Galvus

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Galvus: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Galvus

ATX kód: A10BH02

Účinná látka: vildagliptín (vildagliptín)

Výrobca: Novartis Pharma Stein (Švajčiarsko), Novartis Farmaceutica (Španielsko)

Popis a foto aktualizované: 28.08.

Ceny v lekárňach: od 672 rubľov.

Kúpiť

Galvus je inhibítor dipeptidylpeptidázy-4, perorálne hypoglykemické liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: od svetložltej po bielu, okrúhle, so skosenými hranami, s hladkým povrchom a s potlačou NVR na jednej strane, FB - na druhej strane (7 ks. Alebo 14 ks. V blistri, v kartónovej škatuli 2, 4, 8 alebo 12 blistrov a návod na použitie Galvusu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: vildagliptín - 50 mg;
pomocné zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu, bezvodá laktóza, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Vildagliptín - účinná látka lieku Galvus, je zástupcom triedy stimulantov ostrovčekového aparátu pankreasu. Látka selektívne inhibuje enzým DPP-4 (dipeptidyl peptidáza-4). Úplná (> 90%) a rýchla inhibícia vedie k zvýšeniu bazálnej a potravou stimulovanej sekrécie GLP-1 (glukagónu podobný peptid typu 1) a GIP (glukózo-dependentný inzulinotropný polypeptid) do systémového obehu z čreva po celý deň.

So zvýšením koncentrácie GLP-1 a GIP sa zvyšuje citlivosť β-buniek pankreasu na glukózu, čo zlepšuje sekréciu inzulínu závislú od glukózy.

V prípade použitia 50 - 100 mg vildagliptínu denne u pacientov s diabetes mellitus 2. typu dochádza k zlepšeniu funkcie β-buniek pankreasu. Účinnosť terapie je určená stupňom ich počiatočného poškodenia. U jedincov s normálnou koncentráciou glukózy v plazme (bez cukrovky) vildagliptín nestimuluje sekréciu inzulínu a neznižuje koncentráciu glukózy. So zvýšením koncentrácie endogénneho GLP-1 sa zvyšuje citlivosť β-buniek na glukózu, čo spôsobuje zlepšenie glukózovo závislej regulácie sekrécie glukagónu. Pokles zvýšenej koncentrácie glukagónu počas jedla zase vedie k zníženiu inzulínovej rezistencie.

So zvýšením pomeru inzulín / glukagón na pozadí hyperglykémie, ktoré je dôsledkom zvýšenia koncentrácie GIP a GLP-1, je zaznamenaný pokles produkcie glukózy v pečeni počas / po jedle. Výsledkom je pokles plazmatickej koncentrácie glukózy v krvi.

Užívanie vildagliptínu pomáha znižovať koncentráciu lipidov v krvnej plazme po jedle, zatiaľ čo tento účinok nesúvisí s jeho účinkom na GLP-1 alebo GIP a so zlepšením funkcie ostrovčekových buniek pankreasu.

Zistilo sa, že zvýšenie koncentrácie GLP-1 môže spôsobiť spomalenie vyprázdňovania žalúdka, avšak tento účinok nie je počas liečby vildagliptínom pozorovaný.

Podľa výsledkov štúdií pri použití vildagliptínu v monoterapii alebo v kombinácii s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny, tiazolidíndiónom alebo inzulínom u pacientov s diabetom 2. typu dochádza k výraznému dlhodobému poklesu koncentrácie HbA1c (glykovaný hemoglobín) a glukózy v krvi nalačno.

Pri kombinovanej liečbe metformínom ako iniciálnej liečbe u pacientov s diabetom 2. typu počas 24 týždňov sa pozorovalo od dávky závislé zníženie koncentrácie HbA1c v porovnaní s monoterapiou týmito liekmi. V obidvoch liečebných skupinách bol výskyt hypoglykémie minimálny.

Keď sa 50 mg vildagliptínu užíva raz denne počas 6 mesiacov u pacientov s cukrovkou 2. typu v prípade stredne ťažkej alebo ťažkej poruchy funkcie obličiek (s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie ≥ 30 a <50 ml / min / 1,73 m ² alebo <30 ml / min / 1,73 m ²), v porovnaní s placebom, došlo ku klinicky významnému zníženiu koncentrácie HbA1c.

Výskyt hypoglykémie v skupine s vildagliptínom je porovnateľný s výskytom v skupine s placebom.

Farmakokinetika

Vildagliptín, ak sa užíva perorálne na prázdny žalúdok, sa rýchlo vstrebáva, C _max (maximálna koncentrácia látky) v krvnej plazme sa dosiahne za 1,75 hodiny. V prípade súčasného príjmu s jedlom sa rýchlosť absorpcie vildagliptínu mierne zníži: dôjde k poklesu C _max o 19%, zatiaľ čo čas na jeho dosiahnutie sa zvýši o 2,5 hodiny. Príjem potravy však neovplyvňuje stupeň absorpcie a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času).

Vildagliptín sa rýchlo vstrebáva a jeho absolútna biologická dostupnosť je 85%. Hodnoty _Cmax a AUC v rozmedzí terapeutických dávok sa zvyšujú približne úmerne k dávke.

Látka sa vyznačuje nízkym stupňom väzby na proteíny krvnej plazmy (na úrovni 9,3%). Vildagliptín je rovnomerne distribuovaný medzi erytrocyty a krvnú plazmu. Distribúcia látky nastáva pravdepodobne extravaskulárne, V _ss (distribučný objem v rovnovážnom stave) po intravenóznom podaní je 71 litrov.

Hlavnou cestou vylučovania vildagliptínu je biotransformácia, ktorá je vystavená 69% dávky. Hlavným metabolitom je LAY151 (57% dávky). Nevykazuje farmakologickú aktivitu a je produktom hydrolýzy kyano zložky. Asi 4% dávky podstupujú hydrolýzu amidu.

Pri vykonávaní predklinických štúdií sa zistil pozitívny účinok DPP-4 na hydrolýzu vildagliptínu. Izozýmy cytochrómu P ₄₅₀ sa nezúčastňujú na metabolizme látky. Vildagliptín nie je substrátom izoenzýmov P ₄₅₀ (CYP); izoenzýmy cytochrómu P ₄₅₀ ani neinhibujú, ani neindukujú.

Po užití vildagliptínu sa asi 85% dávky vylúči obličkami, cez črevá - asi 15%. Vylučovanie nezmenenej látky obličkami je 23%. Priemerný T _1/2 (polčas) pre intravenózne podanie je 2 hodiny, renálny klírens a celkový plazmatický klírens vildagliptínu sú 13, respektíve 41 l / h. T _1/2 po perorálnom podaní je bez ohľadu na dávku asi 3 hodiny.

Farmakokinetické vlastnosti u pacientov s poškodením funkcie pečene:

mierna a stredná závažnosť (6 - 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha): po jednorazovom použití vildagliptínu došlo k zníženiu jeho biologickej dostupnosti o 20%, respektíve 8%;
závažný stupeň (10 - 12 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha): biologická dostupnosť vildagliptínu sa zvyšuje o 22%.

Zmeny (zvýšenie alebo zníženie) maximálnej biologickej dostupnosti látky presahujúce 30% sa považujú za klinicky významné. Medzi biologickou dostupnosťou vildagliptínu a závažnosťou dysfunkcie pečene neexistovala žiadna korelácia.

Farmakokinetické vlastnosti u pacientov s ľahkou, stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek (v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi):

AUC vildagliptínu: zvyšuje sa o 1,4; 1,7 a dvakrát;
AUC metabolitu LAY151: zvyšuje sa o 1,6; 3,2 a 7,3 krát;
AUC metabolitu BQS867: zvyšuje sa o 1,4; 2,7 a 7,3 krát.

Obmedzené informácie o konečnom štádiu CKD (chronické ochorenie obličiek) naznačujú, že ukazovatele tejto skupiny sú podobné ako u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek. Koncentrácia metabolitu LAY151 v konečnom štádiu CKD sa zvyšuje 2–3-krát v porovnaní s koncentráciou u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

Pri hemodialýze je vylučovanie vildagliptínu obmedzené (4 hodiny po podaní jednej dávky sú 3% pri trvaní procedúry viac ako 3-4 hodiny).

U starších pacientov (vo veku nad 65–70 rokov) maximálne zvýšenie biologickej dostupnosti vildagliptínu o 32%, C _max - o 18% neovplyvňuje inhibíciu DPP-4 a nie je klinicky významné.

Farmakokinetické vlastnosti u pacientov mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Indikácie pre použitie

Použitie Galvusu je indikované na liečbu diabetes mellitus 2. typu pri dodržiavaní dietetickej terapie a cvičení:

počiatočná lieková terapia u pacientov s nedostatočným účinkom diétnej terapie a cvičenia - v kombinácii s metformínom;
monoterapia indikovaná u pacientov s kontraindikáciou užívania metformínu alebo ak je neúčinná - pri absencii klinického účinku diétnej terapie a cvičenia;
dvojzložková kombinovaná liečba metformínom, tiazolidíndiónom, derivátom sulfonylmočoviny alebo inzulínom - pri absencii klinického účinku diétnej terapie, cvičenia a monoterapie jedným z týchto liekov;
trojkombinovaná terapia v kombinácii s metformínom a derivátmi sulfonylmočoviny - pri absencii adekvátnej kontroly glykémie po predchádzajúcej liečbe derivátmi metformínu a sulfonylmočoviny na pozadí diétnej terapie a cvičenia;
trojkombinovaná terapia v kombinácii s metformínom a inzulínom - pri absencii adekvátnej kontroly glykémie po predbežnej liečbe inzulínom a metformínom na pozadí diétnej terapie a cvičenia.

Kontraindikácie

diabetes mellitus 1. typu;
vek do 18 rokov;
syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy;
chronické srdcové zlyhanie IV funkčnej triedy podľa funkčnej klasifikácie NYHA (New York Heart Association);
metabolická acidóza (diabetická ketoacidóza) v chronickej alebo akútnej forme (vrátane v kombinácii s alebo bez kómy);
laktátová acidóza (vrátane anamnézy);
dysfunkcia pečene, vrátane zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov [alanínaminotransferáza (ALT) a aspartátaminotransferáza (AST)] 3 alebo viackrát vyššia ako horná hranica normálu;
obdobie tehotenstva a dojčenia;
precitlivenosť na zložky lieku Galvus.

Tablety Galvus sa odporúča používať opatrne v prípade anamnézy akútnej pankreatitídy, konečného štádia chronického ochorenia obličiek (u pacientov na hemodialýze alebo na hemodialýze), chronického srdcového zlyhania triedy III podľa funkčnej klasifikácie NYHA.

Galvus, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Galvus sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Dávka sa má zvoliť s prihliadnutím na individuálnu účinnosť a znášanlivosť lieku.

Odporúčané dávkovanie:

monoterapia alebo kombinácia s tiazolidíndiónom, metformínom alebo inzulínom: 50 mg 1-2 krát denne, ale nie viac ako 100 mg;
dvojitá kombinovaná liečba so sulfonylmočovinami: 50 mg raz denne, ráno. U pacientov tejto kategórie je terapeutický účinok užívania Galvusu v dennej dávke 100 mg identický s terapeutickým účinkom dávky 50 mg denne;
trojkombinovaná liečba so súčasným príjmom derivátov sulfonylmočoviny a metformínu: 100 mg denne.

Ak je denná dávka 50 mg, užíva sa jedenkrát ráno, ak je 100 mg - 50 mg každé ráno a večer. Ak náhodou zabudnete užiť dávku, mali by ste ju užiť čo najskôr počas dňa. Nedovoľte, aby sa Galvus užíval v dávke presahujúcej individuálnu dennú dávku.

Ak nie je dostatočná kontrola glykémie na pozadí monoterapie s maximálnou dennou dávkou 100 mg, liečba by mala byť doplnená vymenovaním derivátov sulfonylmočoviny, metformínu, tiazolidíndiónu alebo inzulínu.

Pri miernej až stredne ťažkej renálnej dysfunkcii [klírens kreatinínu (CC) nad 50 ml / min] sa dávka Galvusu nemení.

Pri stredne ťažkej (CC 30-50 ml / min) a závažnej (CC menej ako 30 ml / min) obličkovej dysfunkcii, vrátane chronického ochorenia obličiek v konečnom štádiu (hemodialýza alebo hemodialýza), sa denná dávka Galvusu užíva jednorazovo a by mala presiahnuť 50 mg.

Starší pacienti (nad 65 rokov) nevyžadujú úpravu dávkovania Galvusu.

Vedľajšie účinky

Vznik nežiaducich účinkov pri monoterapii alebo v kombinácii s inými liekmi je vo väčšine prípadov mierny, dočasný a nevyžaduje zrušenie Galvusu.

Výskyt angioedému sa najčastejšie pozoruje v kombinácii s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Zvyčajne má miernu závažnosť, na pozadí prebiehajúcej liečby prechádza sama.

Použitie Galvusu zriedkavo spôsobuje hepatitídu a iné asymptomatické poruchy funkcie pečene. Vo väčšine prípadov tieto stavy nevyžadujú liečbu liekom a po zrušení Galvusu sa obnoví funkcia pečene.

Zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov pri dávke vildagliptínu 50 mg 1–2-krát denne je vo väčšine prípadov asymptomatické, neprebieha a nespôsobuje cholestázu ani žltačku.

Pri monoterapii v dávke 50 mg 1 - 2 krát denne sa môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce udalosti:

z nervového systému: často - závraty; zriedka - bolesť hlavy;
parazitárne a infekčné patológie: veľmi zriedkavo - nazofaryngitída, infekcie horných dýchacích ciest;
zo strany ciev: zriedka - periférny edém;
z gastrointestinálneho traktu: zriedka - zápcha.

Ak kombinujete Galvus v dávke 50 mg 1-2 krát denne s metformínom, môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

z nervového systému: často - bolesť hlavy, tremor, závrat;
z gastrointestinálneho traktu: často - nevoľnosť.

Kombinovaná liečba s metformínom neovplyvňuje telesnú hmotnosť pacienta.

Pri použití Galvusu v dennej dávke 50 mg v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny sa u pacienta môžu vyskytnúť nasledujúce patológie:

parazitárne a infekčné patológie: veľmi zriedka - nazofaryngitída;
z gastrointestinálneho traktu: zriedka - zápcha;
z nervového systému: často - bolesť hlavy, tremor, závrat, asténia.

V kombinácii s glimepiridom sa hmotnosť pacienta nezvyšuje.

Užívanie Galvusu v dávke 50 mg 1 - 2 krát denne v kombinácii s derivátmi tiazolidíndiónu môže spôsobiť nasledujúce nežiaduce účinky:

zo strany ciev: často - periférny edém;
na strane metabolizmu a výživy: často - zvýšenie telesnej hmotnosti.

Užívanie Galvusu v dávke 50 mg dvakrát denne v kombinácii s inzulínom môže spôsobiť:

z nervového systému: často - bolesť hlavy; s neznámou frekvenciou - asténia;
z gastrointestinálneho traktu: často - gastroezofageálny reflux, nevoľnosť; zriedka - plynatosť, hnačka;
zo strany metabolizmu a výživy: často - hypoglykémia;
celkové poruchy: často - zimnica.

Hmotnosť pacienta sa v tejto kombinácii nezvyšuje.

Užívanie Galvusu 50 mg dvakrát denne v kombinácii s metformínovými a sulfonylmočovinovými prípravkami môže viesť k rozvoju nasledujúcich vedľajších účinkov:

zo strany metabolizmu a výživy: často - hypoglykémia;
z nervového systému: často - tremor, závrat, asténia;
dermatologické reakcie: často - hyperhidróza.

Trojkombinovaná terapia nemá žiadny vplyv na telesnú hmotnosť pacienta.

V postregistračných štúdiách boli navyše zaznamenané nasledujúce nežiaduce javy: žihľavka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hepatitída, pankreatitída, kožné lézie bulóznej alebo exfoliatívnej etiológie, myalgia, artralgia.

Predávkovanie

Pri použití až 200 mg vildagliptínu denne je terapia dobre tolerovaná.

V prípade aplikácie Galvusu v dávke 400 mg denne sa môžu vyskytnúť tieto príznaky: bolesť svalov, zriedka - horúčka, ľahké / prechodné parestézie, opuchy a prechodné zvýšenie aktivity lipázy (2-krát vyššie ako horná hranica normy).

Pri liečbe v dennej dávke 600 mg sa môže objaviť edém končatín v kombinácii s parestéziami a zvýšením aktivity CPK (kreatínfosfokináza), myoglobínu a C-reaktívneho proteínu, aktivity AST.

Všetky zmeny v laboratórnych parametroch a príznaky predávkovania sú reverzibilné a vymiznú po ukončení liečby.

Eliminácia vildagliptínu z tela dialýzou je nepravdepodobná. Metabolit LAY151 sa dá z tela odstrániť hemodialýzou.

špeciálne pokyny

Pacient by mal byť informovaný o potrebe konzultácie s lekárom v prípade zhoršenia uvedených vedľajších účinkov alebo výskytu iných nežiaducich účinkov na pozadí užívania tabliet.

Liek nespôsobuje poškodenie plodnosti.

U pacientov závislých od inzulínu sa má Galvus používať iba v kombinácii s inzulínom.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní triedy I podľa funkčnej klasifikácie NYHA je možné liek užívať bez obmedzení pri bežnej fyzickej aktivite.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní triedy II je potrebné mierne obmedzenie fyzickej aktivity, pretože obvyklá záťaž spôsobuje pacientovi búšenie srdca, slabosť, dýchavičnosť, únavu. V pokoji tieto príznaky chýbajú.

Ak sa objavia príznaky akútnej pankreatitídy, liečba vildagliptínom sa má ukončiť.

Pred začiatkom používania a potom pravidelne každé 3 mesiace počas prvého roku liečby sa odporúča vykonať biochemické štúdie ukazovateľov funkcie pečene, pretože pôsobenie Galvusu v zriedkavých prípadoch môže spôsobiť zvýšenie aktivity aminotransferáz. Ak po opätovnom vyšetrení ukazovatele aktivity alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST) prekročia hornú hranicu normy trikrát alebo viac, je potrebné liečbu prerušiť.

S rozvojom príznakov dysfunkcie pečene (vrátane žltačky) počas užívania Galvusu je potrebné okamžité vysadenie lieku; po obnovení ukazovateľov pečeňových funkcií ho nie je možné obnoviť.

Na zníženie rizika hypoglykémie v kombinácii s prípravkami sulfonylmočoviny sa odporúča užívať ich v minimálnej účinnej dávke.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti, u ktorých príjem Galvusu spôsobuje vznik závratov, by nemali viesť vozidlá alebo mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Galvus sa nepredpisuje počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov je Galvus kontraindikovaný.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s konečným štádiom CKD, ktorí sú na hemodialýze alebo podstupujú hemodialýzu, je Galvus predpisovaný s opatrnosťou (skúsenosti s liekom sú obmedzené).

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti so zhoršenou funkciou pečene, vrátane pacientov so zvýšenou aktivitou pečeňových enzýmov (ALT alebo AST 3 alebo viacnásobne vyššia ako horná hranica normálu), sú užívaní Galvusu kontraindikovaní.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Galvusu s glibenklamidom, metformínom, pioglitazónom, amlodipínom, ramiprilom, digoxínom, valsartanom, simvastatínom, warfarínom neboli stanovené žiadne klinicky významné interakcie.

Hypoglykemický účinok vildagliptínu sa môže znížiť pri kombinácii s tiazidmi, glukokortikosteroidmi, sympatomimetikami a prípravkami hormónov štítnej žľazy.

Pravdepodobnosť vzniku angioedému sa zvyšuje pri súčasnej liečbe inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Je potrebné poznamenať, že v užívaní vildagliptínu treba pokračovať, keď sa objaví angioedém, pretože prechádza postupne, sám o sebe a nevyžaduje prerušenie liečby.

Interakcia Galvusu s liekmi, ktoré sú substrátmi, induktormi alebo inhibítormi cytochrómu P ₄₅₀ (CYP), je nepravdepodobná.

Galvus neovplyvňuje metabolickú rýchlosť liekov, ktoré sú substrátmi pre enzýmy CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.

Analógy

Galvusove analógy sú: Vildagliptín, Galvus Met.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 30 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Galvus

Recenzie o Galvuse sú väčšinou pozitívne. Podľa všetkých odporúčaní lekára týkajúcich sa diétnej terapie a cvičenia je užívanie lieku účinné pri cukrovke 2. typu. Pohodlný režim dávkovania sa považuje za dôležitú výhodu.