Migrepam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Migrepam: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Mygrepam

ATX kód: N02CC03

Účinná látka: zolmitriptan (Zolmitriptan)

Výrobca: farmaceutická spoločnosť Obolensk, CJSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 224 rubľov.

Kúpiť

Migrepam je liek proti migréne.

Uvoľnenie formy a zloženia

Migrepam je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: žlté, bikonvexné, okrúhle, jadro je takmer biele alebo biele (2, 3, 5 alebo 10 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1 alebo 2 balenia a návod na použitie. použitie Migrepamu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: zolmitriptan - 2,5 mg;
pomocné zložky: bezvodá laktóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý;
zloženie škrupiny: polyetylénglykol 6000 (makrogol 6000), oxid titaničitý, hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), žltý oxid železitý, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Migrepam je liek proti migréne, ktorý je rovnako účinný pri liečbe migrény s aurou a bez aury, ako aj migrény súvisiacej s menštruáciou. Účinná látka, zolmitriptan, je selektívnym agonistom serotonínových 5-HTiB _{/ 1D} receptorov, ktorého stimulačný účinok vedie k vazokonstrikcii. To má stredne vysokú afinitu k ľudský serotonínový 5-HT _1A receptory a vysokou afinitou pre rekombinantný serotonínu 5-HT _{1B / 1D} receptorov. To nemá žiadnu afinitu k a-adrenergných receptorov, serotonín 5-HT ₂ -, 5-HT ₃ - a 5-HT ₄ receptory, histamín, muskarínové a dopamínové receptory, a nevykazuje významnú farmakologickú účinnosť voči nim.

Výsledky štúdií na laboratórnych zvieratách naznačujú vazokonstrikciu v oblasti krčnej tepny v dôsledku zavedenia zolmitriptanu. Blokovanie centrálnej a periférnej aktivity trojklanného nervu sa uskutočňuje inhibíciou uvoľňovania peptidu spojeného s kalcitonínovým génom, látkou P (neuropeptid z rodiny tachykinínov) a vazoaktívnym intestinálnym peptidom.

Klinický účinok zolmitriptanu na príznaky migrény (vrátane bolesti hlavy, nevoľnosti, fotofóbie, fonofóbie) nastáva do 1 hodiny a zvyšuje sa do 4 hodín po užití lieku.

Užívanie Migrepamu počas migrény s aurou nezabráni bolesti hlavy, preto by sa tabletka mala užiť po nástupe záchvatu migrenóznej bolesti.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní dochádza k absorpcii zolmitriptanu rýchlo a úplne (minimálne 64%). Súčasný príjem potravy nemá vplyv na jeho vstrebávanie. Absolútna biologická dostupnosť je v priemere 40%. Maximálna koncentrácia (Cmax) zolmitriptanu v krvnej plazme sa dosiahne po 1–1,5 hodinách a udržuje sa ďalších 4–6 hodín. Ak užívate Migrepam počas záchvatu migrény, koncentrácia zolmitriptanu a jeho metabolitov v krvnej plazme počas prvých 4 hodín je nižšia ako po užití v období medzi záchvatmi. Môže to byť spôsobené spomalením jeho absorpcie v dôsledku zníženia rýchlosti vyprázdňovania žalúdka počas migrénového záchvatu.

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 25%.

Vd (distribučný objem) je v priemere 7 l / kg. Užívanie niekoľkých dávok nespôsobuje kumuláciu lieku Migrepam.

Biotransformácia zolmitriptanu sa vyskytuje v pečeni. Aktívnym metabolitom je N-desmetylovaný metabolit, agonista serotonínových 5- _{HT1B / 1D} receptorov, ktorý je 2–6krát silnejší ako zolmitriptan. Úroveň jeho koncentrácie v plazme je približne 50% hladiny účinnej látky, čo naznačuje významnú úlohu N-desmetylovaného metabolitu pri terapeutickom účinku Migrepamu. Dva ďalšie metabolity: kyselina indoloctová - nachádzajúca sa v krvnej plazme a moči, sa považuje za hlavný metabolit; deriváty N-oxidov - nevykazujú farmakologickú aktivitu.

Zolmitriptan sa vylučuje hlavne obličkami (60% užitej dávky) vo forme indoleacetického metabolitu. Crevami sa asi 30% liečiva vylučuje hlavne nezmenené.

Celkový plazmatický klírens zolmitriptanu je v priemere 31,5 ml / min / kg, 1/6 tejto hodnoty predstavuje renálny klírens, ktorý je vyšší ako rýchlosť glomerulárnej filtrácie. To naznačuje prítomnosť tubulárnej sekrécie.

T _1/2 (polčas) zolmitriptanu - 4,7 hodiny, aktívny metabolit - 5,7 hodiny.

Pri závažnej poruche funkcie pečene sa celková koncentrácia zolmitriptanu v krvnej plazme (AUC) zvyšuje viac ako dvakrát, Cmax sa zvyšuje o 47%, T _1/2 - až do 12 hodín, je zaznamenaný pokles koncentrácie jeho metabolitov.

Pri miernom poškodení funkcie pečene je T _1/2 v priemere 7,4 hodiny.

Pri stredne závažnom a závažnom zlyhaní obličiek dochádza k významnému (7-8-násobnému) zníženiu renálneho klírensu účinnej látky a jej metabolitov.

U starších pacientov sú farmakokinetické parametre Migrepamu v normálnych medziach.

Indikácie pre použitie

Použitie Migrepamu je indikované na zmiernenie záchvatov migrény s aurou a záchvatov migrény bez aury.

Kontraindikácie

bazilárna, hemiplegická, oftalmoplegická migréna;
nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
ischemická choroba srdca (CHD);
Prinzmetalová angína (koronárny angiospazmus);
arytmie spojené s inými ďalšími cestami vedenia impulzov (Wolff-Parkinson-Whiteov syndróm);
mŕtvica, prechodný ischemický záchvat, údaje o iných poruchách cerebrálneho obehu v histórii;
ochorenie periférnych artérií;
závažné zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) pod 15 ml / min;
intolerancia laktózy, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm, nedostatok laktázy;
súbežné použitie alebo obdobie do 24 hodín po ukončení liečby inými agonistami serotonínových 5- _{HT1B / 1D} receptorov (vrátane naratriptánu, sumatriptánu), ergotamínu a jeho derivátov (vrátane metysergidu);
súbežná liečba inhibítormi MAO (monoaminooxidáza) -A a obdobie po ich zrušení do 14 dní;
tehotenstvo;
vek do 18 rokov a viac ako 65 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Pri predpisovaní tabliet Migrepam pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene, ako aj ženám počas laktácie je potrebná opatrnosť.

Migrepam, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Migrepamu sa užívajú perorálne, prehltnú sa celé a zapijú sa veľkým množstvom vody.

Odporúčané dávkovanie: 2,5 mg (1 tableta) na zmiernenie migrénového záchvatu. Tabletku treba užiť pri prvých príznakoch vývoja bolesti hlavy, aj keď jej užívanie neskôr po nástupe záchvatu je rovnako účinné. Ak sa príznaky migrény objavia do 24 hodín po užití prvej dávky lieku, môžete užiť ďalšiu tabletku, najskôr však 2 hodiny po užití prvej.

Pri absencii klinického účinku po užití prvej dávky je pravdepodobnosť opakovanej dávky Migrepamu pri rovnakom útoku veľmi nízka. Neužívajte viac ako 2 dávky denne.

Ak na dosiahnutie terapeutického účinku pri liečbe prvého záchvatu bola dávka 2,5 mg nedostatočná, potom na zmiernenie záchvatov migrény musíte začať s dávkou 5 mg (2 tablety).

Maximálna denná dávka je 10 mg (4 tablety).

Cieľom Migrepamu nie je zabrániť migréne.

Pri miernej až stredne závažnej dysfunkcii pečene nie je potrebná úprava dávky.

Pri ťažkej poruche funkcie pečene je maximálna denná dávka 5 mg.

Pri zlyhaní obličiek s CC nad 15 ml / min nie je potrebná úprava dávky.

Ak je to potrebné, súbežné použitie s cimetidínom, selektívnymi inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 (vrátane ciprofloxacínu a iných chinolónov, fluvoxamínu), je maximálna denná dávka zolmitriptanu 5 mg.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: často - ospalosť, poruchy zmyslového vnímania, pocit tepla alebo chladu, parestézia, hyperestézia, vertigo, závraty;
na strane kardiovaskulárneho systému: často - pocit búšenia srdca; zriedka - tachykardia, mierne zvýšenie krvného tlaku (TK), prechodné zvýšenie krvného tlaku; veľmi zriedka - angina pectoris, infarkt myokardu, koronárny angiospazmus;
z tráviaceho systému: často - sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, dysfágia, dyspepsia; veľmi zriedkavo - ischémia alebo črevný infarkt, infarkt sleziny (príznaky: bolesti brucha, hnačky zmiešané s krvou);
z muskuloskeletálneho systému: často - svalová slabosť, myalgia;
z močového systému: zriedka - časté močenie, polyúria; veľmi zriedka - naliehavé nutkanie na močenie;
z imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti (vrátane žihľavky, angioedému, anafylaktických reakcií);
iní: často - zvýšené potenie, zotrvačnosť, asténia, ťažkosti s dýchaním, pocit napätia alebo bolesti v oblasti krku, krku a hrudníka alebo končatín.

Nežiaduce reakcie na zolmitriptan sa zvyčajne vyskytujú v priebehu prvých 4 hodín po užití Migrepamu. Majú prechodnú povahu, spontánne prechádzajú samy. Príjem opakovaných dávok nemá vplyv na frekvenciu nežiaducich reakcií.

Ak sa povaha nežiaducich javov zhorší, je potrebné vyhľadať radu lekára.

Predávkovanie

príznaky: sedácia (stanovená na pozadí jednej dávky Migrepamu v dávke 50 mg u zdravých dobrovoľníkov);
liečba: žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania by mal byť pacient pozorne sledovaný najmenej 15 hodín. Ak sa objavia príznaky silnej intoxikácie, odporúča sa vykonať intenzívne terapeutické opatrenia vrátane obnovy a udržania priechodnosti dýchacích ciest, adekvátneho okysličenia a ventilácie pľúc, starostlivého monitorovania funkcie kardiovaskulárneho systému. Účinnosť hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy nebola stanovená.

špeciálne pokyny

Použitie Migrepamu je indikované iba v prípade jasne diagnostikovanej migrény, takže ho možno predpísať až po predbežnom vylúčení prítomnosti ďalších závažných neurologických patológií.

U pacientov s migrénou je zvýšené riziko vzniku určitých obehových porúch mozgu a miechy. Pri užívaní agonistov serotonínových 5- _{HT1B / 1D} receptorov boli pozorované cerebrovaskulárne príhody vrátane mozgových príhod.

Pred vymenovaním musí lekár zhromaždiť podrobnú anamnézu pacienta. Medzi rizikové faktory rozvoja ischemickej choroby srdca patrí zaťažená rodinná anamnéza ischemickej choroby srdca, diabetes mellitus, fajčenie, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia. Ak je prítomný aspoň jeden z týchto faktorov, odporúča sa vykonať vyšetrenie kardiovaskulárneho systému, elektrokardiografiu a kontrolu krvného tlaku. V takom prípade je potrebné venovať osobitnú pozornosť postmenopauzálnym ženám a mužom vo veku nad 40 rokov.

Ak pocítite ťažkosť, napätie alebo tlak v oblasti srdca, bolesť na hrudníku alebo príznaky ochorenia koronárnych artérií, mali by ste prestať užívať zolmitriptan a vyhľadať lekára.

Neprekračujte odporúčané dávky Migrepamu.

Vzhľadom na existujúce riziko sérotonínového syndrómu v kombinácii s triptánmi a selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo SSRI a norepinefrínom (SSRI) je potrebné pacientov starostlivo sledovať, najmä na začiatku liečby, počas zvyšovania dávky alebo keď sú do liečebného režimu zahrnuté lieky. ovplyvňujúci metabolizmus serotonínu. Medzi príznaky vývoja serotonínového syndrómu patria neuromuskulárne a autonómne patológie, zmeny v psychickom stave pacienta.

Je potrebné mať na pamäti, že častý alebo denný výskyt bolesti hlavy na pozadí pravidelného príjmu liekov na liečbu tohto stavu môže byť výsledkom nadmerného používania liekov proti migréne a môže vyžadovať prerušenie liečby.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu možného rozvoja ospalosti sa pacientom odporúča, aby boli opatrní pri vedení vozidla alebo práci so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Migrepamu je počas gravidity kontraindikované.

Zolmitriptan sa má počas laktácie brať opatrne. Ak potrebujete užiť tabletku, odporúča sa prestať dojčiť na 24 hodín, tým sa zníži účinok lieku na dieťa.

Použitie v detstve

Používanie Migrepamu na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov je kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Vymenovanie lieku Migrepam je kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek (CC menej ako 15 ml / min).

Pri zlyhaní obličiek s CC nad 15 ml / min nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom poškodení funkcie pečene sa majú tablety užívať opatrne. Maximálna denná dávka pre týchto pacientov by nemala presiahnuť 5 mg.

Pri liečbe pacientov s miernou až stredne závažnou dysfunkciou pečene sa používa zvyčajný dávkovací režim.

Použitie u starších ľudí

Vymenovanie lieku Migrepam je kontraindikované u pacientov starších ako 65 rokov kvôli nedostatku informácií o účinnosti a bezpečnosti použitia.

Liekové interakcie

paracetamol, kofeín, propranolol, dihydroergotamín, metoklopramid, pizotifén, fluoxetín, rifampicín: s týmito látkami neboli stanovené žiadne klinicky významné interakcie;
ergotamín: zvyšuje riziko vzniku koronárneho angiospazmu, preto sa zolmitriptan odporúča používať iba 24 hodín po užití ergotamínu alebo jeho derivátov;
moklobemid (inhibítor MAO-A): podporuje trojnásobné zvýšenie AUC aktívneho metabolitu a o 26% - AUC zolmitriptanu;
cimetidín (inhibítor cytochrómu P450): spôsobuje významné zvýšenie farmakokinetických parametrov N-demetylovaného metabolitu a účinnej látky, preto pri súčasnej liečbe cimetidínom by denná dávka liečiva nemala presiahnuť 2 tablety;
ciprofloxacín, fluvoxamín a ďalšie chinolóny: existuje možnosť interakcie zolmitriptanu so selektívnymi inhibítormi izoenzýmu CYP1A2, preto sa neodporúča užívať s nimi súčasne viac ako 2 tablety Migrepamu;
triptány a prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný: môžu zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov.

Analógy

Analógmi Migrepamu sú Amigrenin, Rapimed, Rapimig, Sumamigren, Sumig, Zolmigren, Trimigren, Imigran, Naramig, Zolmitriptan, Relpax, Sumarin, Zomig, Sumatriptan, Frovamigran.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Migrepam

Pacienti zanechávajú väčšinou pozitívne recenzie o lieku Migrepam, ktoré poukazujú na vysokú účinnosť lieku vrátane liečby migrény spojenej s menštruáciou a jej dobrú znášanlivosť. Je potrebné poznamenať, že užívanie tabliet na začiatku záchvatu dobre zmierňuje bolesti hlavy, ale spôsobuje ospalosť, preto sa odporúča byť opatrný.