Parlodel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Parlodel: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Parlodel

ATX kód: N04BC01

Účinná látka: bromokriptín (bromokriptín)

Výrobca: MEDA, AB (Švédsko), NOVARTIS FARMA (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Parlodel je inhibítor sekrécie prolaktínu používaný na liečbu parkinsonizmu, chorôb a stavov závislých od prolaktínu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Parlodel sa vyrába vo forme tabliet: takmer biele, okrúhle, ploché, so skoseným okrajom, na jednej strane - nápis „SANDOZ“, na druhej strane - riziko a kód „XC“(30 ks. Vo fľašiach z tmavého skla alebo 10 ks. v blistroch, v kartónovej škatuli 1 fľaša alebo 3 blistre).

Zloženie 1 tablety:

Účinná látka: bromokriptín (vo forme mezylátu) - 2,5 mg;
Pomocné látky: kyselina maleínová, edetát disodný, monohydrát laktózy, kukuričný škrob, predželatínovaný kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Bromokriptín je agonista dopamínových receptorov a má dopaminomimetické a hypoprolaktinemické účinky.

Farmakodynamika

Bromokriptín inhibuje v tele syntézu prolaktínu, hormónu produkovaného v prednej hypofýze, pričom nemení hladiny iných hormónov hypofýzy. Liek však môže znížiť zvýšené hladiny rastového hormónu (STH) u pacientov s akromegáliou, ktorá je dôsledkom stimulácie dopamínových receptorov.

V popôrodnom období prolaktín aktivuje proces laktácie a je nevyhnutný pre jeho ďalšie udržanie. U pacientok v iných obdobiach života je galaktorea (abnormálna laktácia) a / alebo nepravidelnosti menštruačného cyklu a ovulácie dôsledkom zvýšenia sekrécie tohto hormónu.

Bromokriptín ako špecifický inhibítor tvorby prolaktínu sa môže použiť na liečenie patologických stavov spojených s hypersekréciou prolaktínu, ako aj na prevenciu alebo potlačenie fyziologickej laktácie. U pacientok s amenoreou a / alebo anovulačnými menštruačnými cyklami, ktoré sprevádza alebo nesprevádza galaktorea, sa môže Parlodel použiť na normalizáciu menštruačného cyklu a na obnovenie ovulácie.

Vymenovanie Parlodelu na potlačenie laktácie nevyžaduje obmedzenia príjmu tekutín. Nezvyšuje tiež riziko tromboembólie a nenarúša involúciu maternice v popôrodnom období.

Bromokriptín inhibuje rast alebo zmenšuje prolaktinómy - hypofýzové adenómy vylučujúce prolaktín.

U pacientov s akromegáliou Parlodel nielenže znižuje obsah GH a prolaktínu v krvnej plazme, ale má priaznivý vplyv aj na klinické príznaky a glukózovú toleranciu.

Pri Parkinsonovej chorobe, ktorá sa vyznačuje špecifickým nedostatkom dopamínu v čiernych a priečne pruhovaných mozgových jadrách, stimuluje bromokriptín dopamínové receptory, čo vedie k obnoveniu neurochemickej rovnováhy v bazálnych gangliách. Pacientom s týmto ochorením sa Parlodel obvykle predpisuje vo vyšších dávkach, ako keď sa používajú na endokrinologické indikácie.

Bromokriptín znižuje pomalosť pohybu, strnulosť, tremor a ďalšie príznaky parkinsonizmu, charakteristické pre všetky štádiá ochorenia. Je vhodný na dlhodobú liečbu, pretože jej účinnosť zvyčajne trvá mnoho rokov (v súčasnosti sú dobré výsledky liečby popísané pri dĺžke liečby 8 rokov).

Bromokriptín znižuje závažnosť príznakov depresie u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Je to vďaka jeho charakteristickým antidepresívnym vlastnostiam dokázaným v kontrolovaných štúdiách, na ktorých sa zúčastnili pacienti s psychogénnou alebo endogénnou depresiou, ktorí netrpia Parkinsonovou chorobou.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní lieku sa bromokriptín dobre vstrebáva. U zdravých dobrovoľníkov je po perorálnom užití Parlodelu vo forme tabliet polčas absorpcie jeho účinnej látky 0,2–0,5 hodiny a maximálna hladina bromokriptínu v krvnej plazme sa dosiahne za 1–3 hodiny. Ak sa užíva perorálne 5 mg brómkriptínu, jeho maximálna koncentrácia je 0,465 ng / ml. Účinok znižujúci prolaktín sa pozoruje 1–2 hodiny po užití Parlodelu dovnútra, vrcholové hodnoty (koncentrácia prolaktínu klesá o viac ako 80%) dosahuje po 5–10 hodinách a zostáva na maximálnej úrovni 8–12 hodín. Stupeň väzby bromokriptínu na plazmatické bielkoviny je 96%.

Bromokriptín sa rozsiahle metabolizuje v pečeni vďaka efektu prvého prechodu (first pass effect) a vytvára veľa metabolitov. Prakticky sa nevylučuje obličkami a črevami v nezmenenej podobe. Táto látka má vysokú afinitu k CYP3A. Hlavnou metabolickou cestou je hydroxylácia prolínového kruhu, ktorý je súčasťou cyklopeptidu. Kombinácia liečiva s potenciálnymi substrátmi a / alebo inhibítormi CYP3A4 môže vyvolať inhibíciu klírensu bromokriptínu a zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme, pričom vypočítaná hodnota IC50 je 1,69 μM. Pretože však terapeutické koncentrácie voľného brómokriptínu u pacientov zostávajú nízke, neočakáva sa významná zmena metabolizmu v kombinácii s liekmi Parlodel, ktorých klírens zahŕňa izoenzým CYP3A4.

Nezmenený brómkriptín sa vylučuje z plazmy dvojfázovým spôsobom. Konečný polčas je približne 15 hodín (variačný rozsah je od 8 do 20 hodín). Bromokriptín a jeho metabolity sa takmer úplne vylučujú pečeňou, iba 6% užitej dávky sa vylučuje obličkami.

U pacientov s pečeňovými dysfunkciami sa môže rýchlosť eliminácie lieku znížiť a môže sa zvýšiť jeho obsah v krvnej plazme. V takom prípade je nevyhnutná úprava dávkovacieho režimu.

Indikácie pre použitie

Ženská neplodnosť nezávislá od prolaktínu:

Anovulačné cykly (ako súčasť kombinovanej liečby s antiestrogénmi);
Syndróm polycystických vaječníkov.

Ženská neplodnosť závislá od prolaktínu a menštruačné nepravidelnosti:

Oligomenorea;
Amenorea (vrátane sprevádzaná galaktorea);
Nedostatok luteálnej fázy;
Sekundárna hyperprolaktinémia v dôsledku užívania liekov (napríklad niektorých psychotropných alebo antihypertenzívnych liekov).

Prolaktinómy:

Konzervatívna terapia mikro- a makroadenómov hypofýzy vylučujúcich prolaktín;
Predoperačná príprava pacienta (Parlodel sa používa na zníženie objemu nádoru a uľahčenie jeho odstránenia);
Pooperačná liečba stavov, ktoré sú sprevádzané zvýšenou hladinou prolaktínu.

Potlačenie laktácie:

Prevencia laktácie po potrate;
Prevencia alebo zastavenie laktácie po pôrode zo zdravotných dôvodov, a to aj v počiatočnom štádiu popôrodnej mastitídy.

Parlodel sa navyše používa v nasledujúcich prípadoch:

Hypogonadizmus závislý od prolaktínu u mužov - strata libida, oligospermia, impotencia;
Akromegália - spravidla okrem hlavnej terapie, ale v niektorých prípadoch je možné ju použiť ako alternatívu k radiačnej alebo chirurgickej liečbe;
Idiopatická Parkinsonova choroba a post-encefalitický parkinsonizmus - v kombinácii s antiparkinsonikami alebo ako monoterapia.

Kontraindikácie

Absolútne:

Závažné duševné poruchy vrátane údajov v anamnéze;
Ischemická choroba srdca, ako aj ďalšie závažné kardiovaskulárne choroby;
Arteriálna hypertenzia, ktorú nie je možné zvládnuť pomocou liekov;
Arteriálna hypertenzia diagnostikovaná počas tehotenstva a neskôr v popôrodnom období;
Gestóza (vrátane eklampsie a preeklampsie);
Deti do 7 rokov;
Precitlivenosť na liečivé zložky alebo námeľové alkaloidy.

Podľa pokynov sa Parlodel nemá predpisovať pacientom so zriedkavými dedičnými formami malabsorpcie glukózy a galaktózy, závažným nedostatkom laktázy a intoleranciou galaktózy.

Z dôvodu nedostatočného množstva klinických údajov sa Parlodel neodporúča na liečbu benígnych ochorení prsníka a predmenštruačného syndrómu (PMS).

Pokyny na použitie Parlodelu: metóda a dávkovanie

Tablety Parlodel sa majú užívať perorálne s jedlom.

Odporúčané dávkovacie režimy, v závislosti od indikácií:

Ženská neplodnosť a menštruačné nepravidelnosti: 1,25 mg (½ tablety) 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa postupne zvyšuje na 5 - 7,5 mg v 2 - 3 dávkach. Trvanie liečby je určené okamihom, keď sa obnoví ovulácia alebo sa normalizuje menštruačný cyklus. Aby sa zabránilo relapsom, lekár vám môže odporučiť pokračovať v liečbe niekoľko cyklov;
Prolaktinómy: na začiatku liečby - 1,25 mg 2-3 krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje na optimálnu účinnosť, ktorá zaisťuje adekvátne zníženie koncentrácie prolaktínu v krvnej plazme. Maximálne odporúčané dávky denne: deti vo veku 7 - 12 rokov - 5 mg, dospievajúci vo veku 13 - 17 rokov - 20 mg;
Potlačenie laktácie zo zdravotných dôvodov: prvý deň - 1,25 mg dvakrát denne (s raňajkami a večerou), počas nasledujúcich 14 dní - 2,5 mg dvakrát denne. Drogu by ste mali začať brať niekoľko hodín po potrate alebo po pôrode, ale až po stabilizácii životných funkcií. 2-3 dni po zrušení Parlodelu je možné mierne uvoľnenie mlieka, ktoré sa dá vylúčiť ďalším príjmom lieku v rovnakej dávke ďalších 7 dní;
Počiatočná mastitída po pôrode (v kombinácii s antibiotikom): prvý deň - 1,25 mg dvakrát denne (ráno a večer), nasledujúcich 14 dní - 2,5 mg dvakrát denne;
Akromegália: na začiatku liečby - 1,25 mg 2-3 krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje, v závislosti od klinického účinku a znášanlivosti, až na 10-20 mg denne. Maximálne denné dávky: deti vo veku 7 - 12 rokov - 10 mg, dospievajúci vo veku 13 - 17 rokov - 20 mg;
Hyperprolaktinémia u mužov: 1,25 mg 2 - 3 krát denne, potom sa denná dávka postupne zvyšuje na 5 - 10 mg;
Parkinsonova choroba: prvých 7 dní - 1,25 mg 1-krát denne, najlepšie večer. Potom sa dávka vyberie individuálne titráciou, t.j. každý týždeň sa zvyšuje o 1,25 mg a rozdelí sa na 2 - 3 dávky. Adekvátny terapeutický účinok je možné obvykle dosiahnuť do 6 - 8 týždňov liečby. Ak po tomto čase nedôjde k žiadnej klinickej odpovedi, dávka sa zvyšuje o 2,5 mg každý týždeň. Účinná denná dávka bromokriptínu sa pohybuje medzi 10 - 40 mg, ale v niektorých prípadoch sú potrebné vyššie dávky. V prípade, že sa počas obdobia titrácie dávky vyskytnú nežiaduce účinky, denná dávka sa má znížiť najmenej o 1 týždeň. Po zmiernení nežiaducich reakcií možno dávku opäť zvýšiť. Pacienti, ktorí majú problémy s pohybom v dôsledku užívania levodopy,pred vymenovaním Parlodel sa odporúča znížiť dávku levodopy. Po dosiahnutí uspokojivého klinického účinku bromokriptínom sa dávka levodopy môže postupne ďalej znižovať. U niektorých pacientov je možné ho vďaka Parlodel úplne zrušiť.

Vedľajšie účinky

Klasifikácia vedľajších účinkov:

Často: ≥ 1/100 - <1/10;
Niekedy: ≥ 1/1 000 - <1/100;
Zriedkavo: ≥ 1/10 000 - <1/1000;
Veľmi zriedkavé: <1/10 000, vrátane ojedinelých prípadov.

Možné vedľajšie účinky Parlodelu:

Dermatologické a alergické reakcie: niekedy - vypadávanie vlasov, kožné prejavy;
Z centrálneho a periférneho nervového systému: často - vertigo, ospalosť, bolesť hlavy; niekedy - halucinácie, zmätenosť, poruchy pohybu, psychomotorické vzrušenie; zriedka - psychotické poruchy, nespavosť, parestézia, ospalosť; veľmi zriedka - náhle zaspanie, zvýšená denná ospalosť, hypersexualita, zvýšené libido;
Z dýchacieho systému: často - upchatie nosa; zriedka - dýchavičnosť, pleurálny výpotok, pleuréza, pleurálna fibróza, pľúcna fibróza;
Zo strany kardiovaskulárneho systému: niekedy - ortostatická hypotenzia (v zriedkavých prípadoch vedúca k mdlobám), arteriálna hypotenzia; zriedka - tachykardia, konstrikčná perikarditída, arytmia, perikardiálny výpotok, bradykardia; veľmi zriedka - reverzibilná bledosť prstov na rukách a nohách v dôsledku podchladenia (najmä u pacientov s Raynaudovým syndrómom v anamnéze); veľmi zriedka - fibróza srdcových chlopní;
Z muskuloskeletálneho systému: niekedy - kŕče lýtkových svalov;
Zo zmyslov: zriedka - hučanie v ušiach, poruchy a rozmazané videnie;
Z tráviaceho systému: často - nevoľnosť a / alebo zvracanie, zápcha; niekedy sucho v ústach; zriedka - bolesť brucha, hnačka, ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálne krvácanie (krv vo zvratkoch a / alebo čiernych výkaloch), retroperitoneálna fibróza;
Ostatné: niekedy - zvýšená únava; zriedka - periférny edém; veľmi zriedka s prudkým vysadením lieku - stav podobný neuroleptickému malígnemu syndrómu.

Pri použití Parlodelu na potlačenie laktácie v popôrodnom období je v ojedinelých prípadoch možný vznik duševných porúch, arteriálnej hypertenzie, záchvatov, infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody, príčinná súvislosť týchto vedľajších účinkov s užívaním lieku však nebola stanovená.

Predávkovanie

Vo všetkých prípadoch registrovaného predávkovania Parlodelom sa nepozorovali úmrtia. Maximálna v súčasnosti známa jednotlivá dávka bromokriptínu je 325 mg. Medzi príznaky predávkovania patrí ospalosť, ospalosť, letargia, halucinácie, závraty, nevoľnosť, vracanie, tachykardia, hypotenzia, posturálna hypotenzia.

Ojedinele sa vyskytujú správy o náhodnom požití drogy deťmi, ktoré zažili ospalosť, horúčku a zvracanie. Stav pacientov sa zlepšil spontánne alebo niekoľko hodín po nasadení vhodnej terapie.

Ak užívate vysoké dávky Parlodelu perorálne, musíte si vziať aktívne uhlie. Je povolené vykonať výplach žalúdka ihneď po užití lieku. V prípade akútnej intoxikácie sa odporúča symptomatická liečba. Na zastavenie halucinácií alebo zvracania môže byť predpísaný metoklopramid.

špeciálne pokyny

Ak majú ženy patologické stavy, ktoré nie sú spojené so zvýšením hladiny hormónu prolaktínu v krvi, Parlodel sa má používať v minimálnej účinnej dávke potrebnej na odstránenie príznakov ochorenia. Je dôležité dodržiavať toto odporúčanie, inak je možné zníženie hladiny prolaktínu v krvnej plazme pod normálnu hodnotu, čo vedie k porušeniu funkcie žltého telieska.

Ženám v popôrodnom období sa nemajú súčasne s Parlodelom predpisovať vazokonstrikčné lieky.

Počas obdobia liečby sa vyžaduje dôkladné sledovanie pacientov, ktorí majú vredové ochorenie v anamnéze.

Pacienti s pleuropulmonárnymi ochoreniami nejasnej etiológie v prípade progresie porúch majú Parlodel zrušiť a vykonať vyšetrenie.

Pre včasnú diagnostiku retroperitoneálnej fibrózy v reverzibilnom počiatočnom štádiu procesu musí lekár sledovať stav pacienta, aby včas identifikoval príznaky ako edém dolných končatín, bolesti chrbta a dysfunkcia obličiek. Ak existuje dôvod na podozrenie na prítomnosť fibrotických zmien v retroperitoneálnom priestore, Parlodel sa má okamžite vysadiť.

U pacientov so sekundárnou nedostatočnosťou nadobličiek je potrebné vykonať substitučnú liečbu glukokortikosteroidmi.

U pacientov s hyporoaditárnymi makroadenómami sa má počas liečby neustále sledovať dynamika veľkosti nádoru. Ak sa zvýši, je možné použiť chirurgickú metódu liečby.

Z dôvodu rizika zväčšenia nádoru je potrebné starostlivo sledovať tehotné ženy, ktoré predtým dostávali Parlodel na liečbu hypofýzového adenómu vylučujúceho prolaktín.

Pretože liek môže obnoviť plodnosť, ženy v plodnom veku, ktoré neplánujú tehotenstvo, by mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidla a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných druhov práce, najmä v prvých dňoch užívania drogy.

Pacientom s Parkinsonovou chorobou sa odporúča, aby sa zdržali riadenia a činnosti, ktoré si vyžadujú rýchlosť reakcií a zvýšenú pozornosť. V prípade silnej ospalosti alebo epizód náhleho zaspania musíte znížiť dávku Parlodelu alebo ju úplne zrušiť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

U pacientok plánujúcich tehotenstvo by sa malo po pozitívnom výsledku tehotenského testu liek, podobne ako iné lieky, zrušiť, s výnimkou prípadov, keď je zo zdravotných dôvodov nevyhnutné pokračovať v liečbe. Zrušenie Parlodelu u tehotných žien neviedlo k zvýšeniu výskytu spontánnych potratov. Výsledky klinických štúdií naznačujú, že použitie bromokriptínu počas tehotenstva nemá nepriaznivý vplyv na jeho priebeh alebo výsledok.

Ukončenie liečby Parlodelom pre tehotné ženy s adenómom hypofýzy si vyžaduje starostlivé sledovanie stavu pacientky počas celého obdobia tehotenstva. Ak sa objavia príznaky výrazného zvýšenia prolaktinómu, napríklad zúženie zorných polí alebo bolesti hlavy, je potrebné obnoviť liečbu bromokriptínom alebo sa treba uchýliť k chirurgickému zákroku.

Pretože Parlodel potláča laktáciu, nie je predpísaný matkám, ktorých deti sú dojčené.

Použitie v detstve

Parlodel sa nepoužíva na liečbu detí mladších ako 7 rokov.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodením funkcie pečene môžu vyžadovať úpravu dávky Parlodelu.

Použitie u starších ľudí

Pacienti starší ako 65 rokov majú byť pri užívaní Parlodelu opatrní.

Liekové interakcie

Bromokriptín sa má používať opatrne v kombinácii s inými substrátmi a / alebo inhibítormi enzýmu CYP3A4 (napríklad inhibítormi proteázy vírusu ľudskej imunodeficiencie alebo antifungálnymi látkami obsahujúcimi azoly).

Pri kombinácii s makrolidovými antibiotikami (josamycín alebo erytromycín) sa pozoruje zvýšenie koncentrácie bromokriptínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití oktreotidu u pacientov s akromegáliou dochádza k zvýšeniu hladiny bromokriptínu v krvnej plazme.

V prípade použitia domperidónu, metoklopramidu alebo antagonistov dopamínových receptorov (napríklad neuroleptiká, ako sú tioxantény, butyrofenóny alebo fenotiazíny), sa môže terapeutická účinnosť bromokriptínu znížiť.

Parlodel môže viesť k výraznému zníženiu krvného tlaku u pacientov užívajúcich antihypertenzíva.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou liek zvyšuje antiparkinsonický účinok levodopy, čo často umožňuje znížiť jeho dávku. Vymenovanie Parlodelu sa odporúča v prípadoch oslabenia terapeutického účinku levodopy a rozvoja komplikácií spojených s jej užívaním, ako je fenomén „on-off“(on-off), syndróm vyčerpania účinku po ukončení dávky levodopy, mimovoľné pohyby (bolestivá dystónia a / alebo choreoatetoid). dyskinéza).

Etanol môže zhoršiť znášanlivosť brómkriptínu.

Analógy

Parlodelove analógy sú: Abergin, Bromokriptín, Bromokriptín-Richter, Bromokriptín-KV, Ronalín.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí a chránené pred svetlom.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Parlodel

Recenzie lieku Parlodel naznačujú hlavne jeho vysokú účinnosť za predpokladu, že pacient dodržiava odporúčania lekára. Existujú ojedinelé správy o negatívnych účinkoch tejto liečby, najmä na mdloby, nadmerný rast vlasov na nohách a prudké zvýšenie chuti do jedla.