Lamolep
Lamolep: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Lamolep
ATX kód: N03AX09
Liečivo: lamotrigín (lamotrigín)
Výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko)
Popis a foto aktualizované: 30.11.2018
Ceny v lekárňach: od 390 rubľov.
Kúpiť
Lamolep je antikonvulzívny liek.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma - tablety: takmer biele alebo biele, okrúhle bikonvexné, s vyrytým na jednej strane „L25“, „L50“alebo „L100“, v závislosti od dávkovania (v kartónovej škatuli 3 blistre s 10 tabletami a návod na použitie Lamolepu).
Zloženie 1 tablety:
- účinná látka: lamotrigín - 25, 50 alebo 100 mg;
- pomocné látky (25/50/100 mg, v uvedenom poradí): bezvodý koloidný oxid kremičitý - 0,1 / 0,2 / 0,4 mg; stearan horečnatý - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 3/6/12 mg; povidón - 2,5 / 5/10 mg; monohydrát laktózy - 16,25 / 32,5 / 65 mg; mikrokryštalická celulóza - 32,75 / 65,5 / 131 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Účinok lamotrigínu, účinnej látky Lamolepu, je zameraný na stabilizáciu bunkovej membrány (ovplyvnením sodíkových kanálov s regulovaným napätím) a blokovanie uvoľňovania neurotransmiterov, hlavne glutamátu. Glutamát je aktivujúca aminokyselina a hrá kľúčovú úlohu pri vzniku epileptických záchvatov.
V dvoch klinických štúdiách sa preukázalo, že lamotrigín je účinný pri prevencii porúch nálady u bipolárnych pacientov. Zistilo sa, že v dôsledku terapie sa doba remisie u bipolárnych porúch zvyšuje, pretože Lamolep má výraznejší účinok na depresiu.
Farmakokinetika
Lamotrigín sa po perorálnom podaní z čreva vstrebáva rýchlo a úplne bez toho, aby významne prešiel účinkom prvého prechodu pečeňou. Čas na dosiahnutie C max (maximálna koncentrácia) - 2,5 hodiny. Ak sa Lamolep užíva s jedlom, absorpcia sa trochu spomalí, ale jedlo neovplyvňuje stupeň absorpcie.
Po jednorazovej dávke do 450 mg sú farmakokinetické parametre lamotrigínu lineárne. Hodnota Cmax v rovnovážnom stave má individuálne variácie.
Lamotrigín sa viaže na proteíny krvnej plazmy na úrovni 55%. Pravdepodobnosť, že sa môže vyvinúť toxický účinok, ak je látka vytesnená z väzby na bielkoviny, je malá. V d (distribučný objem) - 0,92 - 1,22 l / kg.
Metabolizmus lamotrigínu prebieha v pečeni na glukuronidy (N-glukuronidy tvoria 65% metabolitov látky) v dôsledku enzýmu uridíndifosfátglukuronyltransferáza (UDP-glukuronyltransferáza). V miernej miere lamotrigín indukuje svoj vlastný metabolizmus, ktorého rozsah závisí od užitej dávky. Nie sú informácie o účinku látky na farmakokinetické procesy iných liekov s antiepileptickým účinkom. Vývoj liekových interakcií medzi lamotrigínom a liekmi, ktorých metabolizmus je spojený s CYP 450, je ťažko možný.
U zdravých dospelých osôb je klírens lamotrigínu v rovnovážnom stave v priemere 39 ± 14 ml / min. Vylučovanie sa vykonáva obličkami vo forme metabolitov (glukuronidov). Až 10% látky sa vylučuje nezmenené obličkami, asi 2% črevami. Klírens a T 1/2 (polčas) nezávisia od dávky. U zdravých dospelých ľudí je T 1/2 v rozmedzí 24–35 hodín.
Priemerný klírens lamotrigínu pri Gilbertovom syndróme je o 32% nižší ako v kontrolnej skupine pacientov, ale tieto ukazovatele sa nelíšia od ukazovateľov pozorovaných v bežnej populácii.
Ak sa použije v kombinácii s inými liekmi, T 1/2 lamotrigínu sa významne mení. Hodnota tohto indikátora klesá na 14 hodín na pozadí kombinovanej liečby s induktormi enzýmov mikrozomálnej oxidácie v pečeni (karbamazepín alebo fenytoín), pri súčasnom použití s kyselinou valproovou T 1/2 sa zvyšuje až na 70 hodín.
Klírens u detí na kg telesnej hmotnosti je vyšší ako u dospelých. Hodnota T 1/2 je zvyčajne nižšia ako u dospelej populácie; v kombinácii s induktormi enzýmov mikrozomálnej oxidácie v pečeni je to 7 hodín, s kyselinou valproovou - od 45 do 50 hodín.
Počiatočná dávka pre pacientov s poškodením funkcie obličiek sa počíta na základe štandardného dávkovacieho režimu antiepileptík. Pri významnom znížení funkcie obličiek môže byť potrebné zníženie dávky.
Vlastnosti dávkovacieho režimu pre začiatočnú, zvyšujúcu sa a udržiavaciu dávku pri hepatálnej insuficiencii: s priemerným stupňom je potrebné zníženie dávky o 50%; v závažných prípadoch sa dávka zníži o 75%.
Možnosť zvýšenia dávky a výber udržiavacej dávky závisia od klinického účinku.
Indikácie pre použitie
- epilepsia: predpísaná pacientom starším ako 12 rokov na liečbu generalizovaných a parciálnych záchvatov (vrátane tonicko-klonických záchvatov a záchvatov pri Lennox-Gastautovom syndróme) ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antiepileptikami;
- bipolárne poruchy: predpisujú sa pacientom starším ako 18 rokov na prevenciu porúch nálady (hlavne epizód depresie).
Kontraindikácie
Absolútne:
- ťažká dysfunkcia pečene;
- nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
- do 12 rokov (liečba epilepsie) alebo 18 rokov (liečba bipolárnej poruchy);
- individuálna intolerancia zložiek lieku.
Relatívne (tablety Lamolepu sú predpísané pod lekárskym dohľadom):
- zlyhanie obličiek (spojené s pravdepodobnosťou kumulácie metabolitu glukuronidu);
- tehotenstvo a dojcenie.
Lamolep, návod na použitie: metóda a dávkovanie
Tablety Lamolep sa užívajú bez žuvania, zvnútra a zapíjajú sa malým množstvom vody.
Ak jedna dávka obsahuje neúplnú tabletu, mala by sa u detí s epilepsiou a pacientov s poškodením funkcie pečene upraviť tak, aby obsahovala iba celý počet tabliet.
Epilepsia
Monoterapia
Odporúčaný dávkovací režim Lamolepu:
- 1. - 14. deň: 25 mg raz denne;
- 15. - 28. deň: 50 mg raz denne;
- ďalšie použitie: kým sa nedosiahne optimálny účinok, dávku je možné zvyšovať každé 1–2 týždne o 50–100 mg; udržiavacia denná dávka je zvyčajne 100 - 200 mg v 1 alebo 2 dávkach, v niektorých prípadoch je predpísaných 500 mg denne.
Kombinovaná liečba
Dávkovací režim pre kombinovanú liečbu Lamolepu s kyselinou valproovou s / bez iného antiepileptika:
- 1. - 14. deň: 25 mg každý druhý deň;
- 15. - 28. deň: 25 mg raz denne;
- ďalšie použitie: kým sa nedosiahne optimálny účinok, dávka sa môže zvyšovať o 25-50 mg každé 1–2 týždne; udržiavacia denná dávka je zvyčajne 100 - 200 mg v 1 alebo 2 rozdelených dávkach.
Dávkovací režim pre kombinované použitie Lamolepu s induktorom enzýmov mikrozomálnej oxidácie v pečeni s / bez iného antiepileptika (karbamazepín, fenytoín, primidón, fenobarbital, ale nie kyselina valproová):
- 1. - 14. deň: 50 mg raz denne;
- 15. - 28. deň: 100 mg denne v 2 rozdelených dávkach;
- ďalšie použitie: kým sa nedosiahne optimálny účinok, dávka sa môže zvyšovať o 100 mg každé 1–2 týždne; udržiavacia denná dávka je zvyčajne 200 - 400 mg v 2 rozdelených dávkach, v niektorých epizódach je predpísaných 700 mg denne.
V prípadoch, keď sa kombinovaná liečba uskutočňuje s antiepileptikom, ktorých farmakokinetické interakcie s lamotrigínom nie sú známe, je potrebné dávku Lamolepu zvýšiť v menších dávkach (schéma popísaná pre kyselinu valproovú).
Všeobecné odporúčania
Ak sa pozoruje rýchlosť zvyšovania dávky, pravdepodobnosť kožnej vyrážky sa zníži.
V počiatočnej fáze kombinovanej liečby alebo po jej ukončení je potrebné vziať do úvahy vplyv liekov na farmakokinetické parametre lamotrigínu, v prípade potreby sa dávka upraví.
Je potrebné vziať do úvahy, že pri prudkom zrušení Lamolepu sa môžu vyvinúť záchvaty. Ak je potrebné liečbu prerušiť na základe bezpečnostných požiadaviek (napríklad s výskytom vyrážky), dávka sa v priebehu dvoch týždňov postupne znižuje.
Bipolárne poruchy
Pri bipolárnych poruchách je Lamolep indikovaný na prevenciu epizód depresie.
Aby sa zabránilo depresii, je potrebné dodržiavať nasledujúci dávkovací režim. Pri krátkodobej liečbe sa dávka Lamolepu zvyšuje postupne, po dobu 6 týždňov, až kým sa nedosiahne stabilizačná udržiavacia dávka, potom sa pri vhodnom klinickom obraze ochorenia môže prerušiť užívanie psychotropných a / alebo iných antiepileptík.
Účinnosť Lamolepu v prípade mánie / mániových stavov je kontroverzná, preto môže byť potrebná adjuvantná liečba, aby sa zabránilo epizódam mánie.
Kombinovaná liečba Lamolepom s inhibítormi enzýmov mikrozomálnej oxidácie v pečeni (napríklad súčasné použitie s kyselinou valproovou):
- 1 - 2 týždne: 25 mg každý druhý deň;
- 3. - 4. týždeň: 25 mg jedenkrát denne;
- 5. týždeň: 50 mg denne v 1-2 dávkach;
- udržiavacia dávka: 100 mg denne pre 1-2 dávky, maximálne - 200 mg denne.
Kombinovaná liečba Lamolepom s induktormi enzýmov mikrozomálnej oxidácie v pečeni (napríklad súčasné použitie s fenobarbitalom a karbamazepínom, ale bez kyseliny valproovej):
- 1-2 týždne: 50 mg raz denne;
- 3-4 týždne: 100 mg denne, rozdelených do 2 dávok;
- 5. týždeň: 200 mg rozdelených do 2 dávok;
- 6. týždeň: 300 mg rozdelených do 2 dávok;
- 7. týždeň a ďalej: 400 mg rozdelených do 2 dávok.
Kombinovaná liečba Lamolepom s liekmi, ktorých farmakologická interakcia s lamotrigínom nie je známa alebo možná, (napríklad s bupropiónom, lítiom):
- 1 - 2 týždne: 25 mg jedenkrát denne;
- 3-4 týždne: 50 mg denne v 1-2 dávkach;
- 5. týždeň: 100 mg denne v 1-2 dávkach;
- udržiavacia dávka: 200 mg denne pre 1 - 2 dávky, v klinických štúdiách sa používali denné dávky 100 až 400 mg.
Po dosiahnutí účinnej udržovacej stabilizačnej dávky Lamolepu (maximálne 400 mg denne) môžu byť psychotropné lieky zrušené.
Počas prvého týždňa po ukončení liečby inhibítormi enzýmov mikrozomálnej oxidácie v pečeni (napríklad kyselinou valproovou) sa má stabilizačná dávka zvýšiť dvakrát, najviac však o 100 mg týždenne. Počas prvých 7 dní by teda denná dávka mala byť 200 mg v 2 rozdelených dávkach. V budúcnosti bude menovaná ako podporná.
Po zrušení induktora enzýmov mikrozomálnej oxidácie v pečeni (napríklad karbamazepínu) sa dávka Lamolepu postupne znižuje počas troch týždňov podľa jednej z troch schém (1. týždeň / 2. týždeň / ďalšia liečba):
- 400 mg / 300 mg / 200 mg.
- 300 mg / 225 mg / 150 mg.
- 200 mg / 150 mg / 100 mg.
Ak sa vysadia psychotropné / antiepileptické lieky, ktoré s najväčšou pravdepodobnosťou nemajú farmakokinetický účinok na Lamelep (napríklad bupropión, lítium), potom sa má ako udržiavacia dávka použiť zvýšená dávka (200 mg v 2 rozdelených dávkach), odporúčaná denná dávka je v rozmedzí od 100 do 400 mg.
Po vysadení liekov, ktoré neinteragujú s lamotrigínom, sa dávka Lamolepu zvyšuje podľa schémy opísanej pre kyselinu valproovú.
Nie sú k dispozícii klinické skúsenosti s titrovaním dávok lamotrigínu po ďalšom predpisovaní liekov, v tejto súvislosti sa odporúča použitie nasledujúcich dávok, stanovené na základe výsledkov štúdií liekových interakcií.
Pri predpisovaní inhibítorov enzýmov mikrozomálnej oxidácie v pečeni (napríklad kyseliny valproovej) je stupeň úpravy dávky určený počiatočnou dennou dávkou Lamolepu:
- 400 mg: 200 mg
- 300 mg: 150 mg:
- 200 mg: 100 mg.
Ak je navyše predpísaný induktor enzýmov mikrozomálnej oxidácie v pečeni (napríklad súčasné použitie s karbamazepínom), stupeň korekcie závisí od počiatočnej dennej dávky Lamolepu bez kyseliny valproovej (1. týždeň / 2. týždeň / ďalšia liečba):
- 200 mg: 200 mg / 300 mg / 400 mg;
- 150 mg: 150 mg / 225 mg / 300 mg;
- 100 mg: 100 mg / 150 mg / 200 mg.
Pri predpisovaní psychotropných / antiepileptických liekov s neznámou farmakokinetickou interakciou s Lamolepom (napríklad s lítiom, bupropiónom) sa používa dávka, ktorá sa dosiahla zvýšením dávky - 200 mg denne (v rozmedzí od 100 do 400 mg).
V prípadoch predpisovania antiepileptík s neznámou farmakokinetickou interakciou by sa pri úprave dávky malo vychádzať z odporúčaní týkajúcich sa použitia kyseliny valproovej.
Keď sa Lamolep zruší, je potrebné postupné znižovanie dávky.
Aplikácia Lamolepu u osobitných skupín pacientov
Odporúčaný dávkovací režim Lamolepu pre pacientov s poškodením funkcie pečene:
- stredný stupeň (na stupnici Child-Pugh, trieda B): počiatočná / udržiavacia dávka, ako aj zvýšenie dávky by sa mali znížiť o 50%;
- závažný stupeň (na Childovej-Pughovej stupnici, trieda C): úvodná / udržiavacia dávka, ako aj zvýšenie dávky by sa mali znížiť o 75%.
Zvyšovanie / udržovanie dávky je určené klinickým účinkom.
U pacientov s renálnou insuficienciou je Lamolep predpisovaný opatrne. Počiatočná dávka lieku v terminálnom štádiu zlyhania obličiek je stanovená v súlade so štandardným predpisovým režimom; pri výraznom znížení funkcie obličiek je možné znížiť udržiavaciu dávku.
Vedľajšie účinky
Klasifikácia možných nežiaducich reakcií (> 10% - veľmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavo).
Nežiaduce reakcie zaznamenané pri použití Lamolepu na liečbu epilepsie:
- tráviaci systém počas monoterapie (výsledky boli získané v priebehu klinických štúdií): často - vracanie, nevoľnosť, hnačka;
- tráviaci systém počas kombinovanej liečby: veľmi často - zvracanie, nevoľnosť; často - hnačka; veľmi zriedkavo - abnormálna funkcia pečene, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zlyhanie pečene (poruchy pečene sú zvyčajne súčasťou syndrómu precitlivenosti, ale nie vždy sú sprevádzané ďalšími príznakmi precitlivenosti);
- nervový systém počas monoterapie (výsledky boli získané v priebehu klinických štúdií): veľmi často - bolesť hlavy; často - nespavosť, ospalosť, tras, závraty; zriedka - ataxia; zriedka - nystagmus;
- nervový systém počas kombinovanej liečby: veľmi často - ataxia, závraty, bolesti hlavy, ospalosť; často - nystagmus, nespavosť, tremor; veľmi zriedkavo - zhoršenie Parkinsonovej choroby, poruchy hybnosti, nepokoj, aseptická meningitída, strata rovnováhy, zvýšená frekvencia záchvatov, extrapyramídové príznaky, choreoatetóza; existujú informácie o zhoršení extrapyramídových príznakov parkinsonizmu u pacientov so sprievodnou Parkinsonovou chorobou, ojedinelé prípady popisujú výskyt extrapyramídových symptómov a choreoatetózy u pacientov, ktorí nemali predchádzajúce poruchy;
- pokožka počas monoterapie (výsledky boli získané počas klinických štúdií): veľmi často - kožná vyrážka (často - makulopapulárna vyrážka, objaví sa počas prvých 8 týždňov liečby, zmizne po ukončení liečby Lamolepom);
- pokožka počas kombinovanej liečby: veľmi často - kožná vyrážka; zriedka - Stevens-Johnsonov syndróm; veľmi zriedka - Lyellov syndróm (toxická epidermálna nekrolýza), v niektorých prípadoch po zotavení dôjde k zjazveniu;
- zmyslové orgány počas monoterapie: zriedka - rozmazané videnie, diplopia;
- zmyslové orgány počas kombinovanej liečby: veľmi často - znížená zraková ostrosť, diplopia; zriedka - konjunktivitída;
- hematopoetický systém: veľmi zriedkavo - pancytopénia, leukopénia, neutropénia, anémia, trombocytopénia, aplastická anémia, lymfadenopatia, agranulocytóza (môže existovať súvislosť s precitlivenosťou);
- imunitný systém: kožná vyrážka (súčasť syndrómu precitlivenosti, ktorý sa môže vyskytnúť s rôznym stupňom závažnosti); veľmi zriedkavo - syndróm precitlivenosti vrátane horúčky, lymfadenopatie, abnormalít funkcie pečene a krvi, opuchu tváre, syndrómu diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, zlyhania viacerých orgánov (treba mať na pamäti, že je možný vývoj skorých príznakov precitlivenosti, ako je lymfadenopatia a horúčka) aj na pozadí absencie zjavných príznakov vyrážky; v prípade takýchto porušení musíte konzultovať s lekárom, ak nie sú identifikované ďalšie dôvody na objavenie sa týchto reakcií, Lamolep je zrušený);
- endokrinný systém: zriedka - hypotyreóza, struma (struma);
- kardiovaskulárny systém: zriedka - vazodilatácia, ortostatická hypotenzia, palpitácie, návaly horúčavy, hypertenzia, tachykardia, synkopa (mdloby);
- muskuloskeletálny systém: veľmi zriedkavo - reakcie podobné lupusu;
- psychika: často - agresivita, podráždenosť; veľmi zriedka - halucinácie, tiky, zmätenosť;
- iné: často - zvýšená únava (závisí od dávky).
Nežiaduce reakcie zaznamenané pri použití Lamolepu na liečbu bipolárnych porúch:
- nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - ospalosť, nepokoj, závraty;
- pokožka: veľmi často - kožná vyrážka; zriedka - Stevens-Johnsonov syndróm;
- tráviaci systém: často - xerostómia;
- muskuloskeletálny systém: často - artralgia;
- iné: bolesť chrbta, myalgia (závislá od dávky).
Pri hodnotení vedľajších účinkov Lamolepu je potrebné vziať do úvahy obe skupiny. uvedené nežiaduce reakcie.
Predávkovanie
Existujú dôkazy o jednotlivej dávke Lamolepu v dávke, ktorá je 10–20-krát vyššia ako maximálna terapeutická dávka.
Hlavnými príznakmi predávkovania lamotrigínom sú ataxia, nystagmus, ospalosť, zvracanie, bolesti hlavy, porucha vedomia, závraty, kóma.
Terapia sa vykonáva v nemocničnom prostredí a pozostáva zo symptomatickej a podpornej liečby na základe klinického obrazu alebo odporúčaní národného toxikologického centra.
špeciálne pokyny
Na začiatku kurzu po dobu ôsmich týždňov je možný vývoj takých vedľajších účinkov lamotrigínu, ako sú kožné reakcie. Kožné vyrážky sa spravidla objavia mierne a spontánne zmiznú. Možné sú však aj ťažké formy, napríklad Stevens-Johnsonov syndróm a Lyellov syndróm, pri ktorých je nutná hospitalizácia a Lamolepovo zrušenie.
Frekvencia závažných foriem kožných reakcií u dospelých pacientov s epilepsiou bola 1 až 500, medzi nimi bol Stevensov-Johnsonov syndróm pozorovaný v polovici prípadov.
Deti sú náchylnejšie na vývoj závažných foriem kožných reakcií. Podľa mnohých klinických pozorovaní bol počet prípadov kožných reakcií, pri ktorých bola nutná hospitalizácia detí, 1 ÷ 300-1 ÷ 100.
Včasná vyrážka u detí sa dá ľahko zameniť s vyrážkou, ktorá sa vyskytuje na pozadí infekčných chorôb, preto v prípadoch, keď sa v prvých 8 týždňoch liečby objaví vyrážka v kombinácii s vysokou teplotou, je potrebné predpokladať vývoj liekovej reakcie.
Existuje predpoklad, že u dospelých je celkové riziko kožných reakcií úzko spojené s vysokými počiatočnými dávkami a nedodržiavaním režimu zvyšovania dávky, ako aj s kombinovanou liečbou kyselinou valproovou.
Pri predpisovaní Lamolepu pacientom s anamnézou alergických reakcií alebo vyrážok v reakcii na užívanie iných antiepileptík je potrebné postupovať opatrne. Pretože výskyt vyrážky (ktorá nebola klasifikovaná ako závažná) na pozadí liečby bola v tejto skupine pacientov pozorovaná 3-krát častejšie ako u pacientov bez týchto porúch v anamnéze.
V prípade vyrážky by sa mal okamžite starostlivo vyšetriť stav každého pacienta bez ohľadu na vek. Lamolep sa ruší, s výnimkou pacientov, u ktorých sa spoľahlivo preukázalo, že neexistuje súvislosť medzi výskytom vyrážky a užitím lieku.
Vyrážka sa môže vyskytnúť v kombinácii s rôznymi systémovými prejavmi precitlivenosti vrátane horúčky, opuchu tváre, lymfadenopatie a reakcií krvotvorného systému a pečene. Porušenia sa môžu prejavovať s rôznym stupňom závažnosti, niekedy sa môže vyvinúť diseminovaná intravaskulárna koagulácia s zlyhaním viacerých orgánov. Je potrebné mať na pamäti, že skoré príznaky precitlivenosti (napr. Lymfadenopatia, vysoká horúčka), kožné vyrážky nie sú vždy sprevádzané. Ak sa výskyt týchto reakcií nedá vysvetliť iným dôvodom, Lamolep sa okamžite zruší.
Kombinovaný prípravok obsahujúci 0,03 mg etinylestradiolu a 0,15 mg levonorgestrelu zvyšuje plazmatický klírens lamotrigínu asi dvakrát. Ak na pozadí liečby lamolepom žena začne / ukončí užívanie hormonálnej antikoncepcie, môže byť potrebné upraviť dávku lamotrigínu.
Pri dlhodobom používaní Lamolepu je možná zmena metabolizmu kyseliny listovej, pretože lamotrigín je jedným zo slabých inhibítorov enzýmu DHFR (dihydrofolátreduktáza). Súčasne dlhodobé užívanie lieku nemá žiadny vplyv na priemerný objem erytrocytov, hemoglobínu a koncentráciu kyseliny listovej v erytrocytoch a plazme.
Dysfunkcia pečene je vo väčšine prípadov súčasťou syndrómu precitlivenosti (môže sa vyskytnúť samostatne, bez výskytu ďalších znakov).
Pri liečbe pacientov na hemodialýze so zlyhaním obličiek je potrebné vziať do úvahy, že počas štvorhodinovej hemodialýzy sa z tela vylúči priemerne 20% lamotrigínu.
Bez konzultácie s lekárom by sa lamolep nemal predpisovať pacientom, ktorí už užívajú akékoľvek iné lieky vrátane lamotrigínu.
Účinnosť liečby epilepsie sa hodnotí znížením frekvencie rázov na EEG (elektroencefalograme) o 78–98%.
Náhle ukončenie užívania Lamolepu, podobne ako iných antiepileptík, vyvoláva vývoj epileptických záchvatov (ricochetov syndróm). Liečba epilepsie sa má zrušiť postupne, s postupným znižovaním dávky počas dvoch týždňov, s výnimkou prípadov, keď je nevyhnutné okamžité vysadenie lieku (napríklad keď sa objaví kožná vyrážka).
Existujú dôkazy, že závažné kŕčové záchvaty, vrátane status epilepticus, môžu spôsobiť rozvoj rabdomyolýzy, dysfunkcie mnohých orgánov, ako aj syndróm diseminovanej intravaskulárnej koagulácie (DIC), ktorý môže byť smrteľný. Takéto prípady boli opísané v súvislosti s užívaním liekov obsahujúcich lamotrigín.
Pacienti s epilepsiou môžu mať príznaky depresie a / alebo bipolárnej poruchy. Pacienti s epilepsiou a komorbidnou bipolárnou poruchou majú vysoké riziko samovraždy, preto by pacienti so zvýšeným sklonom k samovražde mali byť liečení pod prísnym dohľadom nad ich stavom.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Na začiatku liečby Lamolepom je zakázané viesť vozidlá. V budúcnosti určí stupeň a trvanie obmedzenia lekár individuálne.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Lamolep počas tehotenstva a dojčenia sa môže predpisovať iba v prípadoch, keď je očakávaný prínos vyšší ako potenciálne riziko.
Nie sú dostatočné klinické dôkazy o bezpečnosti / účinnosti lamotrigínu počas tehotenstva. Existujú dôkazy o zvýšení pravdepodobnosti vrodených anomálií plodu v ústnej dutine. Fyziologické zmeny pozorované počas tehotenstva môžu ovplyvniť koncentráciu liečiva a / alebo jeho terapeutický účinok. Bol hlásený pokles koncentrácie lamotrigínu u gravidných žien. Vymenovanie Lamolepu by sa malo zabezpečiť vhodnou taktikou riadenia pacienta.
Lamotrigín prestupuje do materského mlieka v rôznej miere a jeho hladina u dojčiat môže dosiahnuť koncentráciu zodpovedajúcu približne 50% koncentrácie zaznamenanej u matky. Sérový obsah liečiva u niektorých dojčených detí môže dosiahnuť úroveň, pri ktorej sa prejavujú farmakologické účinky.
Štúdie o účinku Lamolepu na plodnosť človeka sa neuskutočnili.
Použitie v detstve
Kontraindikácie:
- deti do 12 rokov: epilepsia;
- deti a dospievajúci do 18 rokov: bipolárne poruchy.
S poškodenou funkciou obličiek
U pacientov s renálnou insuficienciou je Lamolep predpisovaný opatrne.
Pre porušenie funkcie pečene
Lamolep je kontraindikovaný pre ťažkú hepatálnu dysfunkciu.
Liekové interakcie
Hlavným enzýmom metabolizujúcim lamotrigín je UDP-glukuronyltransferáza. Nie sú dôkazy podporujúce schopnosť lamotrigínu indukovať klinicky významnú indukciu alebo inhibíciu pečeňových mikrozomálnych enzýmov. Interakcia medzi lamotrigínom a liekmi, ktoré sa metabolizujú izoenzýmami cytochrómu P 450, je preto nepravdepodobná. Látka je schopná indukovať svoj vlastný metabolizmus, ale tento účinok je miernej intenzity bez klinicky významných následkov.
Kyselina valproová je jedným zo silných inhibítorov glukuronidácie lamotrigínu. Na pozadí potlačenia glukuronidácie látky klesá jej metabolická rýchlosť a priemerný T 1/2 je približne dvakrát dlhší.
Niektoré z antiepileptík, vrátane karbamazepínu, fenytoínu, primidónu, fenobarbitalu, indukujú mikrozomálne pečeňové enzýmy, ktoré urýchľujú glukuronidáciu lamotrigínu a v dôsledku toho proces jeho metabolizmu. Možné interakcie Lamolepu s týmito liekmi:
- karbamazepín: existujú informácie o vývoji porúch z centrálneho nervového systému vrátane ataxie, závratov, diplopie, rozmazaného videnia a nevoľnosti u pacientov; keď sa zníži dávka karbamazepínu, tieto príznaky zmiznú;
- fenobarbital: koncentrácia lamotrigínu je znížená o 40%;
- rifampicín: klírens lamotrigínu stúpa, T 1/2 klesá (súvisí s indukciou pečeňových mikrozomálnych enzýmov, ktoré sú zodpovedné za glukuronidáciu); pri uskutočňovaní kombinovanej liečby by dávkovací režim lamotrigínu mal zodpovedať schéme, ktorá sa odporúča, ak sa užíva spolu s látkami, ktoré indukujú enzýmy mikrozomálnej oxidácie v pečeni;
- ritonavir / lopinavir: plazmatická koncentrácia lamotrigínu klesá asi dvakrát (pravdepodobne súvisí s indukciou glukuronidácie); pri vykonávaní kombinovanej liečby by dávkovací režim lamotrigínu mal zodpovedať schéme, ktorá sa odporúča pri použití spolu s látkami, ktoré indukujú enzýmy mikrozomálnej oxidácie v pečeni;
- ritonavir / atazanavir: štúdie preukázali, že kombinovaná liečba vedie k zníženiu AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) a C max lamotrigínu;
- kombinované perorálne kontraceptíva: existuje klinicky významné zvýšenie klírensu a zníženie AUC a Cmax lamotrigínu.
Lieky, ktoré majú mierny vplyv na glukuronidáciu lamotrigínu: bupropión, lítiové prípravky, olanzapín, felbamát, levetiracetam, oxkarbazepín, gabapentín, topiramát, pregabalín, zonisamid.
Podľa štúdií lamotrigín neovplyvňuje plazmatickú koncentráciu iných antiepileptík užívaných v kombinácii s ním, nevytláča ich z väzieb s plazmatickými proteínmi. Možno tiež predpokladať, že risperidón, klozapín, fenelzín, trazodón a sertralín nemajú žiadny vplyv na klírens lamotrigínu.
Inhibícia lamotrigínu fluoxetínom, bupropiónom, amitriptylínom, klonazepamom, lorazepamom a haloperidolom má minimálny účinok na tvorbu primárneho metabolitu 2-N-glukuronidu lamotrigínu.
Analógy
Analógmi Lamolepu sú Lamitor DT, Konvulsan, Lameptil, Vero-Lamotrigin, Lamictal, Lamitor, Lamotrigine, Seizar, Lamotrix atď.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 5 rokov.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Lamolep
Recenzie o Lamolepe ho charakterizujú ako účinný liek. Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Mnoho pacientov si uvedomuje, že za predpokladu postupného zvyšovania dávky je pravdepodobnosť vzniku negatívnych následkov minimálna.
Cena Lamolepu v lekárňach
Približná cena lieku Lamolep pre 30 tabliet za balenie:
- dávka 25 mg - 385-435 rubľov;
- dávka 50 mg - 708-790 rubľov;
- dávka 100 mg - 1234-1419 rubľov.
Lamolep: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Lamolep 25 mg tablety 30 ks. 390 RUB Kúpiť |
|
Lamolep tablety 25mg 30 ks. 438 r Kúpiť |
|
Lamolep 50 mg tablety 30 ks. 461 r Kúpiť |
|
Lamolep tablety 50mg 30 ks. 794 r Kúpiť |
|
Lamolep 100 mg tablety 30 ks. 1249 RUB Kúpiť |
|
Lamolep tablety 100mg 30 ks. 1442 RUB Kúpiť |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
