-Biocomu, malo by sa však vziať do úvahy zvýšenie jeho _T½.

Pri výrazných funkčných poruchách pečene môže byť potrebné zníženie dávky.

Použitie u starších ľudí

Dávka amlodipínu pre starších ľudí nie je upravená, zohľadňuje sa však možnosť zvýšenia jeho _T½ a zníženia klírensu. Liečba sa odporúča pod prísnym lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Amlodipine-Biocom sa môže kombinovať s nasledujúcimi liekmi:

arteriálna hypertenzia: beta-blokátory, alfa-blokátory, tiazidové diuretiká, ACE inhibítory;
stabilná angina pectoris: iné antianginózne lieky, napríklad betablokátory, krátkodobo alebo dlhodobo pôsobiace nitráty.

Možné účinky iných liekov na farmakokinetiku amlodipínu:

antivírusové látky (napr. ritonavir) zvyšujú plazmatickú koncentráciu;
vápnikové prípravky znižujú účinok;
izoflurán a antipsychotiká zvyšujú antihypertenzný účinok;
nitráty, beta-blokátory, ACE inhibítory, slučkové a tiazidové diuretiká zvyšujú antianginálny a hypotenzný účinok;
antipsychotiká a alfa ₁ -adrenergické blokátory zvyšujú hypotenzný účinok.

Pri súčasnom užívaní s lítiovými prípravkami môže amlodipín zvyšovať prejavy neurotoxicity (hnačky, nevoľnosť, vracanie, hučanie v ušiach, tremor, ataxia).

Pri štúdiu amlodipínu sa nezistil žiadny negatívny inotropný účinok, je však potrebné mať na pamäti, že niektoré BMCC môžu zvýšiť závažnosť negatívneho inotropného účinku antiarytmík, ktoré prispievajú k predĺženiu QT intervalu (napríklad chinidín, amiodarón).

Na rozdiel od iných BMCC nie je amlodipín charakterizovaný klinicky významnými liekovými interakciami s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) vrátane indometacínu.

Ak sa amlodipín užíva v dennej dávke 10 mg, nemení farmakokinetiku etanolu vrátane alkoholických nápojov.

Jedna dávka 100 mg sildenafilu nemá žiadny vplyv na farmakokinetické vlastnosti amlodipínu u pacientov s diagnostikovanou esenciálnou hypertenziou.

Amlodipín neovplyvňuje farmakokinetiku cyklosporínu a warfarínu (protrombínový čas), koncentráciu digoxínu v krvnom sére a jeho renálny klírens.

Za podmienok in vitro amlodipín neovplyvňoval väzbu indometacínu, fenytoínu, digoxínu a warfarínu na bielkoviny krvnej plazmy.

Pravidelné užívanie amlodipínu v dávke 10 mg spolu s atorvastatínom v dávke 80 mg nebolo sprevádzané významnými zmenami charakteristík liekov.

Jediný príjem antacíd obsahujúcich horčík alebo hliník významne neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.

Súčasná jednotlivá dávka 10 mg amlodipínu a 240 mg grapefruitového džúsu nie je sprevádzaná významnou zmenou parametrov amlodipínu. Neovplyvňuje vlastnosti lieku cimetidín.

Analógy

Analógy Amlodipine-Biocom sú: Adalat, Amlodak, Bisam, Verapamil, Diltiazem, Kalchek, Kordaflex, Cordi Cor, Corinfar, Nimotop, Norvask, Osmo-Adalat, Stamlo M, Tenox, Felodipin, Cinnarizin, EsCordi Cor atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, suché a chránené pred svetlom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Amlodipine-Biocom

Podľa recenzií je Amlodipine-Biocom lacný a efektívny liek, ktorý má antihypertenzívne a antianginálne účinky. Pacienti naznačujú, že liek je dobre znášaný, zaznamenávajú však veľký zoznam možných vedľajších účinkov popísaných v pokynoch na lekárske použitie.

Cena Amlodipine-Biocom v lekárňach

Približná cena lieku Amlodipine-Biocom v dávke 5 mg je 30-36 rubľov. za balenie 30 ks. Môžete si kúpiť balenie (30 ks) tabliet v dávke 10 mg za 46-54 rubľov.