Azaleptín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Azaleptín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Špeciálne pokyny
8. Aplikácia počas gravidity a laktácie
9. Použitie v detstve
10. V prípade poruchy funkcie obličiek
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky a podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Azaleptín

ATX kód: N05AH02

Účinná látka: klozapín (klozapín)

Výrobca: Organika, JSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 28.08.

Ceny v lekárňach: od 436 rubľov.

Kúpiť

Azaleptín je liečivo zo skupiny antipsychotík. Odkazuje na neuroleptiká, má sedatívne vlastnosti. Podporuje svalovú relaxáciu, zvyšuje účinok liekov proti bolesti a hypnotík. Má periférny a centrálny anticholinergný účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme tabliet: ploché valcovité, zelenožlté (10 ks. V blistroch a 50 ks. V nádobách z tmavého skla / polyméru, v kartónovej škatuli 5 balení alebo 1 plechovka a návod na použitie azaleptínu).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: klozapín (azaleptín) - 25 mg alebo 100 mg;
pomocné látky: zemiakový škrob, stearát vápenatý, monohydrát laktózy (mliečny cukor).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azaleptín je antipsychotikum (neuroleptikum), ktoré prakticky nevedie k rozvoju extrapyramídových porúch. Zvyšuje účinok analgetík a hypnotík.

Hlavné typy farmakologickej účinnosti lieku a mechanizmy účinku, ktoré ich určujú:

Antipsychotiká: spojené s blokádou dopamínu D ₂ receptorov v mezokortikálních a mezolimbických systémov;
Antiemetikum: na základe blokády dopamínu D ₂ receptorov spúšťacie zóne centre zvracanie;
Sedatívum: v dôsledku blokády adrenergných receptorov retikulárnej tvorby mozgového kmeňa;
Podchladené: spojené s blokádou dopamínových receptorov v hypotalame.

Klozapín má tiež periférny a centrálny m-anticholinergný, α-adrenergný blokujúci účinok. Neovplyvňuje koncentráciu prolaktínu v krvi.

Antipsychotický účinok lieku je podobný účinku alifatických fenotiazínov, zatiaľ čo vývoj submelancholického odtieňa a nepríjemných subjektívnych pocitov nie je zaznamenaný. Znižuje prah kŕčovitej pripravenosti. Nemá kataleptogénny účinok. Neovplyvňuje vyššie intelektuálne funkcie, prakticky nevedie k rozvoju extrapyramídových porúch.

Farmakokinetika

Klozapín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jeho biologická dostupnosť je v rozmedzí 27-60%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie látky v krvi je 2,5 hodiny (od 1 do 6 hodín). Priemerné stabilné rovnovážné koncentrácie - 319 ng / ml (od 102 do 771 ng / ml), sú dosiahnuté za 8-10 dní. Viaže sa na bielkoviny krvnej plazmy na úrovni 95%.

V tele sa klozapín distribuuje rýchlo, akumulácia látky sa zaznamenáva v parenchymálnych orgánoch - v pľúcach, pečeni, obličkách.

Metabolizmus klozapínu sa vyskytuje v pečeni enzýmovým systémom CYH1A2, metabolity sú neaktívne alebo majú slabú aktivitu a vylučujú sa obličkami a žlčou (50, respektíve 35%). Polčas má veľkú variabilitu: po užití jednorazovej dávky 75 mg - 8 hodín (od 4 do 12 hodín); po užití 2 krát denne 100 mg - 12 hodín (od 4 do 66 hodín).

Indikácie pre použitie

Azaleptín sa používa na nasledujúce choroby:

Akútna a chronická forma schizofrénie;
Manické stavy (klasická a atypická mánia, neproduktívna bludná mánia);
Afektívne šialenstvo;
Psychické a motorické vzrušenie.

Kontraindikácie

Granulocytopénia;
História agranulocytózy;
Kóma;
Myasthenia gravis;
Porušenie krvotvorby kostnej drene;
Tehotenstvo;
Dojčenie;
Precitlivenosť na liek;
Deti do 5 rokov.

Pri predpisovaní azaleptínu je potrebné postupovať opatrne u pacientov s glaukómom so zatvoreným uhlom, dekompenzovanými ochoreniami kardiovaskulárneho systému, závažným zlyhaním pečene / obličiek, hyperpláziou prostaty, epilepsiou, sprievodnými ochoreniami s horúčkovitým syndrómom, intestinálnou atóniou.

Azaleptín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Jedna dávka lieku pre dospelých je od 50 mg do 200 mg, denná dávka je od 200 mg do 400 mg. Liečba vo väčšine prípadov začína dávkou 25 - 50 mg, pričom sa dávka postupne zvyšuje na 200 alebo 300 mg denne.

Azaleptínové tablety sa majú užívať po jedle 2 - 3 krát denne. V niektorých prípadoch je možné predpísať dennú dávku v jednej dávke pred spaním. Maximálna prípustná perorálna dávka je 600 mg.

Priebeh liečby je 1 - 2 týždne, v závislosti od závažnosti a formy ochorenia.

Pri poruchách spánku je liek predpísaný v malom množstve (nie viac ako 50 mg).

Vedľajšie účinky

Liečivo je dobre tolerované kvôli jeho centrálnemu anticholinergickému pôsobeniu a miernemu účinku na dopamínové receptory. Ale v niektorých prípadoch môžu tablety Azaleptinu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky zboku:

Centrálny nervový systém: bolesť hlavy, ospalosť, menej často - zmätenosť, nespavosť, depresia, extrapyramídové poruchy, epilepsia;
Kardiovaskulárny systém: zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia so závratmi, tachykardia, niekedy - arteriálna hypertenzia;
Gastrointestinálny trakt: zvýšené slinenie, vracanie, nevoľnosť, pálenie záhy, sucho v ústach, zápcha;
Metabolizmus: zvýšené potenie, prírastok hmotnosti;
Obehový systém: granulocytopénia, eozinofília, trombocytopénia, leukopénia;
Ostatné systémy: narušenie akomodácie, problémy s močením, znížená potencia, myasthenia gravis.

Predávkovanie

Predávkovanie azaleptínom môže byť sprevádzané útlmom dýchania, ospalosť, úzkosť, epileptické záchvaty, tachykardia, hypotenzia, kolaps, kóma. Liečba predávkovania zahŕňa vymenovanie sorbentov, udržanie funkcie srdca a dýchania, symptomatickú liečbu. Hemodialýza alebo peritoneálna dialýza v prípade otravy neprinášajú požadovaný účinok.

špeciálne pokyny

Rozvoj granulocytopénie si vyžaduje okamžité vysadenie lieku.

Počas užívania tohto lieku by ste mali vylúčiť použitie alkoholických nápojov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidiel a práci so zložitými mechanizmami, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Azaleptín je kontraindikovaný počas gravidity / laktácie.

Použitie v detstve

Azaleptín nie je predpísaný pacientom mladším ako 5 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa má azaleptín používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom poškodení funkcie pečene sa má azaleptín používať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Tricyklické antidepresíva, antipsychotiká, lieky poškodzujúce krvinky (nesteroidné protizápalové lieky obsahujúce pyrazolón), antidepresíva, karbamazepín, lieky na zlato, tyreostatiká a antimalariká: kombinované použitie je kontraindikované;
Antiepileptiká, antikoagulanciá, antimikrobiálne a hypoglykemické lieky (deriváty sulfonylmočoviny): kombinované použitie vyžaduje opatrnosť;
Prípravky s hypnotikami, hypotenznými a sedatívnymi účinkami, prostriedky na celkovú anestéziu, narkotické analgetiká, inhibítory monoaminooxidázy, etanol: zvyšuje sa ich účinok;
Gélové antacidá, cholestyramín: absorpcia klozapínu z čreva je narušená;
Levodopa a ďalšie stimulanty uvoľňovania dopamínu: ich účinok je oslabený;
Benzodiazepíny: môže sa vyskytnúť porucha vedomia, nadmerné zníženie krvného tlaku, depresia / zastavenie dýchania;
Lítiové prípravky: zvyšuje sa ich neurotoxicita (prejavuje sa vo forme delíria, záchvatov, extrapyramídových porúch);
Pentetrazol: riziko záchvatov sa zvyšuje;
Myelotoxické lieky: sú zosilnené prejavy hematotoxicity Azaleptinu.

Analógy

Analógy azaleptínu sú: Azaleprol, Clozapin, Clozapine-Pharmaplant, Clozasten, Leponex.

Podmienky a lehoty skladovania

Liečivo by sa malo uchovávať na suchom mieste chránenom pred vystavením slnečnému žiareniu pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na azaleptín

V mnohých recenziách o azaleptíne je liek hodnotený pozitívne. Pacienti naznačujú, že je to dobré pre nespavosť.

Existuje však značný počet odpovedí o zlej znášanlivosti liekov. Sú popísané sprievodné vedľajšie účinky, ktoré sa najčastejšie prejavujú vo forme závislosti, priberania na váhe, slabosti, nezrozumiteľnej reči, pocitu únavy, tuposti pamäti a porúch spánku po ukončení liečby.