Tiodazin - Návod Na Použitie, Recenzie, Analógy, Cena Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tiodazín

Tiodazin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: tiodazín

ATX kód: N05AC02

Účinná látka: tioridazín (tioridazín)

Výrobca: San Pharmaceutical Industries Limited (India)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Tiodazín je antipsychotický (neuroleptický) liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma tiodazínu sú filmom obalené tablety: okrúhle, na jednej strane pre dávky 10, 25 a 50 mg je deliaca čiara; v dávke 10 mg - svetlo oranžová alebo svetlo oranžová s ružovým nádychom, v dávke 25 mg - modrá, v dávke 50 mg - žltá, v dávke 100 mg - modrá (v páske z hliníkovej fólie 10 ks, 10 prúžkov v kartónovej škatuli).

Zloženie jednej tablety:

účinná látka: tioridazín hydrochlorid - 10, 25, 50 alebo 100 mg;
pomocné zložky (jadro): mikrokryštalická celulóza, škrob, laktóza, polyvinylpyrolidón K30 (povidón K30), stearan horečnatý, metylparabén sodný (metylparahydroxybenzoát sodný), koloidný oxid kremičitý, čistený mastenec;
obal: Eudragit E100 (kopolymér metylmetakrylátu, dimetylaminoetylmetakrylátu a butylmetakrylátu) alebo E5 premium (hypromelóza), polyetylénglykol 6000 (makrogol 6000), farbivá (v závislosti od dávkovania) oxid titaničitý, oranžová žltá, indigokarmín alebo chinolínová žltá.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou tiodazínu je tioridazín, fenotiazínový derivát patriaci do piperidínovej skupiny. Látka má vlastnosti, ktoré sú vlastné iným fenotiazínom, ale klinické spektrum jej farmakologických účinkov sa tiež významne líši od spektra iných derivátov fenotiazínu. Medzi charakteristické vlastnosti tioridazínu patrí jeho výrazná anxiolytická a sedatívna aktivita, ako aj jeho nízka schopnosť viesť k extrapyramídovým poruchám.

Tioridazín má mierny alfa-adrenergný blokujúci a m-anticholinergný účinok, má antihypertenzívny a antiemetický účinok. Účinná látka môže pomôcť predĺžiť QT interval.

Ak sa tioridazín používa v nízkych dávkach, má anxiolytický účinok: znižuje pocity úzkosti, úzkosti, strachu a emočné napätie. U pacientov užívajúcich tiodazín dochádza k zlepšeniu adaptácie na okolitú realitu. Liek je účinný aj v prípade miernych depresívnych porúch.

Ak sa používajú vysoké dávky tioridazínu, má antipsychotický účinok.

Tiodazín má široký terapeutický rozsah. Spravidla je liek pacientom dobre znášaný v súlade s odporúčaným dávkovacím režimom.

Farmakokinetika

absorpcia: rýchlo sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, C _max (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme sa dosiahne 2–4 hodiny po podaní. Index biologickej dostupnosti podlieha interindividuálnej variabilite, v priemere je 60%;
distribúcia a metabolizmus: viac ako 95% hydrochloridu tioridazínu sa viaže na proteíny krvnej plazmy. Látka má tú vlastnosť, že preniká cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. Tioridazín a jeho hlavné metabolity (mezoridazín a sulforidazín) prechádzajú cez BBB (hematoencefalická bariéra) a nachádzajú sa v mozgovomiechovom moku. Zároveň je pomer obsahu metabolitov v mozgovomiechovom moku k ich obsahu v krvnej plazme vyšší ako rovnaký pomer pre nezmenený tioridazín, čo je dôkazom významnej úlohy metabolitov v mechanizme antipsychotického pôsobenia tiodazínu;
Vylučovanie: T _1/2 (polčas) je približne 10 hodín. Vylučovanie sa vykonáva hlavne cez črevá (50%), ako aj cez obličky (vo forme metabolitov - približne 30% dávky, nezmenené - menej ako 4%).

Indikácie pre použitie

Schizofrénia a iné duševné poruchy:

exacerbácia schizofrénie;
chronický priebeh schizofrénie (terapia vrátane dlhodobej liečby stacionárnych pacientov a dlhodobá udržiavacia liečba ambulantných pacientov so schizofréniou).

Depresívne a úzkostné syndrómy:

psychiatrická prax: agitovaná depresia - vo forme monoterapie a ako súčasť kombinovanej liečby;
všeobecná lekárska prax: liečba rôznych syndrómov prejavujúcich sa úzkosťou, kombináciou úzkosti a depresie, agitácie a napätia, emocionálnych porúch a psychosomatických porúch;
psychotická depresia alebo zmiešané stavy úzkosti-depresie - na dlhodobú liečbu.

Aplikácia v geriatrickej praxi:

závažné kognitívne poruchy a poruchy správania u starších pacientov s organickými léziami mozgu akejkoľvek závažnosti - ako antipsychotikum a neuroleptikum;
stavy úzkosti, zmiešané stavy úzkosti-depresie, senilná agitácia, nespavosť - ako anxiolytikum alebo sedatívum.

Aplikácia v pediatrickej praxi:

detská schizofrénia, závažné poruchy správania na pozadí organického poškodenia mozgu alebo mentálnej retardácie;
stavy úzkosti, rozrušenia, napätia, poruchy koncentrácie u detí s ťažkými poruchami správania, prípady hyperaktivity rezistentné na stimulanty, poruchy spánku - ako sedatívum alebo anxiolytikum.

Iné poruchy rôzneho pôvodu:

závažné poruchy správania u dospelých s mentálne retardovanými pacientmi a pacientov s príznakmi syndrómu nedostatku;
syndróm z odňatia alkoholu - na zníženie závažnosti nepokoja, úzkosti, nepriateľstva, halucinácií a iných duševných prejavov;
zvracanie centrálneho pôvodu.

Kontraindikácie

Absolútne:

kóma alebo ťažká depresia centrálneho nervového systému (CNS);
anamnéza závažných hematologických ochorení vrátane inhibície krvotvorby kostnej drene;
závažné ochorenie srdca, najmä klinicky významné arytmie (vrátane komorovej tachykardie);
arytmie srdca (vrátane anamnézy), vrodený syndróm dlhého QT;
kombinované použitie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval;
depresia závažného stupňa (vrátane kómy) akejkoľvek etiológie (v dôsledku užívania drog vrátane);
súčasné použitie substrátov alebo inhibítorov izoenzýmu CYP2D6;
závažná forma arteriálnej hypertenzie alebo arteriálnej hypotenzie;
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
tehotenstvo, obdobie laktácie;
deti do 3 rokov;
anamnestické informácie o reakciách závažnej fotosenzibilizácie alebo individuálnej precitlivenosti na iné deriváty fenotiazínu;
individuálna precitlivenosť na hydrochlorid tioridazínu alebo na ktorúkoľvek z pomocných zložiek lieku.

Podľa pokynov sa má tiodazín predpisovať opatrne pre: alkoholizmus (kvôli predispozícii na hepatotoxické reakcie), patologické zmeny v krvi (kvôli riziku porúch krvotvorby), glaukóm so zatvoreným uhlom, rakovina prsníka (kvôli zvýšeniu potenciálneho rizika progresie ochorenia a rezistencie na cytostatické a endokrinné lieky v dôsledku sekrécie prolaktínu spôsobenej tioridazínom), zlyhanie obličiek a / alebo pečene, hyperplázia prostaty s klinickými prejavmi, žalúdočné a dvanástnikové vredy (v akútnom štádiu), ochorenia s vysokým rizikom tromboembolických komplikácií, epilepsia, ochorenie - na zosilnenie extrapyramídových účinkov), myxedém,Reyov syndróm (kvôli zvýšenej pravdepodobnosti vzniku hepatotoxicity u detí a dospievajúcich), chronické ochorenia s respiračným zlyhaním (najmä u detí), kachexia, zvracanie (pretože zvracanie spojené s predávkovaním inými liekmi môže byť maskované antiemetickým účinkom tioridazínu) a u starších ľudí. Vek.

Pokyny na použitie tiodazínu: spôsob a dávkovanie

Tablety tiodazínu sa užívajú perorálne.

Lekár vyberá dávku a čas užívania lieku individuálne, s prihliadnutím na chorobu a závažnosť príznakov. Odporúča sa začať liečbu minimálnymi dávkami v stanovenom intervale. Potom sa v priebehu terapie dávka postupne zvyšuje na maximálnu účinnosť. Po dosiahnutí maximálneho terapeutického účinku sa dávka tiodazínu postupne znižuje na udržiavaciu. Denná dávka sa spravidla rozdelí na 2 - 4 dávky.

Schizofrénia a iné duševné poruchy:

exacerbácia schizofrénie u dospelých hospitalizovaných pacientov: 100–600 mg denne, maximálna denná dávka 800 mg;
chronický priebeh schizofrénie: u stacionárnych pacientov - 100–600 mg denne, u ambulantných pacientov - 50–300 mg denne.

Depresívne a úzkostné syndrómy:

psychiatrická prax pre agitovanú depresiu: 25 - 200 mg denne;
všeobecná lekárska prax ako anxiolytikum a / alebo sedatívum: 10–75 mg denne.

Na liečbu chorôb staroby sa tiodazín používa ako:

antipsychotické a / alebo neuroleptické činidlo: 25 - 200 mg denne;
sedatívum a / alebo anxiolytikum: 10–75 mg denne.

V pediatrickej praxi sa tiodazín používa ako:

antipsychotikum na závažné emočné a duševné poruchy u detí starších ako 3 roky: 1 - 4 mg / kg telesnej hmotnosti denne;
anxiolytikum a / alebo sedatívum u detí od 3 rokov: 0,5–2 mg / kg telesnej hmotnosti denne.

Liečba iných porúch rôzneho pôvodu:

závažné poruchy správania u mentálne retardovaných dospelých a pacientov s príznakmi syndrómu nedostatku: 100–600 mg denne, maximálna denná dávka - 800 mg;
syndróm z odňatia alkoholu (na zníženie závažnosti duševných porúch): 100 - 200 mg denne.

U hospitalizovaných pacientov so schizofréniou sa výrazné zlepšenie stavu pozoruje spravidla po 2 až 3 týždňoch od začiatku liečby. U pacientov s chronickými duševnými poruchami môže dosiahnutie maximálneho klinického účinku trvať od 6 týždňov do šiestich mesiacov. A pri akútnych psychózach možno pozitívny účinok pozorovať do 24–48 hodín.

Liečba pacientov s poškodenou funkciou obličiek / pečene, podváhou, ako aj detí a starších ľudí si vyžaduje starostlivý lekársky dohľad. U týchto pacientov sa odporúča zahájiť liečbu obzvlášť nízkymi dávkami a zvyšovať ich veľmi pomaly.

Pretože náhle zrušenie liečby tiodazínom u pacientov, ktorí ho užívali dlhší čas alebo vo vysokých dávkach, môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, závraty, tras, úzkosť, nespavosť, nepokoj, prechodné dyskinézy, pri ukončení dlhodobej liečby sa má dávka lieku znižovať postupne, v priebehu niekoľkých hodín. týždňov.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky tiodazínu závisia od dávky. Pri použití lieku v dávkach zodpovedajúcich odporúčanému intervalu sú negatívne reakcie vo väčšine prípadov slabé a odznejú samy. Pri použití vysokých dávok tioridazínu sú pozorované závažné vedľajšie účinky.

Výskyt nežiaducich účinkov zo systémov a orgánov podľa špeciálnej stupnice (veľmi často - viac ako 1/10; často - 1 / 100-1 / 10; zriedkavo - 1 / 1000-1 / 100; zriedka - 1/10 000-1 / 1000; extrémne zriedkavé - menej ako 1/10 000):

CNS: často - sedácia, závraty, ospalosť; zriedka - zvýšená podráždenosť, psychomotorické vzrušenie, bolesti hlavy, poruchy vedomia, halucinácie; zriedka - extrapyramídové príznaky (akatízia, svalová rigidita, tremor, dystónia, dyskinéza), kŕče, tardívna dyskinéza; extrémne zriedkavé - nespavosť, depresia, NNS (neuroleptický malígny syndróm);
kardiovaskulárny systém: často - ortostatická hypotenzia; zriedka - tachykardia, predĺženie QT intervalu; zriedka - arytmie; extrémne zriedkavé - flutter-fibrilácia komôr, náhla smrť;
autonómny nervový systém / m-anticholinergné účinky: často - rozmazané videnie, sucho v ústach, upchatý nos, paréza akomodácie; zriedka - nevoľnosť, zvracanie, zápcha, hnačka, strata chuti do jedla, inkontinencia alebo zadržiavanie moču; zriedka - tremor, bledosť; extrémne zriedkavé - paralytická intestinálna obštrukcia;
endokrinný systém: často (pri dlhodobom používaní) - galaktorea, hyperprolaktinémia; zriedka - zmeny telesnej hmotnosti, amenorea, menštruačné nepravidelnosti, poruchy erekcie a ejakulácie; zriedka priapizmus; extrémne zriedkavé - periférny edém, gynekomastia, prekrvenie mliečnych žliaz;
periférna krv: zriedka - trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia; extrémne zriedkavé - anémia, leukocytóza;
pečeň: zriedka - zmeny aktivity pečeňových transamináz; zriedka - hepatitída;
pokožka: zriedka - kožná vyrážka (vrátane alergickej), dermatitída, žihľavka, fotocitlivé reakcie, angioedém;
iné: zriedka - hypertermia, edém príušnej žľazy, poruchy dýchania.

Predávkovanie

V prípade predávkovania tiodazínom je možný nárast nežiaducich reakcií a vznik akútnych neuroleptických komplikácií. Mali by ste venovať osobitnú pozornosť zvýšeniu telesnej teploty, ktoré je jedným z príznakov NNS. V prípade závažného predávkovania možno pozorovať poruchy vedomia v rôznych formách až po kómu.

Pri dlhodobej liečbe liekom boli zaznamenané zriedkavé prípady retinopatie pigmentosa, ktoré sa vyskytli u pacientov, ktorí užívali tioridazín v dávkach presahujúcich odporúčanú maximálnu dennú dávku 800 mg.

V prípade predávkovania musíte prestať užívať Thiodazín, ako aj akékoľvek iné antipsychotické lieky. Odporúča sa používať centrálne anticholinergiká, aktívne uhlie vo vysokých dávkach, výplach žalúdka, za prítomnosti záchvatov, intravenózne podávaný diazepam, neurometabolické stimulanty, roztok glukózy, vitamíny B a C, starostlivé sledovanie fungovania dýchacieho, kardiovaskulárneho a centrálneho nervového systému, symptomatická liečba.

Pretože barbituráty môžu zvyšovať útlm dýchania spôsobený fenotiazínmi, je potrebné sa ich použitiu vyhnúť v prípade záchvatov.

špeciálne pokyny

Tiodazín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami, glaukómom (najmä s formou s uzavretým uhlom), zlyhaním obličiek, ťažkými ochoreniami dýchacích ciest, epilepsiou, Parkinsonovou chorobou, myasthenia gravis, hypertrofiou prostaty, feochromocytómom.

Počas liečby tioridazínom je kontraindikované užívať alkoholické nápoje.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby tiodazínom je zakázané viesť vozidlá, vykonávať práce spojené so zvýšeným rizikom nehôd, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti, rýchle psychické a fyzické reakcie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tiodazín je kontraindikovaný na použitie u tehotných a dojčiacich žien.

Použitie v detstve

Predpisovanie tiodazínu deťom do 3 rokov je zakázané.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zlyhania obličiek sa má tiodazín používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

Dysfunkcie pečene sú relatívnou kontraindikáciou pri používaní tiodazínu.

Použitie u starších ľudí

Predpisovanie tiodazínu starším pacientom si vyžaduje opatrnosť.

Liekové interakcie

Užívanie tioridazínu súčasne s určitými liekmi môže viesť k rozvoju nasledujúcich účinkov:

lieky, ktoré inhibujú izoenzým CYP2D6 (napríklad fluoxetín, cimetidín, moklobemid, paroxetín): posilnenie a predĺženie účinku tioridazínu v dôsledku skutočnosti, že sám spôsobuje potlačenie tohto izoenzýmu;
tricyklické antidepresíva (TCA): zvýšenie plazmatickej koncentrácie TCA a / alebo tioridazínu, čo môže viesť k rozvoju arytmií;
antihypertenzíva a betablokátory: zvýšenie plazmatických koncentrácií každého lieku v dôsledku potlačenia metabolizmu, čo môže viesť k výraznému zníženiu krvného tlaku, poruchám srdcového rytmu alebo negatívnym reakciám z centrálneho nervového systému;
tiazidové diuretiká: zvýšené riziko závažnej arteriálnej hypotenzie, zvýšené kardiotoxické účinky tioridazínu (v dôsledku hypokaliémie vyvolanej diuretikami);
antikonvulzíva: zníženie prahu pre vznik záchvatov, zmena sérovej koncentrácie fenytoínu, čo si môže vyžadovať úpravu dávky. Pri súčasnom použití karbamazepínu s tioridazínom sa sérové koncentrácie týchto liekov nemenia;
nepriame antikoagulanciá: zvýšený hypoprotrombinemický účinok v dôsledku kompetitívnej interakcie na úrovni izoenzýmov cytochrómu P450. V tomto prípade je potrebné starostlivo sledovať koncentráciu protrombínu v krvnej plazme;
lieky s depresívnym účinkom na centrálny nervový systém (vrátane alkoholu, narkotických analgetík, benzodiazepínov, barbiturátov, antidepresív, anestetík): zvýšenie ich účinku;
Inhibítory MAO (monoaminooxidáza): predĺženie a zosilnenie sedatívneho a m-anticholinergného účinku každého z liekov;
hypoglykemické látky: zvýšenie rizika porušenia glukózovej tolerancie pacienta dosiahnuté v dôsledku ich použitia v dôsledku účinku tioridazínu na metabolizmus uhľohydrátov;
lítiové prípravky: zvýšené riziko extrapyramídových porúch, závažné neurotoxické komplikácie a somnambulizmus;
m-anticholinergiká (lieky podobné atropínu), antihistaminiká a TCA: zvýšenie ich m-anticholinergných účinkov až do nástupu atropínovej psychózy, silná zápcha, paralytická črevná obštrukcia, hyperpyrexia s možným úpalom. Je potrebná úprava dávky liekov a starostlivé sledovanie pacienta;
antiparkinsonické lieky: oslabenie účinku každého z liekov;
dopamín, epinefrín, fenylefrín, efedrín a ďalšie vazokonstriktory: oslabenie ich presorického účinku v dôsledku alfa-adrenergných blokovacích vlastností tioridazínu;
chinidín: zvýšenie jeho inhibičného účinku na myokard;
antiarytmické lieky: pri súčasnom použití s tioridazínom je nutná opatrnosť kvôli možnému nadmernému predĺženiu QT intervalu;
antidiarrhoálne a antacidové látky: zníženie absorpcie tioridazínu v gastrointestinálnom trakte.

Analógy

Analógy tiodazínu sú: Sonapax, Thioril, Tison a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie o tiodazíne

Recenzie o tiodazíne sú rôzne, pretože liek pôsobí na každého pacienta individuálne. Môže zlepšiť spánok, zmierniť úzkosť, strach, emočné poruchy. Existujú však sťažnosti na absenciu pozitívneho účinku aj pri dlhodobom užívaní tabliet, ako aj na vedľajšie negatívne účinky, ako je znižovanie krvného tlaku, rozvoj tachykardie a arytmie.