Signicef

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Signicef: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Signicef

ATX kód: J01MA; J01MA12

Účinná látka: levofloxacín (levofloxacín)

Výrobca: Sentiss Pharma Pvt. Ltd. (India), Promed export (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2018

Ceny v lekárňach: od 159 rubľov.

Kúpiť

Signicef je antimikrobiálne liečivo tretej generácie, trechinolón druhej generácie.

Uvoľnenie formy a zloženia

očné kvapky: číry roztok, svetlo žltý (každé 5 ml v plastových fľaštičkách s kvapkadlom, 1 fľaša s kvapkadlom v kartónovej škatuli);
infúzny roztok (100 ml v plastových fľašiach, 1 fľaša v polyetylénovom vrecku, 1 plastový vak v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 ml očných kvapiek:

účinná látka: hemihydrát levofloxacínu, ekvivalent k levofloxacínu - 5 mg;
pomocné zložky: benzalkóniumchlorid, hypromelóza, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková qs, voda na injekciu.

Zloženie 1 ml infúzneho roztoku: Levofloxacín - 5 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levofloxacín - účinná látka liečiva Signicef je L-izomér racemického liečiva ofloxacínu s výraznou antibakteriálnou aktivitou. Blokovaním gyrázy a topoizomerázy IV v deoxyribonukleovej kyseline (DNA), ako aj prerušením nadzávitnice a zošívania zlomov DNA, levofloxacín inhibuje syntézu molekuly DNA, čo spôsobuje hlboké morfologické zmeny v bunkovej stene, cytoplazme a bakteriálnych membránach.

In vitro aktivita levofloxacínu proti grampozitívnym mikroorganizmom a predstaviteľom Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, je približne dvakrát vyššia ako aktivita ofloxacínu.

Levofloxacín je vysoko aktívny in vitro aj in vivo proti väčšine kmeňov mikroorganizmov. Liečivo je účinné proti: gramnegatívnym aeróbom, ako sú Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, grampozitívnym aeróbom, ako je Staphylococcus pylames aureus, Streptococcus pylamus atď. trachomatis.

Rezistenciu na levofoloksacín preukazujú grampozitívne aeróby (meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus a Staphylococcus spp. Koaguláza-negatívny; Corynebacterium jeikeium); gramnegatívne aeróby (Alcaligenes xylosoxidans); iné mikroorganizmy (Mycobacterium avium).

Pri lokálnej aplikácii vo forme očných kvapiek je maximálna koncentrácia levofloxacínu viac ako stokrát vyššia ako hodnota jeho MIC (minimálna inhibičná koncentrácia) pre citlivé mikroorganizmy.

Farmakokinetika

Očné kvapky

Po instilácii do oka levofloxacín pretrváva dlho v slznom filme. Po zavedení jednej dávky levofloxacínu (1 kvapka) sa jeho koncentrácia rýchlo zvyšuje v slznej tekutine a pre najcitlivejšie očné patogény sa zachováva na úrovni MIC ≤ 2 μg / ml po dobu najmenej 6 hodín.

Štúdie vykonané na zdravých dobrovoľníkoch preukázali, že v priemere je koncentrácia levofloxacínu v slznom filme nameraná po topickej aplikácii po 4 a 6 hodinách 17,0 μg / ml, respektíve 6,6 μg / ml. Po 4 hodinách od času aplikácie bola u 5 zo 6 subjektov hodnota levofloxacínu 2 μg / ml a vyššia. U 4 zo 6 subjektov zostala táto koncentrácia 6 hodín po instilácii.

Hodinu po instilácii kvapiek Signicef je priemerná plazmatická koncentrácia levofloxacínu v krvi prvý deň od 0,86 do 2,05 ng / ml; maximálna koncentrácia je 2,25 ng / ml (bola zistená 4 dni po použití lieku 2 dni s frekvenciou 1 instilácie každé 2 hodiny, až 8-krát denne). Maximálne koncentrácie levofloxacínu pri lokálnom podaní, dosiahnuté 15. deň, sú viac ako 1 000-krát nižšie ako tie, ktoré sa pozorujú po podaní štandardných dávok levofloxacínu vo vnútri.

Infúzny roztok

Po perorálnom podaní lieku je levofloxacín rýchlo a takmer úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Spoločný príjem potravy prakticky nespomaľuje absorpciu lieku. Biologická dostupnosť levofloxacínu je 99%. Maximálna koncentrácia látky (C _max) sa dosiahne po 1–2 hodinách, keď sa liek užíva v dávke 250–500 mg, a je 2,8, respektíve 5,2 μg / ml. Väzba na plazmatické bielkoviny je 30-40%. Levofloxacín dobre preniká do nasledujúcich orgánov a tkanív: pľúca, bronchiálna sliznica, spútum, orgány urogenitálneho systému, polymorfonukleárne leukocyty, alveolárne makrofágy. Malá časť liečiva je oxidovaná a / alebo deacetylovaná v pečeni. Renálny klírens je asi 70% z celkového klírensu.

T _1/2 (polčas) levofloxacínu je 6-8 hodín. K vylučovaniu liečiva obličkami dochádza glomerulárnou filtráciou a sekréciou. Menej ako 5% levofloxacínu sa vylučuje vo forme metabolitov. V nezmenenej forme sa 70% vylučuje močom počas dňa a 87% za 2 dni; vo výkaloch po dobu 3 dní sa zistia 4% perorálne podanej dávky. Po intravenóznom (intravenóznom) podaní liečiva v dávke 500 mg počas 60 minút je _Cmax 6,2 μg / ml. Pri jednorazovom a opakovanom intravenóznom podaní je zjavný Vd (distribučný objem) po podaní identickej dávky 89–112 l, C _max - 6,2 μg / ml, T _1/2 - 6,4 hodiny.

Indikácie pre použitie

Očné kvapky

Liek je indikovaný na liečbu infekcií predného segmentu a pomocného aparátu oka spôsobených mikroorganizmami citlivými na levofloxacín, ako aj na prevenciu komplikácií po laserových a očných operáciách.

Infúzny roztok

Podľa pokynov sa Signicef vo forme infúzneho roztoku používa na liečbu infekčných a zápalových ochorení nasledujúcich systémov a orgánov:

dolné dýchacie cesty (zápal pľúc, chronická bronchitída);
Orgány ORL (zápal stredného ucha, zápal prínosových dutín);
obličky a močové cesty (vrátane akútnej pyelonefritídy);
genitálie (vrátane urogenitálnych chlamýdií);
pokožka a mäkké tkanivá (vriedky, absces, hnisajúci ateróm).

Kontraindikácie

Očné kvapky

Absolútne kontraindikácie:

tehotenstvo a dojčenie;
vek do 1 roka;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo na iné chinolóny.

Pri používaní kvapiek Signicef u pacientov mladších ako 18 rokov je potrebná opatrnosť.

Infúzny roztok

tehotenstvo a dojčenie;
epilepsia;
vek do 18 rokov;
lézie šliach počas predchádzajúcej liečby chinolónmi;
zvýšená citlivosť na liek.

Pokyny na použitie lieku Signicef: metóda a dávkovanie

Očné kvapky

Liečivo sa aplikuje lokálne instiláciou do postihnutého oka.

Odporúčané dávkovanie očných kvapiek Signicef: prvé dva dni, 1-2 kvapky každé 2 hodiny počas bdelosti, až 8-krát denne. Od 3 do 5 dní instilácie sa odporúča vykonávať 4 krát denne.

Trvanie liečby určuje lekár a zvyčajne je to 5 dní.

Infúzny roztok

Signicef sa podáva pomalou intravenóznou infúziou najmenej 1 hodinu. Dávka lieku závisí od povahy a závažnosti infekcie, ako aj od citlivosti podozrivého patogénu a je zvyčajne od 250 do 500 mg 1-2 krát denne.

Odporúčané dávkovanie podľa indikácií pre pacientov s normálnou funkciou obličiek s CC (klírens kreatinínu)> 50 ml / min:

akútna sinusitída: raz denne 500 mg, kurz 10 až 14 dní;
komunitná pneumónia: 1–2-krát denne, 500 mg, kurz od 7 do 14 dní;
chronická bronchitída v štádiu exacerbácie: raz denne od 250 do 500 mg; kurz od 7 do 10 dní;
nekomplikované infekcie močových ciest: raz denne, 250 mg, kurz po dobu 3 dní;
komplikované infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy): 1krát denne, 250 mg, so zvýšením dávky v závažných prípadoch ochorenia, v priebehu 7 až 10 dní;
chronická bakteriálna prostatitída: 1 krát denne, 500 mg, kurz 28 dní;
infekcie kože a mäkkých tkanív: 2 krát denne, 500 mg, kurz 7 až 14 dní;
septikémia / bakteriémia: 1–2-krát denne, 500 mg, kurz od 7 do 14 dní;
intraabdominálne infekcie: raz denne, 500 mg, kurz 7 až 14 dní (ako súčasť komplexnej terapie antibiotikami pôsobiacimi na anaeróbnu mikroflóru);
formy tuberkulózy rezistentné na lieky (ako súčasť komplexnej terapie): 500 mg 1 - 2 krát denne, až 3 mesiace.

Na začiatku liečby sa odporúča IV podávanie Signicefu, po niekoľkých dňoch môžete prejsť na užívanie iných liekov levofloxacínu na perorálne podávanie, úprava dávky nie je nutná.

V prípade poškodenia funkcie obličiek je potrebné znížiť dávku lieku podľa indikácií CC:

20 - 50 ml / min: 125 - 250 mg 1 - 2 krát denne;
10-19 ml / min: 125 mg raz za 12-48 hodín;
<10 ml / min: 125 mg každých 24 až 48 hodín.

Vedľajšie účinky

Očné kvapky

orgán zraku: často (1-10%): znížená zraková ostrosť, vzhľad slizníc; zriedkavo (0,1 - 1%): chemóza, edém očných viečok, blefaritída, pálenie, svrbenie, bolesť, nepríjemné pocity v oku, papilárne výrastky v spojivke, rozmazané videnie, folikulóza alebo hyperémia spojiviek, kontaktná dermatitída, fotofóbia, syndróm suchého oka, slizničný výtok, erytém očných viečok;
ďalšie reakcie: zriedka - nádcha, bolesti hlavy, alergické reakcie.

Infúzny roztok

tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačky, pseudomembranózna kolitída, dysbióza, bolesti brucha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatitída, hyperbilirubinémia;
kardiovaskulárny systém: zníženie krvného tlaku, tachykardia, vaskulárny kolaps;
metabolizmus: hypoglykémia (zvýšená chuť do jedla, tras, potenie);
centrálny a periférny nervový systém: závraty, slabosť, bolesti hlavy, ospalosť, nespavosť, úzkosť, strach, parestézia, zmätenosť, halucinácie, depresia, kŕče, poruchy pohybu;
zmyslové orgány: zhoršený sluch, zrak, chuť a hmatová citlivosť;
močový systém: intersticiálna nefritída, hyperkreatininémia;
muskuloskeletálny systém: myalgia, artralgia, pretrhnutie šľachy, svalová slabosť, tendonitída;
hematopoetický systém: hemolytická anémia, leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, eozinofília, pancytopénia, trombocytopénia, krvácanie;
dermatologické reakcie: svrbenie, edém kože a slizníc, fotocitlivosť, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza;
alergické reakcie: žihľavka, dyspnoe, bronchospazmus, anafylaktický šok, vaskulitída, alergická pneumonitída;
iné: rabdomyolýza, vývoj superinfekcie, exacerbácia porfýrie, pretrvávajúca horúčka.

Predávkovanie

Množstvo liečiva v jednej fľaši nestačí na vyvolanie toxických reakcií pri náhodnom požití. V prípade lokálnej aplikácie príliš veľkej dávky Signicefu sa odporúča vypláchnuť oči čistou vodou pri izbovej teplote.

Príznaky systémového predávkovania levofloxacínom sú nauzea, predĺženie QT intervalu, erózia slizníc gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt), závraty, zmätenosť, kŕče.

Na liečbu stavu sa odporúča zmierniť príznaky; dialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Očné kvapky

Nezadávajte Signicef subkonjunktiválne ani do prednej očnej komory.

Interval medzi instiláciou očných kvapiek Signicef a iných oftalmologických roztokov, ak sa aplikujú lokálne, by mal byť najmenej 15 minút.

Počas liečby Signicefom sa vyžaduje, aby ste sa zdržali nosenia hydrofilných (mäkkých) kontaktných šošoviek, pretože konzervačná látka benzalkóniumchlorid obsiahnutá v prípravku môže byť šošovkami absorbovaná, mať negatívny vplyv na očné tkanivo a spôsobiť zafarbenie kontaktných šošoviek.

Počas instilácie by sa hrot kvapkadla nemal dotýkať oka a iných povrchov, aby sa zabránilo kontaminácii kvapkadla a roztoku.

Infúzny roztok

Počas liečby levofloxacínom je dôležité vziať do úvahy možnosť vzniku superinfekcie.

Pri intravenóznom podaní 500 mg liečiva (100 ml roztoku) by infúzia mala trvať najmenej 1 hodinu.

Po normalizácii telesnej teploty pokračujte v užívaní lieku najmenej 48–78 hodín.

Počas liečby Signicefom sa treba vyhýbať slnku a UV žiareniu kvôli riziku fotosenzibilizácie (poškodenia kože).

Pri prvých príznakoch tendinitídy sa má infúzia levofloxacínu okamžite zastaviť.

Ak ste v minulosti mali poškodenie mozgu, ako napríklad mozgovú príhodu, ťažké traumy, existuje riziko záchvatov a v prípade nedostatku glukózo-6-fosfátdehydrogenázy riziko hemolýzy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas systémového používania levofloxacínu (infúzie), berúc do úvahy také nežiaduce reakcie ako závraty, poruchy sluchu a zraku, celková slabosť atď., Sa odporúča byť opatrný pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Po lokálnej aplikácii levofloxacínu (kvapky), berúc do úvahy prechodné zhoršenie videnia po instilácii, pred začatím vykonávania typov práce vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, je potrebné počkať nejaký čas, kým sa úplne neobnoví.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Signicef je kontraindikovaný v tehotenstve.

Ak je to potrebné, liečba liekom počas laktácie, dojčenie sa zastaví.

Použitie v detstve

Očné kvapky Signicef sú kontraindikované u detí mladších ako 1 rok; pri ich liečbe na liečbu detí a dospievajúcich od 1 do 18 rokov je potrebná opatrnosť.

Infúzny roztok je kontraindikovaný na použitie v pediatrii.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade ochorenia obličiek sa dávka infúzneho roztoku Signicef zníži v závislosti od stupňa poškodenia ich funkcie.

Použitie u starších ľudí

Signicef sa má používať opatrne u systémovo starších pacientov kvôli vysokej pravdepodobnosti vekom podmieneného poklesu funkcie obličiek.

Liekové interakcie

Očné kvapky

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o interakcii Syngitsefu s inými liekmi. Jeho koncentrácia v krvnej plazme po topickej aplikácii je zanedbateľná, čo robí túto interakciu minimálnou.

Infúzny roztok

Pri súčasnom podávaní levofloxacínu zvyšuje T1 _{/ 2} cyklosporínu.

Účinnosť levofloxacínu klesá, ak sa užívajú súčasne tieto lieky: antacidá obsahujúce horčík a hliník, lieky tlmiace intestinálnu motilitu, sukralfát, soli železa (interval medzi dávkami by mal byť minimálne 2 hodiny).

Súčasný príjem s NSAID zvyšuje teofylín kŕčovitú pripravenosť; s GCS - zvyšuje riziko pretrhnutia šľachy.

Lieky blokujúce vylučovanie vápnika, rovnako ako cimetidín, spomaľujú vylučovanie levofloxacínu.

Ako rozpúšťadlá pre roztok levofloxacínu môžete použiť 2,5% Ringerov roztok s dextrózou, 0,9% roztok chloridu sodného, 5% roztok dextrózy, kombinované roztoky na parenterálnu výživu (sacharidy, aminokyseliny, elektrolyty).

Nemiešajte roztok levofloxacínu s heparínovými a alkalickými roztokmi.

Analógy

Analógmi Signicefu sú Levo, Oftaquix, Abiflox, Glevo, Zevocin, Zolev, Lebel, Levasept, Levobax, Levocacin, Levofloxacin, Novox, Potant-Sanovel, Remedia, Tigeron, Floxium.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu svetla, pri teplote: kvapky - do 30 ° C; roztok - do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí. Neuchovávajte v mrazničke.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Po otvorení fľaše sa musia kvapky použiť do 30 dní.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Signicef

Recenzie o lieku Signicef vo forme očných kvapiek a infúzneho roztoku naznačujú vysokú účinnosť lieku. Medzi negatívnymi aspektmi pacienti zaznamenajú relatívne vysoké náklady na roztok aj kvapky, ako aj skutočnosť, že liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.