Neotigazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Neotigazon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Neotigason

ATX kód: D05BB02

Účinná látka: Acitretin (Acitretin)

Výrobca: Patheon Inc. (Kanada)

Popis a aktualizácia fotografií: 25.10.2018

Neotigazón je stimulant na opravu tkanív.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma neotigazónu - želatínové kapsuly:

10 mg: veľkosť č. 4, s nepriehľadným bielym alebo slabo žltkastým telom a nepriehľadným hnedým viečkom. Uzáver kapsuly má čierny nápis „actavis“, na puzdre - „10“;
25 mg: veľkosť č. 1, s nepriehľadným žltým telom a hnedým nepriehľadným viečkom. Uzáver kapsuly má čierny nápis „actavis“, na obale - „25“.

Obsah kapsuly je prášok s kompaktnými hrudkami od bledožltej po žltú.

Balenie kapsúl: blistre - 5 a 10 ks., V kartónovej škatuli 6, 10 alebo 20 blistrov s 5 kapsulami alebo 3, 5 alebo 10 blistrov s 10 kapsulami.

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: acitretín - 10 alebo 25 mg (vo forme suchého spreja * s obsahom 25% účinnej látky);
pomocná zložka: mikrokryštalická celulóza - 125 mg.

* 1 g suchého spreja obsahuje: maltodextrín - 410 mg, želatína - 270 mg, acitretín - 250 mg, askorbát sodný - 70 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Neotigazón je systémový retinoid.

Účinná látka liečiva - acitretín - je aromatický analóg kyseliny retinovej.

Mechanizmus účinku acitretínu nie je známy. V priebehu klinických štúdií sa zistilo, že v prípade keratinizácie a porúch psoriázy liek normalizuje procesy diferenciácie, proliferácie a keratinizácie buniek epidermy. Neotigazón má symptomatický účinok.

V štúdiách znášanlivosti acitretínu neboli preukázané karcinogénne ani mutagénne účinky. Taktiež neexistovali žiadne náznaky priamej hepatotoxicity. Acitretín mal výrazný teratogénny účinok na zvieratá.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť jednej dávky acitretínu je asi 60%, môže sa však výrazne líšiť v závislosti od jednotlivých charakteristík a okolností - v rozmedzí od 36 do 95%.

Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa pozoruje 1–4 hodiny po jeho podaní. Najlepšia biologická dostupnosť sa dosiahne, ak sa neotigazón užíva s jedlom.

Vyznačuje sa vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny - nie menej ako 99%. Ľahko preniká do tkaniva. V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že acitretín je schopný prekonať placentárnu bariéru v množstvách, ktoré môžu spôsobiť malformácie plodu. Má výraznú lipofilitu, čo naznačuje, že môže vo veľkých dávkach prenikať do materského mlieka.

Metabolizuje sa tvorbou glukuronidov a štiepením bočného reťazca, ako aj izomerizáciou s tvorbou hlavného metabolitu 13-cis izoméru (cis-acitretínu), ktorý je teratogénny.

Polčas (_T½) acitretínu je asi 50 hodín, cis-acitretínu je 60 hodín.

Najdlhšie trvanie _T½ acitretínu je 96 hodín, cis-acitretínu je 123 hodín. Na základe týchto údajov a lineárnej kinetiky sa predpokladá, že viac ako 99% liečiva sa vylúči z tela do 36 dní po ukončení dlhodobej liečby. Okrem toho do 36 dní po vysadení lieku klesli koncentrácie účinnej látky neotigazónu a jeho hlavného metabolitu pod detekčný limit metódy (<6 ng / ml).

Vylučuje sa žlčovými cestami a obličkami vo forme metabolitov.

Indikácie pre použitie

závažná dyskeratóza vrátane vrodenej ichtyózy;
ťažké formy psoriázy, vrátane lokalizovanej a generalizovanej pustulárnej psoriázy, psoriatickej erytrodermie;
Daria choroba;
lišajník ryšavých vlasov;
iné závažné poruchy keratinizácie rezistentné na štandardné terapie.

Kontraindikácie

malabsorpcia glukózy-galaktózy;
ťažké poškodenie funkcie pečene / obličiek;
ťažká chronická hyperlipidémia;
súčasné užívanie tetracyklínov, metotrexátu, vitamínu A a iných retinoidov;
obdobie tehotenstva a laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo iné retinoidy.

Neotigazón má výrazné teratogénne vlastnosti, preto by sa nemal predpisovať ženám v plodnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Pokyny na použitie Neotigazonu: spôsob a dávkovanie

Neotigazón je indikovaný na perorálne podanie. Kapsuly sa odporúčajú užívať 1krát denne s jedlom alebo s mliekom.

Dávka sa vyberá individuálne, berúc do úvahy rozdiely v absorpcii a rýchlosti metabolizmu acitretínu u každého pacienta.

Ďalej sú uvedené orientačné odporúčania.

Pre dospelých je počiatočná denná dávka 25 mg (1 kapsula s dávkou 25 mg) alebo 30 mg (3 kapsuly po 10 mg). Priebeh liečby je 2-4 týždne. Potom terapia pokračuje asi 6 - 8 týždňov v udržiavacej dávke, ktorá závisí od klinickej účinnosti lieku a jeho znášanlivosti a je spravidla 25 - 50 mg. V niektorých prípadoch je potrebné zvýšenie dennej dávky na 75 mg (3 kapsuly po 25 mg). Liečba je prerušená po dostatočnej regresii psoriatických lézií. Pri dyskeratóze sa udržiavacia liečba vykonáva v minimálnych účinných dávkach, nie viac ako 50 mg.

Pre deti je Neotigazón predpísaný, iba ak sú všetky ostatné dostupné liečebné metódy neúčinné. Denná dávka je približne 0,5 mg na kilogram telesnej hmotnosti. V niektorých prípadoch sú na obmedzený čas predpísané vyššie dávky - do 1 mg / kg, ale nie viac ako 35 mg denne. Na udržiavaciu liečbu sa odporúča najnižšia účinná dávka. Ak je nevyhnutná dlhodobá liečba, je potrebné zvážiť očakávaný terapeutický účinok oproti možným rizikám závažných vedľajších účinkov.

Kombinovaná liečba

Ak je neotigazón predpísaný ako súčasť komplexnej liečby, jeho dávka by sa mala znížiť, berúc do úvahy individuálnu odpoveď pacienta.

Ak je to potrebné, môžete pokračovať v obvyklej externej liečbe, neovplyvňuje to účinok acitretínu.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa vyskytujú u väčšiny pacientov liečených neotigazónom. Zvyčajne zmiznú po znížení dávky alebo po vysadení lieku. Na začiatku liečby sa môžu príznaky základného ochorenia zhoršiť.

Najčastejšou nežiaducou reakciou je hypervitaminóza A. Jeho prvým príznakom sú zvyčajne suché pery (dá sa to eliminovať mastným krémom).

Možné vedľajšie účinky neotigazónu:

na časti kože a podkožných tkanív: veľmi často (> 10%) - cheilitída, alopécia, svrbenie, olupovanie kože po celom tele (najmä na chodidlách a dlaniach); často (od> 1% do 0,1% do <1%) - fotosenzitívne reakcie, bulózna dermatitída, praskliny na koži; frekvencia nie je známa - žihľavka, madaróza (strata mihalníc, niekedy obočia), pyogénny granulóm, angioedém;
z pečene a žlčových ciest: zriedka - hepatitída; veľmi zriedka (<0,01%) - žltačka;
na strane zrakového orgánu: veľmi často - suchosť a zápal sliznice očí (vrátane xeroftalmie a konjunktivitídy), ktoré môžu viesť k neznášanlivosti kontaktných šošoviek; zriedka - znížená jasnosť videnia; veľmi zriedka - vredy rohovky, hemeralopia (nočná slepota);
na strane orgánu sluchu: frekvencia nie je známa - hluk v ušiach, porucha sluchu;
z nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedka - vertigo; zriedka periférna neuropatia; veľmi zriedka - zvýšený intrakraniálny tlak;
z imunitného systému: frekvencia neznáma - reakcie z precitlivenosti;
z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - smäd, suchosť sliznice ústnej dutiny; často - bolesť brucha, stomatitída, zvracanie, nevoľnosť, hnačka; zriedka - zápal ďasien; neznáma frekvencia - rektálne krvácanie, porucha chuti;
zo strany ciev: frekvencia neznáma - sčervenanie tváre;
na strane dýchacieho systému: veľmi často - zápal a suchosť sliznice (napríklad nádcha, krvácanie z nosa);
infekčné a parazitárne choroby: neznáma frekvencia - vulvovaginitída spôsobená Candida albicans;
na strane muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: často - myalgia, artralgia; veľmi zriedka - bolesť kostí, hyperostóza (s udržiavacou liečbou je možné zvýšiť existujúce hyperostózy chrbtice alebo výskyt nových, rozvoj kalcifikácie mäkkých tkanív);
laboratórne a prístrojové údaje: veľmi často - reverzibilné zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy a aminotransferázy, reverzibilné zvýšenie sérového cholesterolu a triglyceridov, najmä pri dlhodobej liečbe a u vysoko rizikových pacientov. Pokiaľ tieto poruchy pretrvávajú, nemožno vylúčiť vysoké riziko aterogenézy (tvorby aterosklerotického plaku);
iní: často - periférny edém; u pacientov s diabetes mellitus - zhoršenie alebo zlepšenie glukózovej tolerancie.

U detí s dlhodobou liečbou existuje možnosť zmien v kostnom tkanive vrátane predčasného uzavretia epifýz, extraoséznej kalcifikácie, hyperostózy kostry.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú rovnaké ako príznaky akútnej hypervitaminózy A: suché pery, svrbenie, ospalosť, bolesti hlavy, závraty, podráždenosť, nevoľnosť, zvracanie.

V prípade akútneho predávkovania by ste mali okamžite prestať užívať liek. Akútna toxicita neotigazónu je nízka, preto nie je potrebné žiadne špeciálne ošetrenie.

špeciálne pokyny

Neotigazón by mal predpisovať iba lekár, ktorý má skúsenosti s liečbou systémových retinoidov a rozumie riziku ich teratogénnych účinkov.

Lekár musí každému pacientovi poskytnúť úplné informácie o vlastnostiach lieku a opatreniach na zabránenie tehotenstva.

Pred užitím lieku by ste mali preskúmať funkciu pečene a sledovať jej funkčný stav počas liečby: počas prvých dvoch mesiacov - každé 1-2 týždne, potom - každé 3 mesiace. Ak analýza odhalí patológiu pečene, kontrola sa má robiť raz týždenne. Ak sa v priebehu liečby funkcia pečene nevráti na normálne hodnoty alebo sa zhorší, je potrebné liečbu Neotigazónom prerušiť a stav sledovať najmenej 3 mesiace.

Počas liečby je potrebné starostlivo sledovať videnie kvôli možným poruchám.

Existujú ojedinelé prípady vývoja benígnej intrakraniálnej hypertenzie počas liečby retinoidmi. Ak sa pacient obáva zrakových porúch, silných bolestí hlavy, nevoľnosti, vracania, je potrebné okamžite vysadiť liečbu Neotigazónom a vyhľadať neurológa.

Pri užívaní retinoidov sa zvyšuje vplyv ultrafialového žiarenia na telo, a preto sa odporúča vyhnúť sa nadmernému vystaveniu slnečnému žiareniu a ultrafialovým lampám (napríklad na soláriu). Ak je to potrebné, mali by sa použiť opaľovacie krémy s vysokým ochranným faktorom (SPF najmenej 15).

Vo vysokých dávkach môže acitretín spôsobiť zmeny nálady, ako je podráždenosť, depresia, agresia.

Vzhľadom na možné riziká komplikácií pri užívaní lieku by sa neotigazón nemal prenášať na iných pacientov. Nepoužité alebo nepoužité kapsuly musia byť zlikvidované v súlade s platnými zákonmi.

Rizikové skupiny medzi pacientmi

U pacientov s obezitou, cukrovkou, zhoršeným metabolizmom lipidov, alkoholizmom je potrebné systematicky monitorovať hladinu triglyceridov, cholesterolu a / alebo glukózy v sére nalačno: pred začatím liečby, počas prvého mesiaca liečby, potom každé 3 mesiace.

Pri cukrovke môže neotigazón meniť glukózovú toleranciu (zlepšovať sa aj zhoršovať), preto je na začiatku liečby potrebné častejšie sledovanie koncentrácie glukózy v krvi.

U pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárneho systému je potrebné sledovať príznaky, ktoré môžu naznačovať vývoj komplikácií (napríklad pravidelne merať krvný tlak).

Ak má pacient poruchy kardiovaskulárneho systému a počas liečby sa neznormalizuje alebo nezhoršuje, dávka neotigazónu sa má úplne znížiť alebo zrušiť.

U dospelých pacientov, najmä starších ľudí, ktorí majú dlhodobú liečbu, sa pravidelne a pravidelne vyšetrujú v súvislosti s rizikom vzniku anomálií osifikácie. V prípade takýchto komplikácií by sa malo pokračovať v liečbe individuálne, po vyhodnotení prínosov a rizík.

Je dôležité sledovať vývoj kostí a parametre rastu u detí užívajúcich neotigazón. Doteraz nie sú známe všetky dôsledky používania systémových retinoidov, ktoré sa môžu vyskytnúť v priebehu života pri dlhodobom užívaní týchto liekov.

Kapsuly obsahujú glukózu, takže liek je kontraindikovaný u pacientov s malabsorpciou glukózy a galaktózy.

Ženy v reprodukčnom veku

Podľa pokynov je Neotigazon kontraindikovaný u ktorejkoľvek ženy v plodnom veku, s výnimkou prípadov, keď je splnená aspoň jedna z nasledujúcich podmienok:

pacient trpí vážnymi poruchami keratinizácie odolnými voči tradičným terapiám;
existuje dôvera, že žena chápe a bude presne dodržiavať pokyny lekára, a to aj bez toho, aby pravidelne a bez prerušenia používala antikoncepciu odporúčanú pre ňu.

Je absolútne nevyhnutné, aby každá žena v reprodukčnom veku pravidelne používala účinné metódy antikoncepcie (najlepšie dve súčasne) počas 4 týždňov pred začatím užívania Neotigazónu, počas liečby a 2 roky po jej ukončení. Hlavnou metódou ochrany je užívanie kombinovanej perorálnej antikoncepcie alebo užívanie vnútromaternicovej antikoncepcie. Druhou metódou je použitie kondómu alebo bránice. Odporúča sa zdržať sa užívania nízkodávkových monopreparátov obsahujúcich progesterón (minitablety), pretože acitretín môže oslabiť jeho účinok.

Liečba neotigazónom sa má začať najskôr na druhý alebo tretí deň nasledujúceho celého menštruačného cyklu. V takom prípade by sa mal tri dni pred užitím lieku vykonať tehotenský test (s minimálnou citlivosťou 25 mIU / ml), aby sa vylúčila jeho prítomnosť.

Po celú dobu liečby sa majú opakované tehotenské testy vykonávať každých 28 dní.

Opätovné prijatie je možné zahájiť iba v prípade negatívneho výsledku testu, ktorý sa musí vykonať najskôr 3 dni pred ďalšou návštevou lekára.

Po ukončení liečby acitretínom by sa mali tehotenské testy robiť každé 1-3 mesiace ďalšie dva roky.

Pri predpisovaní neotigazónu by mal lekár ženu podrobne informovať o potrebných preventívnych opatreniach, riziku vzniku veľmi závažných malformácií plodu a ďalších možných následkoch v prípade tehotenstva počas užívania lieku a do 2 rokov po jeho zrušení.

Popísané antikoncepčné opatrenia sa musia striktne dodržiavať pri opätovnom predpisovaní neotigazónu bez ohľadu na dávku a trvanie jeho podávania, ako aj do 2 rokov po ukončení opakovaných liečebných kúr.

Ak máte podozrenie na tehotenstvo, žena by mala okamžite vyhľadať lekára.

Ak dôjde k tehotenstvu, existuje vysoké riziko spontánneho potratu alebo závažných malformácií plodu, ako sú kýla mozgu, malformácie centrálneho nervového systému, srdca a krvných ciev, týmusu a kostry. Riziko je obzvlášť vysoké v prípade tehotenstva počas užívania acitretínu a do 2 mesiacov po ukončení liečby. Do 2 rokov sa toto riziko postupne znižuje, najmä u žien, ktoré počas liečby neužívali alkohol. Napriek tomu nemožno úplne vylúčiť možnosť komplikácií.

Ženy v reprodukčnom veku by nemali dostávať krvné transfúzie od pacientov dostávajúcich neotigazón. V súlade s tým je darcovstvo krvi zakázané aj dva roky po ukončení liečby.

Podľa dostupných údajov o miere vplyvu na výskyt vrodených chýb počas oplodnenia žien spermou a spermiami mužských pacientov užívajúcich acitretín možno vyvodiť záver, že riziko vzniku teratogénneho účinku je minimálne.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Za súmraku, v noci a za zhoršených svetelných podmienok je u pacientov liečených neotigazónom možné zhoršenie zraku. Preto pri jazde a vykonávaní potenciálne nebezpečných činností za zhoršených svetelných podmienok musíte byť opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Neotigazón má výrazné teratogénne vlastnosti, preto je kontraindikovaný nielen pre tehotné ženy, ale aj pre ženy, ktoré môžu otehotnieť počas liečby a / alebo do 2 rokov po jej ukončení. Pravdepodobnosť narodenia dieťaťa s vrodenými chybami je obzvlášť vysoká v prípadoch, keď sa droga užívala pred alebo počas tehotenstva. V takom prípade nezáleží na dávke a dĺžke liečby.

Neotigazón je kontraindikovaný u dojčiacich žien.

Použitie v detstve

Liek sa má používať s opatrnosťou pri liečbe pacientov mladších ako 18 rokov.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade poškodenia funkcie pečene sa má neotigazón používať opatrne a monitorovať raz týždenne. Ak sa stav zhorší, liek sa zruší.

Použitie u starších ľudí

Liek sa má používať s opatrnosťou v starobe.

Liekové interakcie

Aby sa zabránilo vzniku hypervitaminózy A, nemali by sa súčasne s neotigazónom užívať ďalšie retinoidy a prípravky obsahujúce vitamín A.

Acitretín je kontraindikovaný v kombinácii s tetracyklínmi, pretože je možné významné zvýšenie intrakraniálneho tlaku.

Kombinované použitie neotigazónu s metotrexátom je zakázané, pretože táto kombinácia zvyšuje riziko vzniku hepatitídy.

Acitretín môže znížiť antikoncepčný účinok nízkodávkových monoesterov progesterónu (mini-piluliek).

Neotigazón do istej miery znižuje stupeň väzby fenytoínu na proteíny, čo je potrebné vziať do úvahy pri ich súčasnom predpisovaní.

Acitretín neovplyvňuje väzbu kumarínových antikoagulancií (napr. Warfarínu) na proteíny.

Iné interakcie acitretínu s inými liekmi (napríklad kombinované perorálne kontraceptíva estrogén / gestagén, cimetidín, digoxín) sa nezistili.

V štúdii in vitro a na zdravých dobrovoľníkoch sa zistilo, že už jedna dávka acitretínu s etylalkoholom vedie k tvorbe etretinátu. V nedávnych štúdiách sa zistila tvorba etretinátu u niektorých pacientov, ktorí dostávali neotigazón. Kým nebude dosiahnuté úplné vysvetlenie tohto javu, mali by sa vziať do úvahy farmakokinetické vlastnosti etretinátu. Jeho T _½ je asi 120 dní, čo je dôvod, prečo by sa mali do 2 rokov po ukončení liečby používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Analógy

Neotigazon nemá žiadne štrukturálne analógy. Nasledujúce lieky majú podobný mechanizmus účinku: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti - nie viac ako 3 roky, pri dodržaní skladovacích podmienok odporúčaných výrobcom: chránený pred svetlom a vlhkosťou, teplota do 25 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na neotigazón

Kvôli vysokým nákladom nie je tento liek veľmi žiadaný.

Recenzie na neotigazón od pacientov, ktorí ho používali na liečbu ťažkej psoriázy, sú väčšinou pozitívne. Je popísané významné zlepšenie vonkajších príznakov ochorenia. Pozoruje sa však iba určitý čas, zvyčajne od 6 mesiacov do 2 rokov. Okrem toho je tento interval znížený pri liečbe relapsov psoriázy.

Nie sú správy o závažných vedľajších účinkoch. Najčastejšie sa pacienti sťažujú na suché pery, stenčenie kože na dlaniach a chodidlách.

Samostatne je potrebné spomenúť teratogénnu vlastnosť neotigazónu, a preto ho väčšina žien odmieta používať.