Renipril GT

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Renipril GT: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Renipril HT

ATX kód: C09BA02

Účinná látka: enalapril (enalapril), hydrochlorotiazid (hydrochlorotiazid)

Výrobca: Pharmstandard, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.07.2018

Ceny v lekárňach: od 55 rubľov.

Kúpiť

Renipril GT je kombinované antihypertenzívne liečivo: inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) a diuretikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme tabliet: ploché valcové, so skosením a deliacou čiarou, biele so krémovým odtieňom alebo biele, povolené je povrchové mramorovanie (10 alebo 20 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 3 balenia a návod na použitie. Renipril GT).

1 tableta obsahuje:

účinné látky: enalapril maleát - 10 mg, hydrochlorotiazid - 12,5 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, povidón (nízkomolekulárny lekársky polyvinylpyrolidón), aerosil (koloidný oxid kremičitý), stearát vápenatý (kyselina stearová vápenatá).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Renipril GT je kombinované antihypertenzívne liečivo. Mechanizmus účinku je spôsobený vlastnosťami jeho aktívnych zložiek: enalapril a hydrochlorotiazid.

Enalapril je proliečivo; v dôsledku svojej hydrolýzy vzniká enalaprilát, inhibítor ACE. Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum, ktoré zvyšuje vylučovanie iónov sodíka a chlóru pôsobením na úrovni distálnych renálnych tubulov. Pre liečbu hydrochlorotiazidom je charakteristické, že v jeho počiatočnom období dochádza k zníženiu krvného tlaku (TK) a zníženiu srdcového výdaja v dôsledku zníženia objemu tekutiny v cievach spôsobeného zvýšením množstva vylúčenej tekutiny a sodíka. Ďalej je jeho antihypertenzný účinok spôsobený znížením celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie. Inhibičný účinok enalaprilu na systém renín-angiotenzín-aldosterón spôsobuje zníženie produkcie angiotenzínu II a jeho účinkov a zvyšuje hypotenzný účinok hydrochlorotiazidu. Okrem toho,enalapril zvyšuje uvoľňovanie prostaglandínov a pôsobenie bradykinínu, znižuje produkciu aldosterónu, má svoje vlastné močopudné účinky. Prispieva k regresii hypertrofie v dôsledku zníženia pre- a afterloadu a vykládky ľavej komory. To poskytuje spomalenie srdcového rytmu, pri chronickom srdcovom zlyhaní - zníženie zaťaženia srdca, zlepšenie koronárneho prietoku krvi, zníženie spotreby kyslíka kardiomyocytmi, zníženie citlivosti srdca na ischémiu. Enalapril priaznivo ovplyvňuje krvný obeh v mozgu a mieche s arteriálnou hypertenziou a chronickými kardiovaskulárnymi patológiami. Zabraňuje rozvoju glomerulosklerózy, podporuje činnosť obličiek, pomáha spomaliť priebeh chronického ochorenia obličiek, a to aj pri absencii arteriálnej hypertenzie.

Antihypertenzný účinok ACE inhibítorov sa zvyšuje s hyponatrémiou, hypovolémiou, zvýšenými hladinami renínu v sére. Aktivita hydrochlorotiazidu nezávisí od hladiny renínu v krvnom sére. Ich kombinácia poskytuje ďalší antihypertenzný účinok. Prítomnosť enalaprilu zabraňuje alebo zoslabuje metabolické účinky diuretickej liečby, má priaznivý vplyv na štrukturálne zmeny v srdci a krvných cievach.

Vymenovanie Reniprilu HT sa odporúča v prípadoch, keď použitie každej z účinných látok samotných neposkytuje dostatočný terapeutický účinok alebo sa na monoterapiu používajú maximálne dávky liekov, čo zvyšuje riziko vzniku nežiaducich účinkov.

Antihypertenzný účinok Reniprilu HT trvá zvyčajne 24 hodín.

Farmakokinetika

Po užití Reniprilu HT vo vnútri sa enalapril rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte v objeme 60%. Súčasný príjem potravy nemá vplyv na jeho absorpciu. Maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme enalaprilu sa dosiahne po 1 hodine, jeho aktívnom metabolite - po 3–6 hodinách.

Metabolizmus enalaprilu sa vyskytuje v pečeni s tvorbou enalaprilátu, ktorý má terapeutickú aktivitu a preniká do väčšiny telesných tkanív. Nachádza sa vo veľkom množstve v obličkách, pľúcach a krvných cievach.

Väzba enalaprilátu na proteíny krvnej plazmy je 50 - 60%.

Enalapril a enalaprilát prechádzajú placentárnou bariérou a vylučujú sa do materského mlieka.

Renálny klírens enalaprilu - 0,005 ml / s, enalaprilát - od 0,002 25 do 0,002 64 ml / s.

Polčas (T _1/2) enalaprilátu z krvného séra je približne 11 hodín.

Enalapril sa vylučuje v niekoľkých fázach, hlavne vo forme aktívneho metabolitu, obličkami - 60%, črevami - 33%.

Pri zlyhaní srdca sa absorpcia a metabolizmus enalaprilu spomaľuje a distribučný objem klesá.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa eliminácia ACE inhibítora spomaľuje, najmä pri závažnom zlyhaní obličiek, preto je potrebná úprava dávky Reniprilu HT.

Spomalenie metabolizmu enalaprilu pri zlyhaní pečene nemá vplyv na farmakodynamický účinok lieku.

Enalaprilát sa odstráni z krvi počas hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy. Po sedení trvajúcom 4 hodiny klesá koncentrácia enalaprilátu v sére o 45 - 57%. Hemodialyzačný klírens enalaprilátu je 0,63–1,03 ml / s.

K absorpcii hydrochlorotiazidu dochádza hlavne v proximálnom tenkom čreve a dvanástniku. Absorpcia je 70%, pri užívaní Reniprilu HT s jedlom sa zvyšuje o 10%. C _max v sére sa dosiahne po 1,5-5 hodinách. Distribučný objem je 3 l / kg.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 40%, akumuluje sa v erytrocytoch.

Prekonáva placentárnu bariéru, hromadí sa v plodovej vode. Úroveň koncentrácie hydrochlorotiazidu v sére pupočnej žily a krvi matky je takmer rovnaká a v plodovej vode je 19-krát vyššia. Hydrochlorotiazid prechádza v malom množstve do materského mlieka.

Nie je metabolizovaný v pečeni.

Má dvojfázový šrafovací profil. Počiatočná fáza T _1/2 je 2 hodiny, konečná fáza je asi 10 hodín. Vylučuje sa obličkami: nezmenený - 95%, vo forme hydrolyzátu-2-amino-4-chlór-t-benzéndisulfónamidu - asi 4%. Renálny klírens je približne 5,58 ml / s.

Zistilo sa, že absorpcia hydrochlorotiazidu pri srdcovom zlyhaní klesá o 20–70%, úmerne k závažnosti ochorenia. T _{1/2 sa} zvyšuje na 28,9 hodín. Priemerný renálny klírens je 1,28 ml / s.

Je potrebné mať na pamäti, že absorpcia hydrochlorotiazidu po operácii intestinálneho bypassu pri obezite sa môže znížiť o 30% v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi o 50%.

Enalapril a hydrochlorotiazid si navzájom neovplyvňujú farmakokinetiku.

Indikácie pre použitie

Použitie Reniprilu HT je indikované na liečbu arteriálnej hypertenzie u pacientov, ktorí potrebujú kombinovanú liečbu vrátane ACE inhibítora a diuretika.

Kontraindikácie

závažná renálna dysfunkcia [klírens kreatinínu (CC) menej ako 30 ml / min];
anúria;
bilaterálna stenóza renálnych artérií, stenóza artérií jednej obličky;
idiopatický alebo dedičný angioedém;
indikácia anamnézy angioedému pri použití ACE inhibítorov;
primárny hyperaldosteronizmus;
porfýria;
Addisonova choroba;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
zistená individuálna intolerancia na sulfónamidy;
precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou sa majú tablety Renipril HT predpisovať v prípade zhoršenej funkcie obličiek (CC 30-75 ml / min), chronického srdcového zlyhania, idiopatickej hypertrofickej subaortálnej stenózy, závažnej aortálnej stenózy, koronárnych ochorení srdca, cerebrovaskulárnych patológií (vrátane cerebrovaskulárnej nedostatočnosti), závažných autoimunitné systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, sklerodermia), inhibícia krvotvorby kostnej drene, diabetes mellitus, hyperkaliémia, závažná dysfunkcia pečene, dna, zníženie objemu cirkulujúcej krvi (vznikajúce na pozadí diuretickej liečby, obmedzujúce konzumáciu kuchynskej soli, hnačky, vracanie), pacienti v starobe, v období po transplantácii obličky.

Renipril GT, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Renipril HT sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny, počas jedla alebo po jedle.

Individuálna dávka Reniprilu HT sa stanoví po predbežnom podaní enalaprilu a hydrochlorotiazidu oddelene, počas ktorých sa pre pacienta stanoví adekvátna dávka každej z účinných látok.

Odporúčané dávkovanie: 1 ks. Raz denne, najlepšie ráno. Ak náhodou užijete ďalšiu dávku, mali by ste ju užiť hneď, ako si na to spomeniete, počas dňa. Neužívajte vynechanú dávku niekoľko hodín pred ďalšou dávkou, aby ste zabránili zdvojnásobeniu.

Pacienti na diuretickej liečbe majú prestať užívať alebo znižovať dávku diuretík 3 dni pred začatím liečby Reniprilom HT.

Ak nie je požadovaný terapeutický účinok, je potrebné vyhľadať lekára, aby do liečby zahrnul ďalší liek alebo zmenil liečbu.

V prípade poruchy funkcie obličiek s CC viac ako 30 ml / min alebo sérovým kreatinínom do 265 mol / l sa obvyklý dávkovací režim nemení.

Vedľajšie účinky

z kardiovaskulárneho systému: bolesť na hrudníku, poruchy srdcového rytmu, palpitácie, výrazné zníženie krvného tlaku, mdloby, ortostatická hypotenzia;
z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, bolesti v epigastriu, hnačka, zápcha, zápal slinných žliaz, glositída, stomatitída, črevná kolika, anorexia, ileus, pankreatitída, hepatitída, zlyhanie pečene, žltačka;
z dýchacieho systému: rinitída, sinusitída, suchý kašeľ, chrapot, bronchospazmus, faryngitída, eozinofilná pneumónia;
z urogenitálneho systému: porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída, oligúria, gynekomastia, znížená potencia, znížené libido;
z imunitného systému: potenie, angioedém (vrátane tváre, pier, jazyka, hlasiviek, hrtana, čriev, končatín), multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída, Stephen-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza;
zo zmyslov: zhoršenie čuchu, zhoršenie zraku, zápal spojiviek, hučanie v ušiach, poruchy chuti;
zo strany centrálneho nervového systému: zvýšená únava, bolesti hlavy, závraty, ospalosť, nespavosť, ataxia, asténia, úzkosť, nervozita, periférna neuropatia (parestézia, dyzestézia), depresia;
dermatologické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka, alopécia;
laboratórne parametre: hyponatrémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia, hyperurikémia, hypercholesterolémia, hypochloremická alkalóza, hyperkreatininémia, hyperglykémia, hypertriglyceridémia, glukozúria, hyper- alebo hypokaliémia, hyperbilirubinémia, zvýšené hladiny hepatolobínu, leukémia, pokles leukémie agranulocytóza, pancytopénia, anémia;
všeobecne: reakcie z precitlivenosti, slabosť, nekrotizujúca angiitída, syndróm respiračnej tiesne vrátane pľúcneho edému, pneumonitída;
ďalšie: fotosenzibilizácia, syndróm podobný lupusu (horúčka, vaskulitída, myalgia, myozitída, artralgia, artritída, zvýšená miera sedimentácie erytrocytov, serozitída, pozitívny test na antinukleárne protilátky), svalové kŕče.

Predávkovanie

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku sprevádzané abnormálnym srdcovým rytmom (vrátane bradykardie), zvýšenou diurézou, kŕčmi a parézou, poruchou vedomia (vrátane kómy), paralytickým ileom, zlyhaním obličiek, klinicky významnou zmenou elektrolytovej rovnováhy krvi, porušením acidobázickej rovnováhy.

Liečba: pacient musí zabezpečiť vodorovnú polohu pomocou nízkeho čela postele. Ukazuje okamžitý výplach žalúdka, požitie soľného roztoku. Na stabilizáciu výrazného zníženia krvného tlaku sa používa intravenózne (i / v) podávanie soľného roztoku, náhrady plazmy. Vyžaduje sledovanie krvného tlaku, dychovej frekvencie, srdcovej frekvencie (HR), výdaju moču, močoviny v sére, kreatinínu a elektrolytov. V prípade potreby je predpísané intravenózne podanie angiotenzínu II, hemodialýza.

špeciálne pokyny

Pri vymenovaní Reniprilu HT je potrebné vziať do úvahy výsledky štúdie funkcie obličiek.

Liečba vyžaduje pravidelné sledovanie sérových koncentrácií elektrolytov, glukózy, močoviny, kreatinínu, bielkovín v moči, aktivity pečeňových enzýmov a počtu leukocytov, najmä v prípade ochorenia spojivového tkaniva alebo obličiek.

So zvýšením aktivity pečeňových enzýmov alebo objavením sa príznakov žltačky sa liečba okamžite zastaví.

Na pozadí prvého užitia Reniprilu HT sa v zriedkavých prípadoch pozoruje výrazné zníženie krvného tlaku, ktoré môže byť sprevádzané klinickými následkami u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním, dysfunkciou ľavej komory, hyponatrémiou a závažným zlyhaním obličiek. Ohrození sú najmä pacienti s hypovolémiou spôsobenou diuretikami, hnačkami, vracaním, dodržiavaním diéty bez obsahu solí alebo hemodialýzou. Na zníženie rizika vzniku prechodnej arteriálnej hypotenzie pri podaní prvej dávky sa odporúča, ak je to možné, vysadiť diuretiká niekoľko dní pred začatím liečby Reniprilom HT.

S rozvojom arteriálnej hypotenzie musí byť pacient položený na chrbát s nízkym čelom postele. V prípade potreby sa na úpravu objemu plazmy odporúča použiť infúziu fyziologického roztoku. Prechodná arteriálna hypotenzia nie je dôvodom na prerušenie liečby; po obnovení krvného tlaku a objemu krvi pacienti zvyčajne dobre znášajú nasledujúce dávky.

V prípade poškodenia funkcie obličiek môže užívanie hydrochlorotiazidu spôsobiť rozvoj azotémie alebo hromadenie lieku. Preto môže byť potrebné použiť kombináciu enalaprilu s nižším obsahom hydrochlorotiazidu alebo prerušiť kombinovanú liečbu enalaprilom a hydrochlorotiazidom.

Pri dlhotrvajúcich hnačkách, vracaní, intravenóznej infúzii je potrebné zabezpečiť pravidelné sledovanie hladiny koncentrácie elektrolytov v sére. Pacienti by mali byť informovaní, že príznaky nerovnováhy elektrolytov zahŕňajú výskyt pocitu smädu, sucha v ústach, ospalosti, slabosti, letargie, nepokoja, bolesti a kŕčov v lýtkových svaloch, zníženia krvného tlaku, tachykardie, oligúrie a gastrointestinálnych porúch vo forme nauzey. a zvracanie.

Prítomnosť hydrochlorotiazidu v Reniprilu HT môže spôsobiť zvýšenie vylučovania horčíka a spomalenie vylučovania vápniku v moči a s tým spojené nežiaduce účinky vo forme hypomagneziémie a hyperkalcémie (vrátane latentného hyperparatyroidizmu). Okrem toho v niektorých prípadoch môže účinok hydrochlorotiazidu viesť k hyperurikémii alebo k zhoršeniu priebehu dny. Preto keď sa zvýši koncentrácia kyseliny močovej v krvnom sére, mali by ste prestať užívať tablety, kým sa laboratórne parametre nevrátia k normálu.

Je potrebné mať na pamäti, že hydrochlorotiazid môže znižovať a enalapril môže zvyšovať účinok perorálnych hypoglykemických látok a inzulínu. V tejto súvislosti je potrebné, aby pacienti s diabetes mellitus boli častejšie sledovaní, aby bolo možné včas zmeniť dávku hypoglykemických látok. Sulfónamidy a perorálne hypoglykemické látky zo skupiny sulfonylmočoviny môžu spôsobiť skrížené reakcie z precitlivenosti.

Aby sa zabránilo a znížilo riziko anafylaktických reakcií, neodporúča sa používať Renipril HT na liečbu pacientov podstupujúcich hemodialýzu pomocou polyakrylonitrilových membrán, ktorí podstupujú aferézu dextránsulfátom. Neužívajte liek pred okamžitým znecitlivením na včelí alebo osí jed. Počas užívania piluliek sa môže zhoršiť priebeh systémového lupus erythematosus, vývoj reakcií z precitlivenosti, a to aj pri absencii predchádzajúcej bronchiálnej astmy alebo alergie na pacienta.

Pred vyšetrením funkcie prištítnych teliesok je potrebné prestať užívať Renipril HT.

Posilnenie antihypertenzného účinku Reniprilu HT môže byť spôsobené sympatektómiou.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na možnosť arteriálnej hypotenzie a závratov na začiatku liečby sa odporúča odmietnuť vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje koncentráciu pozornosti, vrátane vedenia vozidiel a zložitých mechanizmov, kým sa nedosiahne adekvátna odpoveď na liečbu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Reniprilu HT je kontraindikované počas gravidity a laktácie.

V prípade počatia počas obdobia liečby sa má liečba okamžite prerušiť.

Ak je potrebné predpisovať Renipril HT počas dojčenia, je potrebné dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Z dôvodu nedostatku informácií o účinnosti a bezpečnosti Reniprilu HT pri liečbe pacientov mladších ako 18 rokov je jeho použitie u tejto kategórie pacientov kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Vymenovanie Reniprilu HT je kontraindikované pri liečbe pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml / min), anúriou, bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérií jednej obličky.

Renipril HT sa môže používať opatrne počas obdobia po transplantácii obličky a v prípade zhoršenej funkcie obličiek (CC 30-75 ml / min) pri použití obvyklého dávkovacieho režimu.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnej dysfunkcii pečene je potrebné brať tablety opatrne.

Použitie u starších ľudí

Renipril HT sa odporúča predpisovať opatrne starším pacientom.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní iných liekov je možný vývoj interakčných reakcií:

iné antihypertenzíva, barbituráty, tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, omamné látky, etanol: zvyšujú antihypertenzný účinok Reniprilu HT;
nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), analgetiká, strava s vysokým obsahom solí, cholestyramín, kolestipol: spôsobujú zníženie terapeutickej účinnosti Reniprilu HT;
lítiové prípravky: zvyšuje sa riziko intoxikácie lítiom, pretože enalapril a hydrochlorotiazid spomaľujú vylučovanie lítia. Odporúča sa vyhnúť sa kombinácii s lítiovými prípravkami; v prípade potreby si spoločné podávanie vyžaduje sledovanie hladiny lítiového obsahu v krvnom sére a úpravu jeho dávkovania;
NSAID, analgetiká: zvyšujú riziko zhoršenia funkcie obličiek a / alebo priebehu srdcového zlyhania;
draslík šetriace diuretiká (triamterén, spironolaktón, amilorid): podporujú rozvoj hyperkaliémie;
alopurinol, cytostatiká, imunosupresíva, systémové kortikosteroidy: zvyšujú pravdepodobnosť vzniku leukopénie, anémie, pancytopénie, ak je to potrebné, kombinovaná liečba vyžaduje pravidelné sledovanie hemogramu;
srdcové glykozidy: majú sa používať opatrne, prítomnosť hydrochlorotiazidu v Reniprile HT zvyšuje riziko hypovolémie, hypokaliémie, hypomagneziémie a toxicity glykozidov;
kortikosteroidy: zvyšujú pravdepodobnosť vzniku hypokaliémie;
teofylín: dochádza k zníženiu polčasu teofylínu v dôsledku enalaprilu;
cimetidín: môže predĺžiť polčas enalaprilu;
celkové anestetiká, nedepolarizujúce svalové relaxanciá (vrátane tubokurarínu): zvyšujú riziko arteriálnej hypotenzie.

Analógy

Analógy Reniprilu GT sú: Berlipril plus, Enap-NL, Enalapril NL, Enam N, Ko-Renitek, Enalapril-Acri NL, Enafarm-N.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Renipril GT

Niekoľko recenzií ohľadom Reniprilu GT je pozitívnych. Pacienti poukazujú na účinnosť kombinovaného liečiva pri liečbe hypertenzie po mnoho rokov. U niektorých pacientov na začiatku liečby spôsoboval liek závraty a nevoľnosť, ale po úprave dávky nežiaduce účinky ustali.