Venlaxor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Venlaxor: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Venlaxor

ATX kód: N06AX16

Účinná látka: venlafaxín (venlafaxín)

Výrobca: Grindeks, AO (Lotyšsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Ceny v lekárňach: od 535 rubľov.

Kúpiť

Venlaxor je antidepresívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Venlaxor - tablety: ploché valcové, svetloružové s tmavo ružovými škvrnami, s ryhou a skosením na jednej strane (10 ks. V blistroch, 3 blistre v kartónovej škatuli).

Účinná látka: venlafaxín (vo forme hydrochloridu), 1 tableta - 37,5 alebo 75 mg.

Ďalšie zložky: bezvodý koloidný oxid kremičitý, bezvodá laktóza, bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, stearan horečnatý, sodná soľ karboxymetylškrobu, červený oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Venlaxor je antidepresívum.

Účinná látka liečiva, venlafaxín, je racemát dvoch aktívnych enantomérov a z hľadiska chemickej štruktúry nepatrí do žiadnej triedy antidepresív (tetracyklických, tricyklických alebo iných).

Mechanizmus antidepresívneho účinku venlafaxínu je spôsobený schopnosťou potencovať prenos nervových impulzov do centrálneho nervového systému. Látka a jej hlavný metabolit EFA (O-desmetylvenlafaxín) sú silné inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabé inhibítory spätného vychytávania dopamínu. Okrem toho znižujú β-adrenergnú reaktivitu po jednom použití aj pri dlhodobej liečbe a sú rovnako účinné pri ovplyvňovaní spätného vychytávania neurotransmiterov.

Venlafaxín nemá žiadnu afinitu k m-cholínergné receptory, histamín H ₁ receptory a α ₁ -adrenergné receptory, rovnako ako benzodiazepín, opiátov, fencyklidínu alebo NMDA receptory. Látka neinhibuje aktivitu monoaminooxidázy.

Farmakokinetika

Venlafaxín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po jednorazovom perorálnom podaní v dávkach od 25 do 150 mg je hodnota _Cmax (maximálna koncentrácia látky) v krvnej plazme v rozmedzí 33-172 ng / ml, čas na jej dosiahnutie je 2,4 hodiny. Po užití venlafaxínu s jedlom sa čas na dosiahnutie C _max v krvnej plazme zvyšuje o 20 - 30 minút, ale absorpcia a C _max zostávajú nezmenené.

Keď venlafaxín prvýkrát prechádza pečeňou, podrobuje sa intenzívnemu metabolizmu za tvorby hlavného metabolitu - EFA. C _max EFA v krvnej plazme 61 - 325 ng / ml, čas na dosiahnutie indexu - 4,3 hodiny.

Venlafaxín sa viaže na plazmatické proteíny 27%, respektíve 30%.

Pri opakovanom použití venlafaxínu a EFA, ich C _ss (rovnovážnej koncentrácie) v plazme sa dosiahne za 3 dní. Pri liečbe v rozmedzí dávok 75 až 450 mg denne má venlafaxín a hlavný metabolit lineárnu kinetiku.

T _1/2 (polčas) látky a EFA je 5, respektíve 11 hodín. EFA a ďalšie metabolity, rovnako ako venlafaxín, sa vylučujú nezmenené obličkami.

Pri cirhóze pečene sa zvyšujú koncentrácie venlafaxínu a EFA v krvnej plazme a rýchlosť ich vylučovania klesá.

Pri strednom alebo závažnom zlyhaní obličiek klesá celkový klírens látky a hlavného metabolitu a zvyšuje sa T _1/2. Pokles celkového klírensu sa pozoruje hlavne vtedy, keď je klírens kreatinínu nižší ako 30 ml / min.

Pohlavie ani vek pacienta neovplyvňujú farmakokinetiku lieku.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Venlaxor liek na liečbu depresie rôznej etiológie a na prevenciu relapsu.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažná dysfunkcia pečene;
závažná renálna dysfunkcia (rýchlosť glomerulárnej filtrácie menej ako 10 ml / minútu);
preukázané alebo podozrenie na tehotenstvo;
obdobie dojčenia;
vek do 18 rokov;
súčasné užívanie inhibítorov MAO (monoaminooxidázy);
precitlivenosť na zložky Venlaxoru.

Relatívny:

spočiatku znížená telesná hmotnosť;
samovražedné sklony;
anamnéza manických stavov;
anamnéza konvulzívneho syndrómu;
predispozícia na krvácanie z kože a slizníc;
glaukóm s uzavretým uhlom;
arteriálna hypertenzia;
nestabilná angína;
tachykardia;
nedávny infarkt myokardu;
zvýšený vnútroočný tlak;
hypovolémia;
hyponatrémia;
porucha funkcie obličiek alebo pečene;
súčasné užívanie diuretík.

Návod na použitie Venlaxoru: spôsob a dávkovanie

Tablety Venlaxor sa majú užívať perorálne, najlepšie s jedlom.

Počiatočná odporúčaná denná dávka je 75 mg - 37,5 mg dvakrát denne. Ak nedôjde k výraznému zlepšeniu stavu v priebehu niekoľkých týždňov, denná dávka sa zvýši na 150 mg - 75 mg dvakrát denne. Pri závažných depresívnych poruchách alebo iných stavoch vyžadujúcich stacionárnu liečbu je možné liek predpísať okamžite v dávke 150 mg / deň rozdelených do 2 dávok. Potom, ak je to potrebné, dávka pokračuje v zvyšovaní o 75 mg každé 2-3 dni, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok.

Najvyššia denná dávka Venlaxoru je 375 mg.

Po dosiahnutí požadovaného účinku môžete terapeutickú dávku postupne znižovať na minimálnu účinnú hodnotu.

Podporná terapia (vrátane prevencie relapsu) môže trvať 6 mesiacov alebo viac. V tomto prípade je predpísaná minimálna účinná dávka, ktorá sa použila počas liečby depresívnej epizódy.

Pri miernom zlyhaní obličiek [rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR) viac ako 30 ml / minútu] a miernom zlyhaní pečene [protrombínový čas (PT) menej ako 14 sekúnd] nie je potrebné dávku upravovať. V prípade mierneho zlyhania obličiek (GFR 10 - 30 ml / minútu) sa dávka zníži o 25 - 50%, zatiaľ čo denná dávka sa má užiť v 1 dávke, pretože u tejto kategórie pacientov sa zvyšuje polčas venlafaxínu a jeho aktívneho metabolitu. Pri stredne závažnom poškodení funkcie pečene (PV 14 - 18 sekúnd) sa dávka zníži o 50%.

U pacientov na hemodialýze je Venlaxor predpísaný v dávke 50% obvyklej dávky. Po absolvovaní hemodialýzy je potrebné užiť pilulky.

U starších pacientov nie je potrebné dávku upravovať, odporúča sa však minimálna účinná dávka z dôvodu pravdepodobnosti poškodenia funkcie obličiek. Títo pacienti by mali byť pod stálym lekárskym dohľadom.

Na konci liečby sa má Venlaxor vysadiť postupne a dávka sa má znižovať najmenej na jeden týždeň, pod kontrolou stavu pacienta.

Vedľajšie účinky

Väčšina vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytnú, závisí od dávky. Pri dlhodobej liečbe sa ich frekvencia a závažnosť znižujú, zatiaľ čo potreba zrušiť Venlaxor zvyčajne nevzniká.

Klasifikácia vedľajších účinkov: často (> 1%), zriedkavo (0,1–1%), zriedkavo (0,01–0,1%), veľmi zriedkavo (<0,01%).

Možné nežiaduce reakcie:

z centrálneho nervového systému: často - nočné mory, nespavosť, asténia, sedácia, parestézia, zvýšená nervová podráždenosť, hypertonicita svalov, závraty, tremor; zriedka - myoklónia, halucinácie, apatia, mdloby; zriedka - manické poruchy, kŕče, neuroleptický malígny syndróm;
z reprodukčného systému: často - menorágia, anorgazmia, erektilná dysfunkcia a / alebo ejakulácia, znížené libido; zriedka - porušenie orgazmu u žien;
z močového systému: často - porucha močenia; zriedka - zadržiavanie moču;
z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, strata chuti do jedla, zvracanie; zriedka - nedobrovoľné škrípanie zubami (bruxizmus), zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedka - hepatitída;
na strane kardiovaskulárneho systému: často - hyperémia kože, zvýšený krvný tlak; zriedka - zníženie krvného tlaku, tachykardia, posturálna hypotenzia; veľmi zriedkavo - ventrikulárna fibrilácia, zmeny v QT intervale, ventrikulárna tachykardia (vrátane fibrilácie komôr);
z hematopoetického systému: frekvencia neznáma - neutropénia, agranulocytóza, pancytopénia, aplastická anémia;
laboratórne parametre: zriedka - trombocytopénia; zriedka - hyponatrémia, predĺžený čas krvácania; pri dlhodobom používaní alebo vo vysokých dávkach - hypercholesterolémia;
zo zmyslov: často - zhoršenie zraku, mydriáza, porušenie akomodácie; zriedka - porušenie vnímania chuti;
alergické reakcie: zriedka - fotocitlivosť, vyrážka; veľmi zriedka - anafylaxia, exsudatívny erytém multiforme (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu);
iní: často - potenie (vrátane nočných), chudnutie; zriedka - zvýšenie telesnej hmotnosti, ekchymóza; zriedka - syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu, serotonínový syndróm (depresia vedomia rôznej závažnosti, psychomotorické vzrušenie, potenie, hypertermia, tachykardia, bolesti brucha, plynatosť, hnačky, nevoľnosť, vracanie, svalová rigidita, myoklónia, kŕče).

Príznaky z vysadenia: poruchy spánku (ťažkosti so zaspávaním, ospalosť alebo nespavosť, zmeny povahy snov), asténia, bolesti hlavy, zvýšená únava, závraty, zvýšené potenie, zvýšená nervová podráždenosť, úzkosť, parestézie, zmätenosť, hypománia, znížená chuť do jedla, suchosť ústa, hnačka, nevoľnosť, vracanie. Väčšina z týchto reakcií je mierna a nevyžaduje špecifickú liečbu.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: zmeny EKG (vo forme bloku vetvy zväzku, predĺženie QT intervalu, rozšírenie komplexu QRS), ventrikulárna / sínusová tachykardia, hypotenzia, bradykardia, konvulzívne stavy, zmenené vedomie (znížená bdelosť). Boli hlásené smrteľné následky na pozadí predávkovania venlafaxínom pri jeho užívaní s alkoholom a / alebo inými psychotropnými látkami.

Terapia: symptomatická. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Na zníženie absorpcie venlafaxínu je indikovaný príjem aktívneho uhlia. Zvracanie sa neodporúča kvôli riziku aspirácie. Ukazuje nepretržité sledovanie životných funkcií (krvný obeh a dýchanie). Počas dialýzy sa účinná látka a jej metabolit nevylučuje.

špeciálne pokyny

Rovnako ako u iných antidepresív, môže náhle vysadenie Venlaxoru, najmä ak sa používa vo vysokých dávkach, viesť k vysadeniu. Aby ste tomu zabránili, mali by ste dávku postupne znižovať. Čas potrebný na úplné vysadenie lieku závisí od predpísanej dávky, dĺžky liečby a individuálnych charakteristík pacienta.

Pri predpisovaní Venlaxoru pacientom s intoleranciou laktózy je potrebné vziať do úvahy: 1 37,5 mg tableta obsahuje 30 mg laktózy, 1 tableta 75 mg - 60 mg laktózy.

Pred začatím liečby u pacientov s depresívnymi poruchami je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť samovražedných pokusov. Vzhľadom na riziko predávkovania má byť začiatočná dávka čo najnižšia. V takom prípade musí byť pacient pod stálym lekárskym dohľadom.

V prípade opätovného výskytu epileptických záchvatov u pacientov s epilepsiou v anamnéze sa má liečba Venlaxorom ukončiť.

Ak sa vyvinú alergické reakcie, pacienti by mali okamžite vyhľadať lekára.

Z dôvodu rizika zvýšenia krvného tlaku počas liečby, najmä počas výberu a zvyšovania dávky, sa odporúča pravidelné sledovanie tlaku.

Venlaxor môže zvýšiť srdcovú frekvenciu, čo je potrebné vziať do úvahy pri jej predpisovaní (najmä vo vysokých dávkach) pacientom s tachyarytmiou.

Počas liečby je potrebné sledovať vnútroočný tlak u pacientov s rizikom jeho zvýšenia alebo glaukómu so zatvoreným uhlom.

Nie sú skúsenosti s Venlaxorom v kombinácii s elektrokonvulzívnou liečbou.

Všetci pacienti počas liečby majú byť sledovaní, aby sa včas odhalili príznaky možného zneužívania drog.

Ženy v plodnom veku by mali používať spoľahlivé antikoncepčné metódy.

Počas liečby sa odporúča zdržať sa konzumácie alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Venlafaxín neovplyvňuje kognitívne a psychomotorické funkcie, treba si však uvedomiť, že psychoaktívne lieky môžu znížiť schopnosť myslieť a usudzovať a rýchlosť reakcií, na ktoré je potrebné pri predpisovaní Venlaxoru upozorniť každého pacienta. V prípade výskytu takýchto účinkov určuje stupeň a trvanie obmedzení lekár.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Venlaxor sa nepredpisuje počas tehotenstva (stanoveného alebo podozrivého) a laktácie.

Ženy v plodnom veku majú počas liečby používať vhodné antikoncepčné metódy; v prípade tehotenstva okamžite vyhľadajte lekára.

Ak matka prestala užívať Venlaxor krátko pred pôrodom, môžu sa u novorodenca vyvinúť abstinenčné príznaky.

Použitie v detstve

Liečba Venlaxorom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

závažná renálna dysfunkcia (pri rýchlosti glomerulárnej filtrácie menej ako 10 ml / min): terapia je kontraindikovaná;
porucha funkcie obličiek: Venlaxor sa má používať pod lekárskym dohľadom.

U pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (pri rýchlosti glomerulárnej filtrácie 10 - 30 ml / min) sa má dávka znížiť o 25 - 50%, Venlaxor sa má aplikovať jedenkrát denne. Po ukončení hemodialýzy je pacientom na hemodialýze predpísaných 50% zvyčajnej dennej dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

závažná dysfunkcia pečene: terapia je kontraindikovaná;
dysfunkcia pečene: Venlaxor sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Pri stredne závažnom poškodení funkcie pečene sa má dávka znížiť o 50%.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti musia byť opatrní najmä z dôvodu pravdepodobnosti poškodenia funkcie obličiek. Venlaxor sa má používať v najnižšej účinnej dávke. Po zvýšení dávky je potrebné starostlivé lekárske sledovanie stavu pacienta.

Liekové interakcie

Venlaxor je kontraindikovaný počas obdobia používania inhibítorov MAO. Po ich zrušení by malo uplynúť minimálne 14 dní, s výnimkou moklobemidu, v takom prípade stačí 24 hodín. Inhibítory MAO sa môžu použiť 7 dní po ukončení liečby Venlaxorom.

Venlafaxín môže zvýšiť koncentráciu haloperidolu, čo môže zvýšiť jeho účinok.

Venlaxor mení farmakokinetiku indinaviru (celková koncentrácia klesá o 28%, maximum - o 36%), zvyšuje účinok etanolu na psychomotorické reakcie a antikoagulačný účinok warfarínu, môže zvyšovať koncentráciu klozapínu v krvnej plazme a zvyšovať jeho vedľajšie účinky (vrátane epileptických záchvatov).

Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP2D6 alebo CYP3A4, je potrebné postupovať opatrne.

Analógy

Analógmi venlaxoru sú: Velaksin, Velafax, Venlafaxine, Dapfiks.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Venlaxor

Recenzie na Venlaxor sú väčšinou pozitívne. Je zaznamenané, že účinok sa rýchlo rozvíja. Medzi výhody tiež patrí krátky priebeh užívania a nedostatok závislosti. Niektorí používatelia poukazujú na vývoj výrazných nežiaducich reakcií. Náklady na finančné prostriedky sa hodnotia ako vysoké.