Atosiban

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Atosiban: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Atosiban

ATX kód: G02CX01

Aktívna zložka: Atosiban (Atosiban)

Výrobca: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rusko); LLC "Pharmidea" (Lotyšsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 28.05.2020

Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku Atosiban

Atosiban je liek, ktorý potláča pôrod. Je blokátorom oxytocínových receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku, ktorým je bezfarebný priehľadný roztok (po 0,9 ml v priehľadných bezfarebných sklenených injekčných liekovkách s objemom 2 ml, uzavretých bromobutylovou zátkou a hermeticky uzavretých vyklápacím viečkom; každý 5 ml. v priehľadných bezfarebných sklenených fľašiach s objemom 6 ml, zatavených brómbutylovou zátkou a hermeticky uzavretých vyklápacím viečkom; v kartónovej škatuli 1 fľaša a návod na použitie Atosibanu; pre nemocnice: v kartónových škatuliach 9, 21 alebo 121 fliaš po 0, 9 ml alebo 4, 10 alebo 64 injekčných liekoviek po 5 ml).

Zloženie pre 1 ml koncentrátu:

účinná látka: atosiban (vo forme atosiban acetátu) - 7,5 mg;
pomocné zložky: 1M roztok kyseliny chlorovodíkovej (do dosiahnutia pH 4,5), manitol, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Atosiban je syntetický peptid. Je kompetitívnym antagonistom ľudského oxytocínu. Liek účinkuje na úrovni receptorov. Atosiban sa viaže na receptory oxytocínu, znižuje tonus myometria a frekvenciu kontrakcií maternice, čo nakoniec vedie k potlačeniu kontraktility maternice. Okrem toho sa viaže na vazopresínové receptory, inhibuje účinok vazopresínu, ale neovplyvňuje kardiovaskulárny systém.

S rozvojom predčasného pôrodu v dôsledku použitia lieku v odporúčaných dávkach je potlačená kontrakcia maternice a je zabezpečený jej funkčný odpočinok. Ihneď po podaní atosibanu sa maternica začína uvoľňovať. Kontraktilná aktivita myometria je významne znížená počas prvých 10 minút a potom je udržiavaný stabilný funkčný spánok maternice po dobu 12 hodín (4 alebo menej kontrakcií za hodinu).

Farmakokinetika

Farmakokinetika lieku (klírens, polčas a distribučný objem) nezávisí od dávky.

Po intravenóznej (intravenóznej) infúzii v dávke 300 mcg / min počas 6 - 12 hodín sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne v priebehu prvej hodiny po začiatku infúzie. Rozsah maximálnej plazmatickej koncentrácie sa pohybuje od 298 do 533 ng / ml (priemer je 442 ± 73 ng / ml). Atosiban prechádza placentou k plodu, zatiaľ čo pomer koncentrácie účinnej látky v plode k koncentrácii liečiva v tele matky je 0,12. Asi 46 - 48% atosibanu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Priemerná hodnota distribučného objemu je 18,3 ± 6,8 litra.

2 metabolity sa nachádzajú v moči a krvi. Farmakologická aktivita jedného z metabolitov je porovnateľná s farmakologickou aktivitou atosibanu samotného.

Koncentrácia liečiva v krvnej plazme po ukončení intravenóznej infúzie rýchlo klesá. Počiatočný polčas je 0,21 ± 0,01 hodiny, konečný polčas je 1,7 ± 0,3 hodiny, priemerný klírens je 41,8 ± 8,2 l / h. V moči sa nezmenený atosiban nachádza vo veľmi malom množstve (jeho koncentrácia je 50-krát nižšia ako koncentrácia aktívneho metabolitu).

Indikácie pre použitie

Atosiban sa používa v prípade hrozby predčasného pôrodu u tehotných žien vo veku nad 18 rokov po dobu celých 24 - 33 týždňov, s normálnou srdcovou frekvenciou (tep) u plodu v nasledujúcich situáciách:

kontrakcie maternice sú pravidelné, trvanie kontrakcií je najmenej 30 sekúnd a frekvencia je viac ako 4-krát do 30 minút;
dilatácia krčka maternice nie viac ako 1 - 3 cm (pre nulipárne ženy - nie viac ako 0 - 3 cm).

Kontraindikácie

Absolútne:

predčasné odtrhnutie placenty;
placenta previa;
krvácanie z maternice, ktoré si vyžaduje okamžitý pôrod;
podozrenie na zápal chorioamniotických membrán;
eklampsia alebo závažná preeklampsia vyžadujúca urgentný pôrod;
abnormálna srdcová frekvencia u plodu;
intrauterinná retardácia rastu;
vnútromaternicová smrť plodu;
predčasné pretrhnutie membrán počas tehotenstva viac ako 30 týždňov;
tehotenstvo menej ako 24 týždňov alebo dlhšie ako 33 týždňov (úplné);
akýkoľvek stav plodu alebo matky, pri ktorom je ďalšie udržanie tehotenstva nebezpečné pre život a zdravie plodu alebo matky;
obdobie laktácie;
anamnéza indikácie precitlivenosti na hlavné alebo pomocné zložky lieku.

Relatívne (Atosiban sa používa s opatrnosťou):

zhoršená funkcia obličiek alebo pečene;
viacpočetné tehotenstvo;
podozrenie na predčasné pretrhnutie membrán (potreba predĺženia tehotenstva sa má porovnať s potenciálnym rizikom zápalu chorioamniotických membrán);
gestačný vek 24–27 týždňov (keďže nie sú k dispozícii dostatočné klinické skúsenosti);
spoločné užívanie s inými tokolytickými liekmi.

Atosiban, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Liečivo sa podáva intravenózne, v troch fázach.

Zavádzanie atosibanu sa začína okamžite po potvrdení diagnózy predčasného pôrodu:

1. etapa: 0,9 ml nezriedeného koncentrátu (1 fľaša) sa vstrekne do 1 minúty, t.j. počiatočná dávka je 6,75 mg;
2. stupeň: uskutoční sa 3-hodinová infúzia v dávke 300 μg / min (dávka atosibanu je 18 mg / h, rýchlosť podávania je 24 ml / h);
3. etapa: kontinuálna intravenózna infúzia (až 45 hodín) sa vykonáva v dávke 100 μg / min (dávka atosibanu je 6 mg / h, rýchlosť podávania je 8 ml / h).

Celkové trvanie všetkých troch stupňov by nemalo byť dlhšie ako 48 hodín. Maximálna priebežná dávka atosibanu je 330,75 mg.

Ak je potrebné liek znovu použiť, liečba sa začne znova od 1. stupňa a potom sa uskutoční 2. a 3. stupeň.

Opätovné zavedenie atosibanu je možné začať kedykoľvek po ukončení prvého cyklu. Odporúča sa vykonať najviac 3 cykly liečby. Ak po 3. cykle kontraktilná aktivita maternice neklesne, je potrebné zvážiť možnosť použitia iného tokolytického činidla.

Na prípravu infúzneho roztoku môžete použiť 5% roztok glukózy, Ringerov roztok octanu alebo 0,9% roztok chloridu sodného. Za týmto účelom sa 10 ml odčerpá z fľaše so 100 ml rozpúšťadla a potom sa vstreknú 2 fľaše (10 ml) Atosibanu, aby sa získal infúzny roztok s koncentráciou 75 mg / 100 ml. Pripravený roztok sa môže uchovávať najviac 24 hodín. Ak sa zmení farba alebo sa objavia akékoľvek častice, infúzny roztok sa musí zlikvidovať.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: veľmi často - nevoľnosť; často - zvracanie;
metabolizmus a výživa: často - zvýšená hladina cukru v krvi;
kardiovaskulárny systém: často - zníženie krvného tlaku, tachykardia, návaly horúčavy;
nervový systém: často - závraty, bolesti hlavy; zriedka - nespavosť;
genitálie a mliečna žľaza: veľmi zriedka - atónia maternice / krvácanie z maternice;
pokožka a podkožný tuk: zriedka - svrbenie, vyrážka;
imunitný systém: zriedka - alergické reakcie;
iní: často - zvýšenie teploty v mieste vpichu; zriedka - horúčka.

Predávkovanie

Bolo zaznamenaných niekoľko prípadov predávkovania atosibanom, ale neexistujú žiadne špecifické príznaky intoxikácie.

V prípade intoxikácie liekom sa vykonáva podporná a symptomatická liečba. Protilátka nie je známa.

špeciálne pokyny

Ak sa počas podávania roztoku kontraktilná aktivita maternice nezníži, je potrebné sledovať kontrakcie maternice a kontrolovať srdcovú frekvenciu plodu. V prípade potreby sa zvažuje možnosť použitia iných liekov s tokolytickým účinkom.

V prípade vnútromaternicového spomalenia rastu plodu, aby bolo možné rozhodnúť sa o obnovení alebo pokračovaní v liečbe, je potrebné posúdiť stupeň zrelosti plodu.

Atosiban sa nemá používať u pacientov s abnormálnym pripojením placenty.

Pretože atosiban je antagonista oxytocínu, môže podporovať relaxáciu maternice a vyvolať popôrodné krvácanie z maternice. U pôrodných žien, ktorým bol liek podaný injekčne, je potrebné po pôrode pravidelne hodnotiť stupeň straty krvi.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na náznaky atosibanu je vedenie vozidla a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných a zložitých prác počas obdobia užívania drog nemožné.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Atosiban je kontraindikovaný do celých 24 týždňov a po celých 33 týždňov tehotenstva. V období od 24 do 33 týždňov sa liek užíva iba vtedy, ak je potvrdená diagnóza "predčasného pôrodu".

Dojčenie je absolútnou kontraindikáciou používania atosibanu.

Použitie v detstve

Neodporúča sa predpisovať liek tehotným ženám do 18 rokov, pretože nie sú k dispozícii údaje o bezpečnosti a účinnosti atosibanu u týchto pacientov.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek je použitie Atosibanu potrebné opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Atosiban sa podáva opatrne tehotným ženám s poškodením funkcie pečene.

Liekové interakcie

Liek Atosiban neovplyvňuje farmakokinetické parametre liekov, na ktorých metabolizme sa podieľa cytochróm P450.

Interakcia atosibanu s antibiotikami je nepravdepodobná.

V kombinácii s labetalolom sa farmakokinetika lieku nemení. S betametazónom sa nevyskytli žiadne klinicky významné liekové interakcie.

Liek nie je vhodné používať súčasne s námeľovými alkaloidmi, pretože indikácie a farmakologické vlastnosti týchto liekov sú opačné.

Analógy

Analógom atosibanu je traktocil.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote + 2 … + 8 ° С.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Atosiban

Recenzie o atosibane nechávajú hlavne lekári, ktorí si všimnú jeho vysokú účinnosť pri liečbe hroziaceho predčasného pôrodu. V jednej zo štúdií uskutočňovaných na približne 90% sledovaných pacientok liek pomohol predĺžiť tehotenstvo, pričom sa nevyskytli žiadne vedľajšie účinky. Je potrebné poznamenať, že na dosiahnutie požadovaného účinku je dôležité dodržiavať schému podávania Atosibanu (nemal by sa vynechať jediný krok).

Hlavnou nevýhodou sú vysoké náklady na liek, ale pri zohľadnení nákladov na starostlivosť o hlboko predčasne narodené deti sa to úplne ospravedlňuje.

Cena atosibanu v lekárňach

Cena atosibanu vo forme koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku 7,5 mg / ml v 0,9 ml injekčných liekovkách (1 injekčná liekovka v balení) je 910 - 1 000 rubľov, v 5 ml injekčných liekovkách (1 injekčná liekovka v balení) - 5600 –5800 rubľov.